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海洋肽类化合物及其制备方法与应用技术

技术编号:20784729 阅读:89 留言:0更新日期:2019-04-06 05:02
本发明专利技术公开了一类海洋肽类化合物。本发明专利技术所述的海洋肽类化合物具有很好的活性,对细胞损伤具有很强的修复作用。在人脐静脉内皮细胞的增殖、迁移和入侵筛选实验中,本发明专利技术所述的海洋肽类化合物对细胞表现出显著的活性,对人脐静脉内皮细胞具有出色的损伤修复作用。这表明本发明专利技术所述的海洋肽类化合物在制备损伤修复药物或缺血性疾病药物方面具有很好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】
海洋肽类化合物及其制备方法与应用
本专利技术涉及一类结构新颖的源于海洋肽类化合物的衍生物,更具体地,涉及海洋肽类化合物及其制备方法与应用。
技术介绍
海洋天然产物XyloallenoidA是本课题组从海洋真菌中分离出来的一个有代表性的代谢产物,结构异常新颖,分子中含有环三肽、连烯基和肉桂酰胺。其中,环三肽被证明具有促进斑马鱼血管增生的活性。在环三肽基础上设计一系列衍生物,其中一个由D-Val,L-Lys,L-Ala组成的三肽具有显著的活性。生物大分子药物面临着生物利用度低,给药方式困难等药代方面的问题。相对于环肽及大分子蛋白质物质,小分子海洋肽类化合物在制备工艺、性质及药代动力学等方面更具优势,比如,价格更为低廉,性质更为稳定,三肽结构简单等。因此,三肽在治疗损伤修复、缺血性疾病方面有望成为新型小分子药物的候选物。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一类海洋肽类化合物。该海洋肽类化合物具有很好的活性。本专利技术的另一目的在于提供上述海洋肽类化合物的制备方法。本专利技术的还一目的在于提供上述海洋肽类化合物在制备损伤修复药物或缺血性疾病药物中的应用。本专利技术的还一目的在于提供上述海洋肽本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.海洋肽类化合物,其特征在于,包括化合物1~8,结构式为:

【技术特征摘要】
1.海洋肽类化合物,其特征在于,包括化合物1~8,结构式为:。2.权利要求1所述海洋肽类化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:S1.将第一原料、O-苯并三氮唑-四甲基脲六氟磷酸酯、1-羟基苯并三唑和N,N'-二异丙基乙胺在DMF中混匀进行缩合反应后,终止反应,处理后得到二肽化合物;所述第一原料为Cbz-D-Val-OH、H-L-Lys(Boc)-OMe、Cbz-D-His(Cbz)-OH和H-L-Arg(Pbf)-OMe中的一种或几种;S2.将步骤S1.中的二肽化合物皂化后,与第二原料进行缩合反应,得到三肽化合物;所述第二原料为H-L-Ala-OH、H-L-Met-OH、H-L-Phe-OH、H-L-Tyr-OH、H-L-Pro-OH和H-D-Val-OH中的一种或几种;S3.将步骤S...

【专利技术属性】
技术研发人员:庞冀燕郑颖琳
申请(专利权)人:中山大学
类型:发明
国别省市:广东,44

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