The invention discloses a method for preparing substituted piperidinedione derivatives, which comprises the following steps: Formula (II) compounds react with formamide in the presence of C1 C4 alkanol alkali metal salts or alkaline earth metal salts to obtain formula (I) compounds; the definition of substituents in compounds shown in formula (I) and compounds shown in formula (II) is detailed in the specification. The product obtained by the preparation method has high yield, high purity and simple operation.
【技术实现步骤摘要】
取代的哌啶二酮衍生物的制备方法
本专利技术属于药物化学
，具体地说，涉及一种取代的哌啶二酮衍生物的制备方法。
技术介绍
沙利度胺、EM-12、来那度胺以及泊马度胺等都属于免疫调节剂，其其化学结构中都包含化学名为2，6-哌啶二酮-3基。这类免疫调节剂的合成涉及该哌啶二酮的环化，例如中国专利ZL200910142160.9公开一种环化方法：。将3-(4-氨基-1，3-二氢-1-氧代-2-氢-异吲哚-2-基)-戊二酸二甲酯先氨解得到“酰胺”结构，然后环合后得到来那度胺。由于“酰胺”结构包含两个化合物，所以分离这两种化合物是困难的，从而影响总的收率。
技术实现思路
本专利技术人研发了一种取代的哌啶二酮衍生物的制备方法，该制备方法得到产品收率高、纯度高，而且操作简捷。在本专利技术的实施方案中，本专利技术提供了如式(I)所示的取代的哌啶二酮衍生物的制备方法，该制备方法包括如下步骤：式(II)化合物在C1-C4烷醇碱金属盐或碱土金属盐存在下与甲酰胺反应，得到式(I)化合物；在式(I)所示化合物和式(II)所示化合物中，取代基R4、R5、R6和R7各自独立地为氢、氰基、硝基、C...
【技术保护点】
1.如式(I)所示的取代的哌啶二酮衍生物的制备方法，该制备方法包括如下步骤：式(II)化合物在C1‑C4烷醇碱金属盐或碱土金属盐存在下与甲酰胺反应，得到式(I)化合物；
【技术特征摘要】
1.如式(I)所示的取代的哌啶二酮衍生物的制备方法，该制备方法包括如下步骤：式(II)化合物在C1-C4烷醇碱金属盐或碱土金属盐存在下与甲酰胺反应，得到式(I)化合物；在式(I)所示化合物和式(II)所示化合物中，取代基R4、R5、R6和R7各自独立地为氢、氰基、硝基、C1-C4烷基或取代的C1-C4烷基、卤素、-NR8R9、或-OR10，这里，R8和R9各自独立地为氢、C1-C4烷基、C1-C4酰基；R10为氢、C1-C4烷基或取代的C1-C4烷基、或者C1-C4酰基；Z代表：＝O或H；取代基R3为氢、C1-C4烷基或卤素；在式(I)所示化合物和式(II)所示化合物中，取代基R1和R2各自独立地为C1-C4烷基。2.如权利要求1所述的制备方法，其中，在式(I)所示化合物和式(II)所示化合物中，取代基R4为氢、氰基、硝基、C1-C4烷基或取代的C1-C4烷基、卤素、或-OR10；取代基R5、R6和R7各自独立地为氢、氰基、硝基、C1-C4烷基或取代的C1-C4烷基、卤素、-NR8R9、或-OR10；这里，R8和R9各自独立地为氢、C1-C4烷基、C1-C4酰基；R10为氢、C1-C4烷基或取代的C1-C4烷基、或者C1-C4酰基；Z代表：＝O或H；取代基R3为氢、C1-C4烷基或卤素；在式(I)所示化合物和式(II)所示化合物中，取代基R1和R2各自独立地为C1-C4烷基。3.如权利要求1所述的制备方法，其中，在式(I)所示化合物和式(II)所示化合物中，取代基R4为-NR8R9；取代基R5、R6和R7各自独立地为氢、氰基、硝基、C1-C4烷基或取代的C1-C4烷基、卤素、-NR8R9、或-OR10；这里，R8和R9各自独立地为氢、C1-C4烷基、C1-C4酰基；R10为氢、C1-C4烷基或取代的C1-C4烷基、或者C1-C4酰基；Z代表：＝O或H；取代基...
【专利技术属性】
技术研发人员：许永翔，杨浩，
申请(专利权)人：南京卡文迪许生物工程技术有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32
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