The present invention relates to the field of organic synthesis, in particular to the preparation methods of 2 amino 3 carbonyl indene derivatives and azerazole derivatives. The present invention provides a 2 amino 3 carbonyl indene derivative, whose structure is shown in formula I. The invention also provides a method for preparing 2 amino 3 The present invention also provides a preparation method of aza-drozole derivatives. The compounds shown in formula I and formula IV are oxidized by Heck reaction to obtain aza-drozole derivatives, i.e. compounds shown in formula V. The invention provides a 2 amino 3 carbonyl indene derivative and a preparation method thereof, which solves the technical problems of poor bonding diversity and less product type in the prior art.
【技术实现步骤摘要】
2-氨基-3-羰基茚类衍生物及氮杂卓类衍生物的制备方法
本专利技术涉及有机合成
，尤其涉及2-氨基-3-羰基茚类衍生物及氮杂卓类衍生物的制备方法。
技术介绍
茚类衍生物是自然界中普遍存在的一类化合物，其不仅具有较好的药理活性，在材料化学方面也有非常重要的应用，茚作为一类重要的有机化合物，主要从焦煤油中提炼分离。可用于生产茚-古马隆树脂，可与其他液态烃混合作涂料溶剂，也可杀虫剂的中间体或与其他液态烃混合作涂料溶剂。茚类衍生物中茚酮是一类具有优良生物活性的母体结构，茚酮结构骨架广泛存在于天然产物及药物分子中。部分代表性的1-茚酮类药物化合物Indacrinone能直接作用于肾脏，影响尿液生成过程，促进电解质和水的排出从而起到利尿效果，多奈派(Donepezil)是一种治疗老年痴呆症的药物，Flosulide为COX-2型的选择性抑制剂，茚酮类似物Indanocine经研究发现具有抑制细胞毒性及生长的抑制活性，诱导多药耐药癌变细胞在稳定期发生凋亡，在肿瘤治疗方面具有很重要应用前景的。同时该化合物还具有抗机体组织增生及抗风湿的效果。除此之外，茚类衍生物如氨基茚类衍生...
【技术保护点】
1.一种2‑氨基‑3‑羰基茚类衍生物，其特征在于，其结构如式I所示：
【技术特征摘要】
1.一种2-氨基-3-羰基茚类衍生物，其特征在于，其结构如式I所示：其中，R1为含卤素(F、Cl、Br、I)、酯基(CO2R)、羰基(C(O)R)、氨基(NR5R6)、硝基(NO2)、氰基(CN)、砜基(SO2R)的直链烃基或环烃基；稠环芳基等环状烃基；R2和R3为烷基取代基；R3、R4和R5为氢、烷基和芳基取代基中的一种。2.一种2-氨基-3-羰基茚类衍生物的制备方法，将式II所示化合物与式III所示化合物混合溶于惰性溶剂，在催化剂的作用下进行反应，得到式I所示化合物：其中，R1为含卤素(F、Cl、Br、I)、酯基(CO2R)、羰基(C(O)R)、氨基(NR5R6)、硝基(NO2)、氰基(CN)、砜基(SO2R)的直链烃基或环烃基；稠环芳基等环状烃基；R2和R3为烷基取代基；R3、R4和R5为氢、烷基和芳基取代基中的一种；其反应式如下：3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述催化剂为三价铑催化剂。4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述三价铑催化剂包括五甲基环戊二级氯化铑二聚体、五甲基环戊二烯氯化铱二聚体、和三乙腈-五甲基环戊二烯基氯化铑二聚体...
【专利技术属性】
技术研发人员：李先纬，欧阳文森，余梓东，霍延平，
申请(专利权)人：广东工业大学，
类型：发明
国别省市：广东,44
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