一种单胺氧化酶响应的红景天苷/介孔硅纳米级脑靶向控释系统技术方案

本发明专利技术公开了一种单胺氧化酶响应的红景天苷/介孔硅纳米级脑靶向控释系统，其是将由CTAB、TEOS合成的介孔二氧化硅纳米粒作为载体，用于装载脑神经保护剂红景天苷，然后利用多巴胺盐酸盐在弱碱性条件下自聚合形成的聚多巴胺进行包覆，得到所述脑靶向控释系统，该脑靶向控释系统中的聚多巴胺能被脑组织中具有高催化活性的单胺氧化酶催化分解，而使红景天苷能从介孔二氧化硅孔道中释放出来，实现脑靶向控释的目的。本发明专利技术得到的以介孔二氧化硅纳米粒为载体、单胺氧化酶的催化反应为响应机制的脑靶向控释系统，可使载药纳米粒在血脑屏障处富集，从而增大红景天苷在血脑屏障处的浓度，促进其扩散穿过血脑屏障。

A Brain Targeted and Controlled Release System of Salidroside/Mesoporous Silicon Nanoparticles Responsed to Monoamine Oxygenase

The present invention discloses a brain targeting and controlled release system of salidroside/mesoporous silica nanoparticles responsive to monoamine oxidase. The system uses mesoporous silica nanoparticles synthesized by CTAB and TEOS as carriers for loading salidroside, a neuroprotective agent for brain, and then uses polydopamine formed by self-polymerization of dopamine hydrochloride under weak alkaline conditions to obtain the brain targeting and controlled release system. In this system, polydopamine can be decomposed by monoamine oxidase with high catalytic activity in brain tissue, and salidroside can be released from mesoporous silica channels to achieve the goal of brain-targeted controlled release. The brain targeting controlled release system with mesoporous silica nanoparticles as carrier and catalytic reaction of monoamine oxidase as response mechanism can enrich drug-loaded nanoparticles at the blood-brain barrier, thereby increasing the concentration of salidroside at the blood-brain barrier and promoting its diffusion through the blood-brain barrier.

【技术实现步骤摘要】
一种单胺氧化酶响应的红景天苷/介孔硅纳米级脑靶向控释系统
本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种单胺氧化酶响应的红景天苷/介孔硅纳米级脑靶向控释系统。
技术介绍
血脑屏障（BBB）是由脑的连续毛细血管内皮及其细胞间的紧密连接、完整的基膜、周细胞以及星形胶质细胞脚板围成的神经胶质膜构成。这种生理结构对脑内环境的稳定起着重要作用，但也导致98%以上的小分子药物（分子量大于400Da）和绝大多数的大分子药物（如多肽、单克隆抗体、基因工程药物等）不能穿过血脑屏障，严重制约了神经系统药物的开发，现已开发的神经系统药物只有心血管药物的20%左右。然而，目前全世界患有不同程度中枢神经系统疾病的人约有15亿。促进中枢神经系统药物穿过血脑屏障的研究已成为神经药物开发和神经疾病治疗领域的研究重点。红景天为景天科红景天属（RhodiolaL.）多年生草本植物，为我国传统的藏族药用植物，在《神农本草经》、《四部医典》、《本草纲目》中均有记载。红景天苷是红景天干燥根茎中的重要活性成分，药理和临床研究表明其有抗疲劳、抗衰老、免疫调节、清除自由基、抗神经细胞凋亡、调节中枢神经递质等多种作用，为红景天拥有‘适应原本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种单胺氧化酶响应的红景天苷/介孔硅纳米级脑靶向控释系统，其特征在于：在介孔二氧化硅纳米粒的孔道中装载红景天苷，然后利用多巴胺盐酸盐在弱碱性条件下自聚合形成的聚多巴胺进行包覆，得到所述纳米级脑靶向控释系统。

【技术特征摘要】
1.一种单胺氧化酶响应的红景天苷/介孔硅纳米级脑靶向控释系统，其特征在于：在介孔二氧化硅纳米粒的孔道中装载红景天苷，然后利用多巴胺盐酸盐在弱碱性条件下自聚合形成的聚多巴胺进行包覆，得到所述纳米级脑靶向控释系统。2.根据权利要求1所述的单胺氧化酶响应的红景天苷/介孔硅纳米级脑靶向控释系统，其特征在于：所得脑靶向控释系统中，介孔二氧化硅纳米粒的粒径为30-40nm，红景天苷的装载量为20-50mg/g，聚多巴胺的包裹厚度小于10nm。3.根据权利要求1所述的单胺氧化酶响应的红景天苷/介孔硅纳米级脑靶向控释系统，其特征在于：其制备方法包括如下步骤：（1）二氧化硅纳米粒的合成：将CTAB超声分散于重蒸水中，用2mol/LNaOH溶液调节pH至10-14，缓慢加热至95℃并保温30min后，缓慢滴加TEOS，加完后继续加热搅拌3h，然后冷却，离心，得到的二氧化硅纳米粒用重蒸水和无水乙醇清洗后于50℃干燥2-3天；（2）二氧化硅纳米粒的酸解：将干燥后的二氧化硅纳米粒分散于无水乙醇和盐酸的混合溶液中，55℃条件下冷凝回流3h，冷却...

【专利技术属性】
技术研发人员：肖庆，胡娟，陈立典，韩静，钟志凤，
申请(专利权)人：福建省中医药研究院福建省青草药开发服务中心，
类型：发明
国别省市：福建,35