片剂组合物制造技术

本文提供了包含2‑甲基‑1‑[(4‑[6‑(三氟甲基)吡啶‑2‑基]‑6‑{[2‑(三氟甲基)吡啶‑4‑基]氨基}‑1,3,5‑三嗪‑2‑基)氨基]丙‑2‑醇或其药学上可接受的盐的片剂。

Tablet composition

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】片剂组合物相关应用本申请要求2016年9月7日提交的美国临时申请第62/384,643号和2017年7月20日提交的美国临时申请第62/535,162号的权益，所述美国临时申请的每一篇的公开内容均通过引用整体并入本文。
本文提供了包含2-甲基-1-[(4-[6-(三氟甲基)吡啶-2-基]-6-{[2-(三氟甲基)吡啶-4-基]氨基}-1，3，5-三嗪-2-基)氨基]丙-2-醇或其药学上可接受的盐的片剂组合物。在某些实施方案中，片剂用作治疗增殖性疾病(诸如癌症)的药物。
技术介绍
据报道，2-甲基-1-[(4-[6-(三氟甲基)吡啶-2-基]-6-{[2-(三氟甲基)吡啶-4-基]氨基}-1，3，5-三嗪-2-基)氨基]丙-2-醇或其药学上可接受的盐在治疗增殖性疾病(包括癌症)方面是有效的。参见美国公开号US2013/0190287、US2016/0089374和WO2015/017821。需要开发包含2-甲基-1-[(4-[6-(三氟甲基)吡啶-2-基]-6-{[2-(三氟甲基)吡啶-4-基]氨基}-1，3，5-三嗪-2-基)氨基]丙-2-醇的片剂制剂，所述片剂制剂具有良好的可制造性本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种片剂，所述片剂包含具有下式的2‑甲基‑1‑[(4‑[6‑(三氟甲基)吡啶‑2‑基]‑6‑{[2‑(三氟甲基)吡啶‑4‑基]氨基}‑1,3,5‑三嗪‑2‑基)氨基]丙‑2‑醇：

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.09.07 US 62/384,643;2017.07.20 US 62/535,1621.一种片剂，所述片剂包含具有下式的2-甲基-1-[(4-[6-(三氟甲基)吡啶-2-基]-6-{[2-(三氟甲基)吡啶-4-基]氨基}-1,3,5-三嗪-2-基)氨基]丙-2-醇：或其药学上可接受的盐(化合物1)作为活性成分，其中化合物1以基于所述片剂的总重量的约15重量％至约40重量％的量存在；颗粒内赋形剂和颗粒外赋形剂，其中所述颗粒外赋形剂包含基于所述片剂的总重量的约5重量％至约50重量％的微晶纤维素。2.如权利要求1所述的片剂，其中所述化合物1以基于所述片剂的总重量的约20重量％至约30重量％的量存在。3.如权利要求1所述的片剂，其中所述化合物1以基于所述片剂的总重量的约20重量％、25重量％或约30重量％的量存在。4.如权利要求1所述的片剂，其中所述颗粒内赋形剂包含基于所述片剂的总重量的约30重量％至约45重量％的微晶纤维素。5.如权利要求1所述的片剂，其中所述颗粒内赋形剂包含基于所述片剂的总重量的约34.50重量％、44.50重量％或39.50重量％的微晶纤维素。6.如权利要求1所述的片剂，其中所述颗粒外赋形剂包含基于所述片剂的总重量的约5重量％至约25重量％的微晶纤维素。7.如权利要求1所述的片剂，其中所述颗粒外包含基于所述片剂的总重量的约20重量％的微晶纤维素。8.如权利要求1-7中任一项所述的片剂，其中所述颗粒内赋形剂包括粘合剂、崩解剂、润湿剂、润滑剂、助流剂和稳定剂。9.如权利要求1-8中任一项所述的片剂，其中所述颗粒内赋形剂包括微晶纤维素、羟基丙基纤维素、羟基乙酸淀粉钠、月桂基硫酸钠、硬脂酸镁、胶态二氧化硅和醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯。10.如权利要求9所述的片剂，其中所述颗粒内微晶纤维素以基于所述片剂的总重量的约30重量％至约50重量％的量存在，颗粒内羟基丙基纤维素以基于所述片剂的总重量的约1.5重量％至2.5重量％存在，以及颗粒内羟基乙酸淀粉钠以基于所述片剂的总重量的约5重量％至约7重量％的量存在。11.如权利要求1-10中任一项所述的片剂，其中所述颗粒内赋形剂包含基于所述片剂的总重量的约34.5重量％、44.5重量％或约39.5重量％的微晶纤维素、基于所述片剂的总重量的约2重量％的羟基丙基纤维素和基于所述片剂的总重量的6重量％的羟基乙酸淀粉钠。12.如权利要求1-11中任一项所述的片剂，其中所述颗粒外赋形剂包括稀释剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂和助流剂。13.如权利要求1-11中任一项所述的片剂，其中所述颗粒外赋形剂包括微晶纤维素、羟基乙酸淀粉钠、胶态二氧化硅和硬脂酸镁。14.如权利要求13所述的片剂，其中所述颗粒外微晶纤维素以基于所述片剂的总重量的约5重量％至约25重量％的量存在，以及羟基乙酸淀粉钠以基于所述片剂的总重量的约1.5重量％至约3重量％的量存在。15.如权利要求13所述的片剂，其中所述颗粒外赋形剂包含基于所述片剂的总重量的约20重量％的微晶纤维素和基于所述片剂的总重量的约2％的羟基乙酸淀粉钠。16.如权利要求1-15中任一项所述的片剂，所述片剂包含a)基于所述片剂的总重量的约20重量％至约30重量％的量的化合物1；b)选自基于所述片剂的总重量的约34.5重量％、44.5％和39.5重量％的量的微晶纤维素、基于所述片剂的总重量的约2重量％的量的羟基丙基纤维素、基于所述片剂的总重量的约6重量％的量的羟基乙酸淀粉钠的颗粒内赋形剂；和c)选自基于所述片剂的总重量的约20重量％的微晶纤维素和基于所述片剂的总重量的约2重量％的羟基乙酸淀粉钠的颗粒外赋形剂。17.如权利要求1-16中任一项所述的片剂，其中所述片剂包含25mg、50mg、100mg、150mg或200mg的化合物1。18.如权利要求1-17...

【专利技术属性】
技术研发人员：斯恩尼瓦斯·S·巴特，斯科特·伯恩赛德，达尔尚·帕瑞克，顾重晖，赛义德·阿尔塔夫，
申请(专利权)人：细胞基因公司，安吉奥斯医药品有限公司，
类型：发明
国别省市：美国,US