光稳定性提高的固体制剂制造技术

本发明专利技术的目的在于，提供即使不进行遮光性包衣对光也稳定的含有4,5‑环氧吗啡喃衍生物或其药理学上可允许的酸加成盐的固体制剂。本发明专利技术提供固体制剂，其含有由以下所代表的4,5‑环氧吗啡喃衍生物或其药理学上可允许的酸加成盐组成的有效成分、以及选自没食子酸正丙酯、亚硫酸氢钠、二丁基羟基甲苯、丁基羟基苯甲醚、生育酚和D‑异抗坏血酸中的1种以上的稳定化剂，上述有效成分的重量相对于固体制剂的重量为0.00001~0.01重量%，上述稳定化剂的重量相对于固体制剂的重量为0.005~5重量%。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】光稳定性提高的固体制剂
本专利技术涉及固体制剂，其含有4,5-环氧吗啡喃衍生物或其药理学上可允许的酸加成盐且光稳定性得到提高。
技术介绍
已知作为具有显著止痒效果的化合物的纳呋拉啡或其药理学上可允许的酸加成盐对热、光、氧气等化学不稳定，因此一直以来开发提高化学稳定性的方法。具体而言，报告了添加选自特定的抗氧化剂、增效剂、糖类或表面活性剂中的物质的方法；添加硫代硫酸钠、糖或糖醇类和低取代度羟基丙基纤维素的方法(专利文献1和2)。专利文献1中记载的制剂中，通过含有选自特定的抗氧化剂、增效剂、糖类或表面活性剂中的物质，改善了纳呋拉啡或其药理学上可允许的酸加成盐的稳定性，作为具体的固体制剂的剂型，记载了片剂、颗粒剂。此外，专利文献2中记载的固体制剂中，通过含有硫代硫酸钠、糖或糖醇类、和低取代度羟基丙基纤维素作为稳定化剂，改善了纳呋拉啡或其药理学上可允许的酸加成盐的稳定性。此外，软胶囊剂中，作为使纳呋拉啡或其药理学上可允许的酸加成盐稳定化的配方，报告了在软胶囊剂的填充液中含有中链脂肪酸甘油三酯和没食子酸丙酯的胶囊填充组合物；包含特定的基剂和抗氧化剂的软胶囊制剂(专利文献3和4)。具体而言，专利本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.固体制剂，其含有由下述通式(I)所示的4,5‑环氧吗啡喃衍生物或其药理学上可允许的酸加成盐组成的有效成分、以及选自没食子酸正丙酯、亚硫酸氢钠、二丁基羟基甲苯、丁基羟基苯甲醚、生育酚和D‑异抗坏血酸中的1种以上的稳定化剂，所述有效成分的重量相对于固体制剂的重量为0.00001~0.01重量%，所述稳定化剂的重量相对于固体制剂的重量为0.005~5重量%，[化1]

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.07.29 JP 2016-1502381.固体制剂，其含有由下述通式(I)所示的4,5-环氧吗啡喃衍生物或其药理学上可允许的酸加成盐组成的有效成分、以及选自没食子酸正丙酯、亚硫酸氢钠、二丁基羟基甲苯、丁基羟基苯甲醚、生育酚和D-异抗坏血酸中的1种以上的稳定化剂，所述有效成分的重量相对于固体制剂的重量为0.00001~0.01重量%，所述稳定化剂的重量相对于固体制剂的重量为0.005~5重量%，[化1]式中，R1表示环丙基甲基或烯丙基，R2表示氢、羟基、乙酰氧基或甲氧基，R3表示氢、羟基、乙酰氧基或甲氧基，A表示-N(R4)C(=O)-或-N(R4)C(=O)O-，R4表示氢或碳原子数为1~5的直链状或支链状的烷基，B表示碳原子数为1~3的直链状...

【专利技术属性】
技术研发人员：高木卓，皆神贤，太田琴惠，
申请(专利权)人：东丽株式会社，
类型：发明
国别省市：日本,JP