一种合成阿西替尼中间体的方法技术

本发明专利技术公开了一种合成阿西替尼中间体(E)‑6‑硝基‑3‑[2‑(吡啶‑2‑基)乙烯基]‑1‑(四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)‑1H‑吲唑的方法，属于化学制药领域，以6‑硝基‑1H‑吲唑为起始原料，经过碘代、加成、钯催化Heck反应得到目标化合物。本发明专利技术是一种操作简单易行，收率比较高，污染小，适合工业化生产的方法。

【技术实现步骤摘要】
一种合成阿西替尼中间体的方法
本专利技术涉及化工制药领域，具体涉及一种合成阿西替尼中间体的方法。
技术介绍
阿西替尼(axitinib,Inlyta)是由美国公司(Pfizer)研发的一种具有选择性的第二代多靶点酪氨酸激酶抑制剂，有效的抑制血管内皮细胞生长因子受VEGFR-1，VEGFR-2，VEGFR-3，血小板衍生生长因子受体PDGFR-α，PDGFR-β和c-kit等靶点。而E)-6-硝基-3-[2-(2-吡啶基)乙烯基]-1-(2-四氢吡喃基)-1H-吲唑是制备抗肿瘤药物axitinib的关键中间体，所以研究这个中间体的量产很有必要。
技术实现思路
为解决上述问题，本专利技术公开了一种合成阿西替尼中间体的方法，其目的在于解决合成阿西替尼中间体的方法。为了达到以上目的，本专利技术提供如下技术方案：一种合成阿西替尼中间体的方法，包括以下步骤：6-硝基-1H-吲唑经碘代、N-四氢吡喃保护得到中间体3-碘-6-硝基-1-(2-四氢吡喃基)-1H-吲唑(4)，然后经钯催化剂的Heck反应生成中间体(E)-6-硝基-3-[2-(2-吡啶基)乙烯基]-1-(2-四氢吡喃基)-1H-吲唑(1)。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种合成阿西替尼中间体的方法，其特征在于：包括以下步骤：6‑硝基‑1H‑吲唑经碘代、N‑四氢吡喃保护得到中间体3‑碘‑6‑硝基‑1‑(2‑四氢吡喃基)‑1H‑吲唑(4)，然后经钯催化剂的Heck反应生成中间体(E)‑6‑硝基‑3‑[2‑(2‑吡啶基)乙烯基]‑1‑(2‑四氢吡喃基)‑1H‑吲唑(1)。

【技术特征摘要】
1.一种合成阿西替尼中间体的方法，其特征在于：包括以下步骤：6-硝基-1H-吲唑经碘代、N-四氢吡喃保护得到中间体3-碘-6-硝基-1-(2-四氢吡喃基)-1H-吲唑(4)，然后经钯催化剂的Heck反应生成中间体(E)-6-硝基-3-[2-(2-吡啶基)乙烯基]-1-(2-四氢吡喃基)-1H-吲唑(1)。2.根据权利要求...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴学平，陈耀，
申请(专利权)人：南京天越星生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32