一种用于止痛的药物组合物及其应用制造技术

本发明专利技术公开了一种用于止痛的药物组合物及其应用，所述组合物含有下列重量份的药物：盐酸丁丙诺啡0.2‑4份和冰片200‑1000份。冰片能够帮助盐酸丁丙诺啡更易通过血脑屏障，提升盐酸丁丙诺啡在血脑中的浓度，增加其疗效，同时减少盐酸丁丙诺啡在脑外周的积累，降低盐酸丁丙诺啡的不良反应，便于患者接受。二者在止痛方面产生协同作用，能够降低副反应，并均能在舌下含化吸收。本发明专利技术的药物组合物可应用于制备治疗癌症疼痛的药物。该药物组合物疗效好、副作用少、成本低、制备方法简单、易于工业化生产。

A pharmaceutical composition for pain relief and its application

The invention discloses a pharmaceutical composition for pain relief and its application. The composition comprises the following weight components: buprenorphine hydrochloride 0.2 4 parts and borneol 200 1000 parts. Borneol can help buprenorphine hydrochloride pass through the blood-brain barrier more easily, increase the concentration of buprenorphine hydrochloride in the blood-brain, increase its curative effect, reduce the accumulation of buprenorphine hydrochloride in the peripheral brain, reduce the adverse reactions of buprenorphine hydrochloride, and facilitate patient acceptance. Both of them have synergistic effect on pain relief, can reduce side effects, and can be absorbed under the tongue. The pharmaceutical composition of the invention can be applied to the preparation of drugs for treating cancer pain. The medicine composition has good curative effect, less side effects, low cost, simple preparation method and is easy to industrialize production.

【技术实现步骤摘要】
一种用于止痛的药物组合物及其应用
本专利技术属于制药领域，涉及用于止痛的药物组合物及其应用。
技术介绍
癌症疼痛是癌症的一个常见症状，在癌症患者中的发生率为24％～60％。尤其到了癌症晚期，疼痛的比例更是高达75％以上。临床上把疼痛分为10级4等，0级为无痛，3级内属于轻度疼痛，4-6级属于中度疼痛，而7级以上就属于重度疼痛。癌痛却可能达到10级。所以，很多患者到了晚期，因忍受不了癌痛而产生轻生的念头。同时目前癌症止痛的药物有很多的副作用，存在效果差、依赖性强的缺点，主要以注射为主，如吗啡、杜冷丁等。此类止痛剂有严重的抑制胃肠道蠕动的副作用，造成病人消化功能紊乱、营养不良、抵抗力下降，进一步加重癌症病人的体质虚弱。目前尚无理想的口服、无需注射、不抑制胃肠道蠕动的癌症止痛药。盐酸丁丙诺非含片为阿片类中枢止痛药物，脑内浓度越高效果越好，丁丙诺非与中枢神经系统u阿片受体亲和力高，并具有较吗啡更持久的中枢性镇痛作用，为吗啡止痛效果的5-10倍以上，其可经口腔黏膜和呼吸道黏膜直接吸收，用药途径方便快捷。过往此药仅用于戒断阿片类药物成瘾，没有用于癌症止痛。然而，该药物仍然存在止痛时间较短，对于癌痛等重度疼痛需要用量较大，因而极易产生如头昏、嗜睡、呕吐等严重副作用。因此，目前急需一种副作用小、止痛时间长、能够治疗诸如癌痛的重度疼痛的止痛药。
技术实现思路
本专利技术的一个目的是提供一种能够有效治疗癌症疼痛等重度疼痛的药物组合物，通过中西医结合发挥协同作用，多靶点干预治疗重度疼痛。本专利技术的另一个目的是提供上述药物组合物在制备治疗癌症疼痛的药物中的应用。本专利技术的目的是通过下列技术方案实现的：一种用于止痛的药物组合物，包括盐酸丁丙诺菲和冰片。优选地，所述药物组合物包括以下重量份的药物：盐酸丁丙诺菲0.2-4份和冰片200-1000份。更优选地，所述药物组合物包括以下重量份的药物：盐酸丁丙诺菲0.4-3.0份和冰片300-800份。最优选地，所述药物组合物包括以下重量份的药物：盐酸丁丙诺菲2份和冰片500份。所述药物组合物的剂型可以是药学允许的任意剂型，优选舌下含剂、透皮贴剂、片剂、颗粒剂、粉剂、丸剂、口服液、喷雾剂、膜剂。所述药物组合物在制备治疗癌症疼痛的药物中的应用。盐酸丁丙诺啡为中枢性止痛药，该药在脑内的含量越高止痛效果越好。冰片具有芳香走窜，行气止痛、开放血脑屏障、保护中枢神经系统的功能。本专利技术人研究发现，冰片能够帮助盐酸丁丙诺啡更易通过血脑屏障，提升盐酸丁丙诺啡在血脑中的浓度，从而增加其疗效，同时减少盐酸丁丙诺啡在脑外周的积累，降低盐酸丁丙诺啡的不良反应，便于患者接受。二者在止痛方面能够相互协同作用，延长止痛时间，降低疼痛等级，减少副反应。并且二药均能在舌下含化吸收，实现完美组合。本专利技术通过临床应用验证，取得了非常理想的效果。具体实施方案下面结合具体实施例来描述本专利技术，应该指出的是，这些实施案例仅用于说明，本专利技术不应理解为对本专利技术的限制。以下制备例中1mg为一份，各种剂型的制备工艺及辅料选择均为现有技术。实施例1取盐酸丁丙诺菲0.2g和冰片200g，加入1200g羧甲基淀粉钠(CNS-Na)，适量的水混合均匀，压片，得到1000粒片剂。实施例2取盐酸丁丙诺菲2g和冰片500g，加入1200g羧甲基淀粉钠(CNS-Na)，适量的水混合均匀，压片、得到1000粒片剂。实施例3取盐酸丁丙诺菲4g和冰片1000g，加入500g微晶纤维素、750g糊精，适量的水混合均匀，制软材，挤出滚圆发制粒，得到颗粒剂。临床治疗效果治疗癌痛患者共115例，随机分为三组各35例，其中服用盐酸哌替啶片(杜冷丁，100mg/次)和盐酸丁丙诺啡舌下片(2mg/次)作为对照组，服用本专利技术实施例2的片剂(1片/次，含丁丙诺啡2mg，冰片500mg)作为观察组。统计各组的平均止痛持续时间(患者报告疼痛缓解至疼痛再次加重的时间)以及发生副作用的例数，结果如下表。由上表可见，本专利技术的包含丁丙诺啡和冰片的药物组合物能显著延长止痛时间约2-3h，并且大大减少了丁丙诺啡单独使用时易产生的副作用。并且，患者报告使用本专利技术的药物组合物在降低疼痛等级方面要较单独使用杜冷丁和盐酸丁丙诺啡的效果更为明显，值得推广。所属领域的普通技术人员应当理解：以上任何实施例的讨论仅为示例性的，并非旨在暗示本公开的范围限于这些实施例。本专利技术的实施例旨在涵盖落入所附权利要求的宽泛范围之内的所有这样的替换、修改和变型。因此，凡在本专利技术的精神和原则之内，所做的任何省略、修改、等同替换、改进等，均应包含在本专利技术的保护范围之内。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种用于止痛的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包括以下药物：盐酸丁丙诺菲和冰片。

【技术特征摘要】
1.一种用于止痛的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包括以下药物：盐酸丁丙诺菲和冰片。2.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包括下列重量份的药物：盐酸丁丙诺菲0.2-4份和冰片200-1000份。3.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包括下列重量份的药物：盐酸丁丙诺菲0.4-3.0份和冰片300-800份。4.如权利要求1所述的药物组合...

【专利技术属性】
技术研发人员：陶燃，
申请(专利权)人：北京坤秋健康科技有限公司，
类型：发明
国别省市：北京,11