The invention relates to sulfadiazine compounds and their preparation methods and applications, belonging to the field of chemical synthesis technology. As shown in general formula I IV, sulfadiazine compounds have certain inhibitory activities against Gram-positive bacteria, Gram-negative bacteria and fungi, and can be used to prepare antibacterial and/or antifungal drugs, thus providing more efficient and safe clinical antimicrobial therapy. Candidate drugs can help to solve the increasingly serious drug resistance, intractable pathogenic microorganisms and emerging harmful microorganisms and other clinical treatment problems. In addition, the sulfadiazine compounds of the present invention can also be used to prepare DNA embedding agents. The preparation of these compounds is simple, cheap and easy to obtain, and the synthetic route is short. It is of great significance in the application of anti-infection.
【技术实现步骤摘要】
磺胺嘧啶类化合物及其制备方法和应用
本专利技术属于化学合成
,具体涉及磺胺嘧啶类化合物及其制备方法和应用。
技术介绍
由于耐药细菌的不断出现限制了许多药物的治疗效果,因此对新型抗微生物剂的需求已经加剧。近年来,只有七个新的化学实体获得FDA(食品和药物管理局)批准作为全身抗菌剂,其中只有两种,利奈唑胺和达托霉素通过与以前无关的新型作用方式进行治疗。由于药物的效力增加(对于四环素类抗生素中的替加环素)或对降解机制的敏感性降低(如碳青霉烯类),许多新型抗生素进入市场对耐药性临床菌株具有活性。但是,可以预期未来将会出现越来越多的耐药性菌株。因此,传染病护理治疗方面仍然迫切需要具有新型作用模式且与临床使用的抗生素没有交叉耐药性的新型抗生素。嘧啶是一种重要的六元芳香骨架,该片段已广泛用于新药的设计,并且已成功开发并广泛用于临床的许多基于嘧啶的药物。磺胺类药物作为人工抗微生物剂已被广泛用于预防和治疗生物系统中的细菌感染,并且由于其多种药理活性,包括抗菌,抗真菌,抗病毒,抗肿瘤,抗炎,以及作为碳酸酐酶抑制剂引起了生物学和医学的高度青睐。作为氨基苯甲酸的类似物,磺胺类可以与 ...
【技术保护点】
1.磺胺嘧啶类化合物及其可药用盐,其特征在于,结构如通式I‑IV所示:
【技术特征摘要】
1.磺胺嘧啶类化合物及其可药用盐,其特征在于,结构如通式I-IV所示:式中,R、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7为氢、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、烷基、芳烷基、芳基、硝基、氰基或醛基。2.根据权利要求1所述的磺胺嘧啶类化合物及其可药用盐,其特征在于,R为氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基;R1为氢;R2为氢、硝基;R3为氢;R4为氢、甲基;R5为氢、甲基、氯、溴或氰基;R6为氢、甲基、溴或硝基;R7为氢。3.根据权利要求1所述的磺胺嘧啶类化合物及其可药用盐,其特征在于,为下述化合物中的任一种:4.根据权利要求1所述的磺胺嘧啶类化合物及其可药用盐,其特征在于,所述可药用盐为盐酸盐、硝酸盐或醋酸盐。5.权利要求1-4任一项所述的磺胺嘧啶类化合物及其可药用盐的制备方法,其特征在于,所述方法包括如下步骤:a、中间体V-VIII的制备:以2,4-二氯嘧啶为起始原料,与不同类型的芳香杂环在碱的作用下,通过取代反应制得中间体V-VIII;b、通式I-IV所示磺胺嘧啶类化合物及其可药用盐的制备:将中间体V-VIII溶于有机溶液中,在...
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