环戊并[B]萘酚衍生物的制备方法和其中间体技术

本发明专利技术揭示一种环戊并[B]萘酚衍生物的制备方法和其中间体。尤其是一种用于制备式1的环戊并[b]萘酚衍生物的新颖方法，

Preparation and Intermediate of Cyclopentyl [B] Naphthol Derivatives

The invention discloses a preparation method of cyclopentazo [B] naphthol derivative and an intermediate thereof. In particular, a novel method for preparing cyclopentano [b] naphthol derivatives of Formula 1 is described.

【技术实现步骤摘要】
环戊并[B]萘酚衍生物的制备方法和其中间体
本专利技术有关一种用于制备式1的环戊并[b]萘酚衍生物于工业上有利的改良方法，所述衍生物适用于合成相应的苯并茚(benzindene)前列腺素。本专利技术亦关于由所述方法制备的新颖中间体。
技术介绍
已知苯并茚前列腺素可用于治疗多种病况。下式1的环戊并[b]萘酚衍生物是用于合成苯并茚前列腺素的关键中间体。如流程A中所示，Aristoff等人在TetrahedronLetters(1982),23(20),2067-2070中揭示式1a化合物可藉由以下方式获得：使式4a化合物磺酰化形成式3a化合物(步骤a)，移除苯酚基团上的保护基，亦即第三丁基二甲基硅烷基，形成式2a化合物(步骤b)，以及使式2a化合物分子内烷基化(步骤c)：流程A制备环戊并[b]萘酚衍生物的类似方法亦教示于美国专利第8,524,939号中。如流程B中所示，式1b化合物可藉由以下方式获得：使式4b化合物磺酰化(步骤a)形成式3b化合物(步骤a)，移除苯酚基团上的保护基，亦即苯甲基，形成式2b化合物(步骤b)，以及使式2b化合物分子内烷基化：流程B在上述先前技术中，为了使磺酰基本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种用于制备式1化合物的方法，

【技术特征摘要】
2017.11.10 US 15/809,0021.一种用于制备式1化合物的方法，其中R1为单键、C1-4伸烷基或-CH2O-；R2为C1-7烷基、芳基或芳烷基，其各自未经取代或经C1-4烷基、卤素或三卤甲基取代；P2和P3为相同或不同的羟基保护基；且为单键或双键，该方法包含使式2化合物：其中X为磺酰基；R1、R2、P2和P3如上文所定义，与碱反应。2.如权利要求1所述的方法，其中所述磺酰基为甲磺酰基或对甲苯磺酰基。3.如权利要求1所述的方法，其中所述碱是选自由氢化钠、氢化钾、氢化锂、第三丁醇钾以及丁基锂所组成的群组。4.一种用于制备式1化合物的方法，其中R1为单键、C1-4伸烷基或-CH2O-；R2为C1-7烷基、芳基或芳烷基，其各自未经取代或经C1-4烷基、卤素或三卤甲基取代；P2和P3为相同或不同的羟基保护基；且为单键或双键，该方法包含以下步骤：(a)使式3化...

【专利技术属性】
技术研发人员：魏士益，苏是勋，
申请(专利权)人：佳和桂科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：中国台湾,71