【技术实现步骤摘要】
一种噻唑并三氮唑类超氧化物歧化酶激动剂及其制备方法和应用
本专利技术属于蛋白酶激动剂合成
，具体涉及一种噻唑并三氮唑类超氧化物歧化酶激动剂及其制备方法和应用。
技术介绍
超氧化物歧化酶作为细胞内消除体系中的重要物质，其活性水平可有效反映机体细胞的抗氧化能力。研究表明，机体的衰老、病变及辐射伤害都与自由基(包括O2-)的形成和损伤有关，自由基维持着正常生物体代谢过程中的重要生理功能。故SOD有抗衰老、抗辐射、抗炎症、抗自身免疫性疾病、抑制肿瘤和癌症的功能，与胃病、帕金森综合症、老年痴呆症、心血管疾病等有着密切关系。对于大多数恶性肿瘤常采取综合治疗手段，即除手术外还有化学药物治疗和放射治疗。抗肿瘤药物可通过刺激肿瘤细胞产生高浓度活性氧(ReactiveOxygenSpecies，ROS)来诱导细胞凋亡；电离辐射产生大量的活性氧，杀伤肿瘤细胞。但同时由于高浓度活性氧损伤细胞内的脂质、DNA和蛋白质，会使健康的正常细胞受到刺激转化为肿瘤。即多数肿瘤肿瘤治疗方法在诱导肿瘤细胞凋亡同时，也可导致机体正常组织的损伤，尤其细胞增殖速率较高或药物代谢主要途径的组织。如骨髓细胞...
【技术保护点】
1.一种噻唑并三氮唑类超氧化物歧化酶激动剂及其制备方法和应用，其特征在于该噻唑并三氮唑类超氧化物歧化酶激动剂的分子结构为：
【技术特征摘要】
1.一种噻唑并三氮唑类超氧化物歧化酶激动剂及其制备方法和应用，其特征在于该噻唑并三氮唑类超氧化物歧化酶激动剂的分子结构为：2.根据权利要求1所述的一种噻唑并三氮唑类超氧化物歧化酶激动剂，其特征在于该噻唑并三氮唑类超氧化物歧化酶激动剂的具体制备步骤为：(1)、把甲酰胺和氨基硫脲加入到二甲基亚砜中，再加入缩合催化剂；缓慢升温至回流，反应结束，趁热过滤反应液，然后把反应液倒入水中，用二氯甲烷萃取多次，合并有机相，浓缩后再加入甲醇重结晶，得到大量固体，抽滤得到胺甲醛缩基脲；(2)、把胺甲醛缩基脲和溴代4-氯苯乙酮加入到乙酸乙酯，再加入一定量的碳酸盐和三苯基膦醋酸钯，加热至回流发生环合反应，反应结束后抽滤反应液，用稀盐酸调节反应液pH为中性，分出有机相，水相在经乙酸乙酯萃取多次，合并有机相，浓缩后加入丙酮中重结晶得到4-氯苯基噻唑缩氨甲基腙；(3)、把4-氯苯基噻唑缩氨甲基腙加入到二氯甲烷，升温至45℃搅拌一段时间，再加入环合催化剂，然后升温至回流反应，反应结束后过滤反应液，浓缩得到5-(4-氯苯基)噻唑[2,3-c]并[1,2,4]-三氮唑-3-胺；(4)、把5-(4-氯苯基)噻唑[2,3-c]并[1,2,4]-三氮唑-3-胺加入氯仿中，再加入浓盐酸，反应温度至于-5～0℃，在惰性气体保护下，快速加入亚硝酸钠，搅拌均匀后保持温度不变，滴加溶有三氯化磷的氯仿溶液，滴加完后缓慢升温室温，反应结束后，加入水淬灭反应，分离有机相，水相经氯仿洗涤多次，合并有机相，浓缩有机相得到5-(4-氯苯基)噻唑[2,3-c]并[1,2,4]-三氮唑-3-氯；(5)、把5-(4-氯苯基)噻唑[2,3-c]并[1,2,4]-三氮唑-3-氯和硫代乙酸钾加入N,N-二甲基甲酰胺中，加热至100℃，反应结束后加入到水中，水相经二氯甲烷洗涤多次，合并有机相，浓缩有机相得到5-(4-氯苯基)噻唑[2,3-c]并[1,2,4]-三氮唑-3-硫代乙酸酯；(6)、在高压釜中把5-(4-氯苯基)噻唑[2,3-c]并[1,2,4]-三氮唑-3-硫代乙酸酯加入到氯仿和水的混合溶液中，通入液氨，使反应釜压力达到一定压力，缓慢升温至一定温度，维持反应釜在该压力，反应结束后，过滤反应液，用冰乙酸调节反应液pH为中性，分离有机相，水相用氯仿萃取多次，合并有机相浓缩得到5-(4-氯苯基)噻唑[2,3-c]并[1,2,4]-三氮唑-3-硫醇；(7)、将苯并[d][1,3]二恶唑-5-甲胺加入...
【专利技术属性】
技术研发人员：王慧芳，杨维晓，侯延生，王春光，任保齐，
申请(专利权)人：河南湾流生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：河南,41
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