The invention discloses a preparation method of Aspergillus fumigatus aminol shown in formula I. The method comprises the following steps: (1) reducing the amino acid shown in formula II to obtain the compound shown in formula III; (2) heating the methanol solution to react fumigating Aspergillus with the compound shown in formula III through ammonium salt synthesis. The preparation method of the invention has short reaction route, high synthesis efficiency, reduced separation and purification steps, and can be mass produced. At the same time, the synthesis of fumiganin aminols has low toxicity, soluble degradation in nature and good water solubility.
【技术实现步骤摘要】
烟曲霉素胺基醇的制备方法
本专利技术属于有机合成领域,具体涉及一种烟曲霉素胺基醇的制备方法。
技术介绍
烟曲霉素是一种主要治疗微孢子虫病的抗生素类药物。微孢子虫病主要寄生在昆虫的消化道上皮细胞以及鱼类的皮肤和肌肉中,也见于环节动物和某些其他无脊椎动物体内。农作物受到微孢子虫病的影响不容忽视。例如,微孢子虫病对蜜蜂的危害作用不仅严重影响养蜂业,而且对作物授粉甚至整个农业生产活动都产生了影响;同时,其对鱼类的影响已经严重危害鱼类的健康和淡水养殖。从国外防治微孢子虫病的效果来看,烟曲霉素类药物是替代甲硝唑等抗真菌药物的最佳选择。近年来,国内农业生产上微孢子虫病严重,将近1/5的蜂群受到微孢子虫病的影响。鉴于烟曲霉素的作用效果及在部分欧美国家应用的经验,同时缺少替代药物,在我国应用烟曲霉素类药物防治微孢子虫病值得我们推广。因此,合成一种新型烟曲霉素类药来解决农业生产上严重的微孢子虫病刻不容缓。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种烟曲霉素胺基醇的制备方法,该方法能够快速高效得制备烟曲霉素胺基醇。本专利技术所述烟曲霉素胺基醇的结构式如式I所示:本专利技术提供的制备式I所示烟曲霉素胺基醇的方法,包括下述步骤:(1)将式II所示的氨基酸进行还原,得到式III所示化合物;(2)使烟曲霉素与式III所示化合物经铵盐合成反应,得到式I所示烟曲霉素胺基醇。其中,步骤(1)中所述还原分为两步:a)将式II所示的氨基酸进行酰氯化;b)将酰氯化的产物还原。所述步骤a)中酰氯化采用的试剂为氯化亚砜,所述式II所示的氨基酸与氯化亚砜的摩尔比为1:1-4;所述酰氯化的反应在甲醇中进行,所述 ...
【技术保护点】
1.制备式I所示烟曲霉素胺基醇的方法,包括下述步骤:
【技术特征摘要】
1.制备式I所示烟曲霉素胺基醇的方法,包括下述步骤:(1)将式II所示的氨基酸进行还原,得到式III所示化合物;(2)使烟曲霉素与式III所示化合物经铵盐合成反应,得到式I所示烟曲霉素胺基醇。2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:所述步骤(1)中,所述还原分为两步:a)将式II所示的氨基酸进行酰氯化;b)将酰氯化的产物还原。3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于:所述步骤a)中,所述酰氯化采用的试剂为氯化亚砜,所述式II所示的氨基酸与氯化亚砜的摩尔比为1:1-4;所述酰氯化的反应在甲醇中进行,所述酰氯化的反应先在-20-10℃反应10-60min,然后再升温至室温继...
【专利技术属性】
技术研发人员:王敏,王彤彤,常白杨,汤晓艳,周剑,杨梦瑞,
申请(专利权)人:中国农业科学院农业质量标准与检测技术研究所,
类型:发明
国别省市:北京,11
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