一种抗肿瘤药物艾德力布的一水合物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种艾德力布的一水合物及其制备方法，使用Cu‑Kα辐射，以度2θ表示的X‑射线粉末衍射光谱在度2θ为2.0～40.0之间有两个宽峰。本发明专利技术还提供了该艾德力布一水合物的制备方法。本发明专利技术的艾德力布一水合物，增加了艾德力布的溶解性，更有利于提高药物制剂的生物利用度，与现有晶型艾德力布相比，其溶解度明显增加，更有利于机体对药物的吸收，使药物能够更好地发挥临床疾病治疗作用，该一水合物在加速试验条件下，能保持良好的物理稳定性和化学稳定性。本发明专利技术的艾德力布一水合物的制备方法操作简单，易于实现。

【技术实现步骤摘要】
一种抗肿瘤药物艾德力布的一水合物及其制备方法
本专利技术涉及药物化学结晶
具体而言，涉及一种艾德力布的一水合物及其制备方法和用途，以及包含所述新晶型的药用组合物。
技术介绍
艾德力布，英文名Idelalisib，化学名为5-氟-3-苯基-2-[(1S)-1-(9H-嘌呤-6-基氨基)丙基]-4(3H)-喹唑啉酮，其结构如式(I)所示：艾德力布是首个上市的口服的、选择性的磷酸肌醇3-激酶δ(PI3K-δ，P110-δ)抑制剂，主要用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)、复发性滤泡B细胞非霍奇金淋巴瘤(FL)和复发性小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)这三种类型的B细胞血癌。与同类产品相比，突出的优点是对至少接受过两次全身治疗的复发性肿瘤患者有确切疗效。艾德力布最早由美国GileadScience公司研制开发，2014年7月23经美国FDA批准上市，2014年9月18日经EMA批准上市，其商品名为Zydelig。在美国，慢性淋巴细胞白血病(CLL)在成人白血病患者中人数排第二，包括Idelalisib在内的CLL新药研发，有望把CLL从死刑判决演变成一种可控制的慢性疾病。据Gliead公司2本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种艾德力布的一水合物，其特征在于，使用Cu‑Kα辐射，以度2θ表示的X‑射线粉末衍射光谱在度2θ为2.0～40.0之间有两个宽峰。

【技术特征摘要】
1.一种艾德力布的一水合物，其特征在于，使用Cu-Kα辐射，以度2θ表示的X-射线粉末衍射光谱在度2θ为2.0～40.0之间有两个宽峰。2.根据权利要求1所述的艾德力布的一水合物，其特征在于，其差示扫描量热法图包含起始温度约244℃的吸热事件。3.根据权利要求1所述的艾德力布的一水合物，其特征在于，当从25℃加热至200℃时，其热重分析图包含约4.3％的质量损失。4.一种如权利要求1或2或3所述艾德力布的一水合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：1)将5-氟-3-苯基-2-[(1S)-1-(9H-嘌呤-6-基氨基)丙基]-4(3H)-喹唑啉酮溶于甲醇中，形成浓度为0.01～0.2克/毫升的澄清溶液；2)将步骤1)得到的溶液加入到水中，形成悬浊液；3)将步骤2)形成的悬浊液过滤，干燥滤饼，得到5-氟-3-苯基-2-[(1S)-1-(9H-嘌呤-6-基氨基)丙基]-4(3H)-喹唑啉酮的一水合物。5.根据权利要求4所述的艾德力布的一水合物的制备方法，其特征在于，所述步骤2...

【专利技术属性】
技术研发人员：张席妮，熊志刚，朱日辉，
申请(专利权)人：宁波爱诺医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江,33