The invention belongs to the technical field of organic synthesis, and specifically relates to a preparation method of 2 amino 5 bromopyridine. The reaction steps are as follows: using 2 aminopyridine as raw material, dichloromethane or trichloromethane as solvent, reacting with phenyl trimethyl ammonium bromide at 20 50 C for 1 3 hours, and the molar ratio of 2 aminopyridine to phenyl trimethyl ammonium bromide is 0.7. 1.4. The technical scheme of the invention has the advantages of: (1) avoiding the formation of a large number of 3-bit by-products in the traditional preparation method, reducing the waste of raw materials and the load of later separation; (2) the raw material 2 aminopyridine is easily available, low cost, mild reaction conditions, high yield, and no 3-bit by-products are generated in the whole process, which has the prospect of industrialization.
【技术实现步骤摘要】
一种2-氨基-5-溴吡啶的制备方法
本专利技术属于有机合成
,具体涉及一种2-氨基-5-吡啶的制备方法。
技术介绍
吡啶及其衍生物广泛地分布于自然界。许多植物成分如生物碱等的结构中都含有吡啶环化合物,它们是生产许多重要化合物的基础,是医药、农药、染料、表面活性剂、橡胶助剂、饲料添加剂、食品添加剂、粘合剂等生产中不可缺少的原料。2-氨基-5溴吡啶是一种重要的医药中间体,可用于合成PI3激酶抑制剂、卤代吡啶衍生物和噻唑基硫脲化合物、氨基吡啶衍生物选择性多巴胺D3受体激动剂,合成咪唑并[1,2-a]吡啶化合物VEGFR-2抑制剂等药物,还用于治疗自身免疫性疾病、炎症性疾病、心血管疾病、神经退形性疾病、过敏症等多种疾病。目前,常用的方法是以2-氨基吡啶为原料,采用液溴作为溴化剂,通常是将溴溶于水、氯仿、四氯化碳等溶剂中使用,但是液溴有很大的挥发性和毒害性,操作、贮藏、运输都不方便,而且对于活泼的芳香族化合物很难得到单溴代产物,长期以来一直在开发新的溴化剂来代替液溴。三溴化磷、NBS是较早使用的固体溴化剂,但也有着较多的缺点,如NBS较昂贵,制备也不方便。三溴化磷有强 ...
【技术保护点】
1.一种2‑氨基‑5‑溴吡啶的制备方法,其特征在于反应步骤如下:以2‑氨基吡啶为原料,以二氯甲烷或者三氯甲烷为溶剂,与苯基三甲基三溴化铵在20‑50℃的温度下反应1‑3小时,所述2‑氨基吡啶与苯基三甲基三溴化铵的摩尔比为0.7‑1.4。
【技术特征摘要】
1.一种2-氨基-5-溴吡啶的制备方法,其特征在于反应步骤如下:以2-氨基吡啶为原料,以二氯甲烷或者三氯甲烷为溶剂,与苯基三甲基三溴化铵在20-50℃的温度下反应1-3小时,所述2-氨基吡啶与苯基三甲基三溴化铵的摩尔比为0.7-1.4。2.根据权利要求1所述的一种2-氨基-5-溴吡啶的制备方法,其特征在于:所述溶剂的用量为每克2-氨基吡啶用20-3...
【专利技术属性】
技术研发人员:魏倩,
申请(专利权)人:丹阳市宁大卫防检测技术有限公司,
类型:发明
国别省市:江苏,32
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