4-氨基甲酸酯-阿魏酰胺-1,2,3,4-四氢异喹啉类化合物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术公开了一种4‑氨基甲酸酯‑阿魏酰胺‑1,2,3,4‑四氢异喹啉类化合物及其制备方法和用途，制备方法为：以阿魏酸为起始原料，在第一溶剂和缩合剂作用下与取代1,2,3,4‑四氢异喹啉反应，得到相应的阿魏酰胺类化合物；阿魏酸酰胺类化合物在第二溶剂和碱性条件下，与氨基甲酰氯发生酰化反应，得到产物4‑氨基甲酸酯‑阿魏酰胺‑1,2,3,4‑四氢异喹啉类化合物。本发明专利技术4‑氨基甲酸酯‑阿魏酰胺‑1,2,3,4‑四氢异喹啉类化合物化学结构新颖，制备过程化学反应反应彻底，产物收率高，操作方便，成本低廉，可广泛用于神经退行性疾病的预防和治疗。

4-carbamate-ferulamide-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline compounds and their preparation methods and Applications

The invention discloses a 4 carbamate ferulic amide 1,2,3,4 tetrahydroisoquinoline compound and its preparation method and application. The preparation method comprises the following steps: using ferulic acid as starting material, reacting with substituted 1,2,3,4 tetrahydroisoquinoline under the action of the first solvent and condensation agent to obtain corresponding ferulic amide compounds; ferulic amide compounds in the second solvent and alkalinity; Under the conditions of acylation with carbamoyl chloride, 4 carbamate ferulamide 1,2,3,4 tetrahydroisoquinoline compounds were obtained. The carbamate ferulic amide 1,2,3,4 tetrahydroisoquinoline compound of the invention has novel chemical structure, thorough chemical reaction in the preparation process, high yield, convenient operation and low cost, and can be widely used for the prevention and treatment of neurodegenerative diseases.

【技术实现步骤摘要】
4-氨基甲酸酯-阿魏酰胺-1,2,3,4-四氢异喹啉类化合物及其制备方法和用途
本专利技术属于药物化学领域，具体涉及一种4-氨基甲酸酯-阿魏酰胺-1,2,3,4-四氢异喹啉类化合物及其制备方法和用途。
技术介绍
阿尔茨海默症(Alzheimer’sdisease，AD)是老年人中发病率和致死率最高的疾病之一。阿尔茨海默症国际协会(Alzheimer’sdiseaseInternational,ADI)发布的《2015全球阿尔茨海默症报告》指出，2015年全球已有超过4600万人患上痴呆症，据预测，到2050年，全球将有1.315亿人口受到痴呆的困扰，其中中国痴呆症患者的发病率已达到6.61％。随着人均生存年龄的延长，本病已发展为社会和医疗保健系统的主要负担，并且为社会、患者及家属带来了沉重的精神和经济压力。因而，研究开发新型老年痴呆治疗药物意义重大。从市场需求来看，阿尔茨海默症国际协会预测，到2050年老年痴呆症治疗药物的全球销售额将达6000亿美元；在我国，随着老年痴呆症发病率的迅速上升，这类药物的市场也快速膨胀。AD是一种慢性的、以进行性记忆和认知功能损害为特征的多病因、多环节参本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种4‑氨基甲酸酯‑阿魏酰胺‑1,2,3,4‑四氢异喹啉类化合物，其化学结构通式为：

【技术特征摘要】
1.一种4-氨基甲酸酯-阿魏酰胺-1,2,3,4-四氢异喹啉类化合物，其化学结构通式为：其中，X为H、甲基、羟甲基、羟乙基、丙炔基、苯基、苄基、取代苄基和甲酸苄酯基中任意一种、两种或者三种基团；R表示H、C1～C12烷基、羟基和C1～C6烷氧基中任意一种、两种、三种或者四种基团；R1NR2表示N-甲基-N-乙基、二甲基、二乙胺、二异丙氨、二丁胺、二烯丙氨、吗啉环、哌啶环、4-苄基哌啶环、4-取代苄基哌啶环、4-苯基哌啶环、4-取代苯基哌啶环、苄基哌嗪环、取代苄基哌嗪环、四氢吡咯环或者4-位被C1～C12烷基取代的哌嗪环。2.根据权利要求1所述的4-氨基甲酸酯-阿魏酰胺-1,2,3,4-四氢异喹啉类化合物，其特征在于，所述的取代苄基为-F、-Cl、-Br、-I、C1-4烷基、C1-4烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基和氰基取代基中任意一种、两种、三种或者四种基团在苯环上取代的苄基。3.一种权利要求1所述的4-氨基甲酸酯-阿魏酰胺-1,2,3,4-四氢异喹啉类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：a.以阿魏酸为起始原料，在第一溶剂和缩合剂作用下与取代1,2,3,4-四氢异喹啉反应，得到相应的阿魏酰胺类化合物；b.阿魏酸酰胺类化合物在第二溶剂和碱性条件下，与氨基甲酰氯发生酰化反应，得到产物4-氨基甲酸酯-阿魏酰胺-1,2,3,4-四氢异喹啉类化合物。4.根据权利要求3所述的4-氨基甲酸酯-阿魏酰胺-1,2,3,4-四氢异喹啉类化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤a中的第一溶剂为四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、C3-8脂肪酮、苯、甲苯、乙腈、二氯甲烷、氯仿、C1-8醇和C5-8烷烃中一种或几种；所述步骤a中的缩合剂为二环己基碳二亚胺、4-二甲氨基吡啶、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐和1-羟基苯并三唑中一...

【专利技术属性】
技术研发人员：桑志培，王柯人，柳文敏，时健，程新峰，于林涛，冉亚文，
申请(专利权)人：南阳师范学院，
类型：发明
国别省市：河南,41