一种替格瑞洛核壳结构固体分散体及其制备方法和替格瑞洛制剂技术

本发明专利技术涉及药物领域，具体涉及一种替格瑞洛核壳结构固体分散体及其制备方法和替格瑞洛制剂。本发明专利技术将替格瑞洛原料药分散于一定比例的亲水性固体分散体载体材料组合物中，以替格瑞洛原料药为内核，采用静电喷雾工艺，在其表面包覆一层生物粘附型材料为壳层，制备的替格瑞洛核壳结构固体分散体，具有增加溶解度和生物粘附的特性，与替格瑞洛原料药或常规分散体相比其溶解度及生物利用度均明显提高，并有效增加了生物粘附效果，解决了增溶后吸收不充分的问题；并且本发明专利技术的制备方法生产成本低、制备工艺简单、适用于大规模的工业化生产。

A Tigrillo Core-Shell Solid Dispersion and Its Preparation Method and Tigrillo Preparations

The invention relates to the field of pharmaceuticals, in particular to a core-shell structure solid dispersion of tegrilol, a preparation method and a tegrilol preparation. The invention disperses the raw material of Greif, which is dispersed in a certain proportion of hydrophilic solid dispersion carrier material composition, and uses the electrostatic spray technology to replace the raw material of the raw material. The surface is coated with a layer of bioadhesive material as the shell, and the solid dispersion of the core shell structure made by the latter is characterized by increasing solubility and biological adhesion, and with the raw material of the other raw materials. Compared with conventional dispersions, the solubility and bioavailability of drugs or dispersions are obviously improved, and the biological adhesion effect is effectively increased, which solves the problem of insufficient absorption after solubilization, and the preparation method of the invention has low production cost, simple preparation process and is suitable for large-scale industrial production.

【技术实现步骤摘要】
一种替格瑞洛核壳结构固体分散体及其制备方法和替格瑞洛制剂
本专利技术属于药物领域，具体涉及一种替格瑞洛核壳结构固体分散体及其制备方法和替格瑞洛制剂。
技术介绍
替格瑞洛是一种治疗急性冠脉综合征的药物，被众多国际治疗指南推荐用于ACS患者的治疗。替格瑞洛能与血小板ADP受体直接结合，见效迅速且不受肝功能影响，个体差异小；并且，替格瑞洛与血小板的结合是可逆性结合，停药后能很快恢复。但其自身难溶难吸收的性质、临床上生物利用度底、存在患者的依从性等问题，限制了其广泛的应用。有报道的现有技术中将替格瑞洛制备成固体分散体，但是目前采用溶剂挥干法或热熔挤出法制备的固体分散体；溶剂法操作复杂、步骤较多，热熔挤出法需要将药物加热到较高的温度，过程中可能会引入杂质。现有技术中还公开有将替格瑞洛与其他药用辅料组合制备成口服纳米组合物，进一步制备替格瑞洛纳米组合物混悬液；然而，通过上述方法提高溶解度和生物利用度方面达到的效果甚微。
技术实现思路
为了解决上述技术问题，本专利技术的目的在于提供一种替格瑞洛核壳结构固体分散体及其制备方法和替格瑞洛制剂，本专利技术提供的替格瑞洛制剂生物利用度高。由此，本专利技术提供了本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种替格瑞洛核壳结构固体分散体，其特征在于，替格瑞洛核壳结构固体分散体以替格瑞洛为核层，以生物粘附型材料为壳层，由静电喷雾方法制备而成；所述的生物粘附型材料与替格瑞洛的质量比为1:1~1.67；所述的生物粘附型材料为卡波姆934和聚乙烯醇，卡波姆934和聚乙烯醇的质量比为1：1。

【技术特征摘要】
1.一种替格瑞洛核壳结构固体分散体，其特征在于，替格瑞洛核壳结构固体分散体以替格瑞洛为核层，以生物粘附型材料为壳层，由静电喷雾方法制备而成；所述的生物粘附型材料与替格瑞洛的质量比为1:1~1.67；所述的生物粘附型材料为卡波姆934和聚乙烯醇，卡波姆934和聚乙烯醇的质量比为1：1。2.如权利要求1所述的替格瑞洛核壳结构固体分散体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）将水溶性载体溶解在二氯甲烷中，完全溶解后加入替格瑞洛原料药，混合均匀得到混合溶液A，将生物粘附性材料溶解在乙醇中，搅拌均匀后得到混合溶液B，待用；（2）将混合溶液A作为内液放置在恒流泵内轴，混合溶液B作为外液放置在恒流泵外轴，调节静电喷雾工艺参数进行同时喷制后制得替格瑞洛核壳结构固体分散体。3.根据权利要求2所述的替格瑞洛核壳结构固体分散体的制备方法，其特征在于，步骤（1）中所述的水溶性载体与替格瑞洛原料药的质量比为1:0.31~2.5；所述的水溶性载体为泊洛沙姆188或聚乙烯吡咯烷酮醋酸乙烯酯。4.根据权利要求2所述的替格瑞洛核壳结构固体分散体的制备方法，其特征在于，步骤（1）中所述的二氯甲烷与替格瑞洛原料药的质量比为100:1。5.根据权利要求2...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘宏飞，李红霞，顾春光，蒋芳蓉，梅家傲，
申请(专利权)人：江苏大学，
类型：发明
国别省市：江苏,32