Cobalt-catalyzed synthesis of C2 alpha acyloxyindole. Compounds were synthesized using Co(II) as catalyst, tert-butyl peroxide as oxidant and acyloxy source.
【技术实现步骤摘要】
一种钴催化制备C2α酰氧基吲哚的方法
本专利技术涉及一种钴催化制备C2α酰氧基吲哚的方法，属于有机合成化学领域。
技术介绍
吲哚及其衍生物广泛存在于天然产物、药物以及功能分子中。其中，C2α官能团化吲哚是一种药物中常见的结构单元，这些分子具有抗HIV，抗HPV，抗influenzavirus等活性。它们也是一些复杂天然产物的核心结构例如天然产物kopsiyunnanineH和gibertine。直接的C-H官能团化反应合成C2α官能团化吲哚，受到了合成化学家和药物化学家们的关注，因为其不需要预官能团化，具有步骤经济性、原子经济性和环境友好性等优点。所报道的直接的C-H官能团化反应合成C2α-官能团化吲哚的合成方法：方法一，在TBAI和PhI(OAc)2条件下实现2，3-二取代的吲哚C2α位C-H的乙酰化反应。方法二，在Pd(OAc)2和PhI(OAc)2条件下实现2，3-二取代的吲哚C2α位C-H的醚化反应。目前所报道的吲哚C2αC-H官能团化反应存在以下局限性：1、底物局限性。底物都只局限于2，3-二取代吲哚C2α位C-H官能团化反应；2、只局限于C2α位C-H...
【技术保护点】
1.一种钴催化制备C2α酰氧基吲哚的方法，其特征在于：以2‑取代吲哚衍生物为底物、以Co(II)为催化剂、叔丁基过氧酯为氧化剂以及酰氧基来源，在溶剂中加热反应，合成一系列C2α酰氧基吲哚化合物，反应式如下：
【技术特征摘要】
1.一种钴催化制备C2α酰氧基吲哚的方法，其特征在于：以2-取代吲哚衍生物为底物、以Co(II)为催化剂、叔丁基过氧酯为氧化剂以及酰氧基来源，在溶剂中加热反应，合成一系列C2α酰氧基吲哚化合物，反应式如下：式中，所述的吲哚衍生物选自，R1为氢、甲基、苄基、叔丁基、叔丁基氧羰基、嘧啶，R2为氢、甲基、苯基、苄基、乙基；R3为氢、甲基、甲氧基、苄氧基、叔丁氧基、乙基、醛基、氨基、磺酰胺基、氟、氯、溴、碘、氰基、酯基、羧基；所述叔丁基过氧酯选自R4为烷基、杂原子取代烷基、酯基、苯基或杂环；所述的Co(II)催化剂选自Co(OAc)2·4H2O、CoCl2、CoBr2或Co(acac)2中的一种；所述的有机溶剂选自1,2-二氯乙烷、三氯甲烷、环己烷、正丁醚、乙醚、异丙醇、1,4-二氧六环、乙酸乙酯、甲醇、乙醇、正丁醇、乙腈、甲苯、二甲亚砜、N,N-二甲基甲...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘小卒，刘培均，周宇翔，
申请(专利权)人：遵义医学院，
类型：发明
国别省市：贵州,52
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