一种室温下制备芳基硼酸酯的方法技术

本发明专利技术公开了一种室温下制备式Ⅰ所示芳基硼酸酯的方法，将式Ⅱ所示的二硼类化合物和芳基卤代物在碱、氯(2‑二环己基膦基‑2',4',6'‑三‑异丙基‑1,1'‑联苯基)(2'‑氨基‑1，1'‑联苯‑2‑基)钯(II)催化剂、2‑二环己基磷‑2′,4′,6′‑三异丙基联苯配体的作用下在有机溶剂中于室温下反应0.5～8小时，经后处理得到相应的芳基硼酸酯。该方法反应条件温和、操作简便、适用范围广，且对芳基上的各种官能团兼容性好，高效经济，在室温常压条件下即可高收率制备芳基硼酸酯，适合于芳基硼酸酯的大量制备。

【技术实现步骤摘要】
一种室温下制备芳基硼酸酯的方法
：本专利技术涉及有机化学合成领域，具体涉及一种室温下制备芳基硼酸酯的方法。
技术介绍
：芳基硼酸酯类化合物是一类稳定、低毒的重要有机合成中间体，广泛应用于过渡金属催化的碳-碳键偶联和碳-杂原子偶联反应。该类化合物不仅作为精细化工品、药物、农药合成的偶联剂，也被用作焊接剂、多功能润滑剂和阻燃剂等，在有机合成、医药和材料等领域具有较大需求。合成芳基硼酸或硼酸酯的传统方法为格氏试剂和锂试剂法，即采用芳基溴代物或碘代物进行金属化，制备成相应的格氏试剂或有机锂试剂后再用硼试剂进行硼化反应。该方法涉及的金属化反应条件苛刻、官能团兼容性差、收率低，且不适用于芳基氯代物，在应用上受到很大限制。随着金属催化法的出现，以钯、铜、镍、铑、铱、钌等为催化剂合成芳基硼酸酯的方法得到了很大发展。其中，钯催化法在近十几年来取得了较大进展，成为了合成芳基硼酸酯效果较好的方法，具有官能团耐受性好、收率高等特点。虽然钯催化法在采用芳基卤代物(主要为溴代物和碘代物)或芳基三氟甲磺酸酯合成芳基硼酸酯上获得了较好的应用，但反应都需要在无水无氧、高温、封管条件下进行，存在反应条件苛刻、催化剂用量本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种室温下制备式Ⅰ所示芳基硼酸酯的方法，该方法包括以下步骤：将式Ⅱ所示的二硼类化合物和芳基卤代物在碱、氯(2‑二环己基膦基‑2',4',6'‑三‑异丙基‑1,1'‑联苯基)(2'‑氨基‑1，1'‑联苯‑2‑基)钯(II)催化剂、2‑二环己基磷‑2′,4′,6′‑三异丙基联苯配体的作用下在有机溶剂中于室温下反应0.5～8小时经后处理得到：

【技术特征摘要】
1.一种室温下制备式Ⅰ所示芳基硼酸酯的方法，该方法包括以下步骤：将式Ⅱ所示的二硼类化合物和芳基卤代物在碱、氯(2-二环己基膦基-2',4',6'-三-异丙基-1,1'-联苯基)(2'-氨基-1，1'-联苯-2-基)钯(II)催化剂、2-二环己基磷-2′,4′,6′-三异丙基联苯配体的作用下在有机溶剂中于室温下反应0.5～8小时经后处理得到：其中R’代表带取代基的苯基、吡啶基、噻吩基、吲哚基、吡唑基、萘基中的任意一种。2.根据权利要求1所述室温下制备芳基硼酸酯的方法，其特征在于，所述带取代基的苯基的结构式为其中R1、R2、R3、R4、R5各自独立代表氢、C1～C10的烷基、C1～C10的烷氧基、羟甲基、芳基、C1～C10的酰基、C1～C10的烷氧甲酰基、醛基、硝基、氰基、羟基、氨甲酰基中的任意一种。3.根据权利要求2所述室温下制备芳基硼酸酯的方法，其特征在于，R1、R5代表氢、甲基或甲氧基，R2、R3、R4代表叔丁基、甲氧基、羟甲基、苯基、乙酰基、甲氧甲酰基、醛基、硝基、氰基、羟基、氨甲酰基。4.根据权利要求1或2所述室温下制备芳基硼酸酯的方法，其特征在于，所述芳基卤代物的反应浓度为0.5～1m...

【专利技术属性】
技术研发人员：季红，易涛，张超，张建业，吴丽阳，蔡江红，
申请(专利权)人：广州医科大学，
类型：发明
国别省市：广东,44