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氨基噻唑靛红类化合物及其制备方法和应用技术

技术编号:20784513 阅读:32 留言:0更新日期:2019-04-06 04:58
本发明专利技术涉及氨基噻唑靛红类化合物及其制备方法和应用,属于化学合成技术领域,氨基噻唑靛红类化合物及其可药用盐如结构通式I所示,该类化合物对革兰阳性菌、革兰阴性菌和真菌都有一定抑制活性,可以用于制备抗细菌和/或抗真菌药物,从而为临床抗微生物治疗提供更多高效、安全的候选药物,有助于解决日趋严重的耐药性、顽固的致病性微生物以及新出现的有害微生物等临床治疗问题。此外,本发明专利技术的氨基噻唑靛红类化合物还可用于制备DNA嵌入剂。其制备原料简单,廉价易得,合成路线短。

【技术实现步骤摘要】
氨基噻唑靛红类化合物及其制备方法和应用
本专利技术属于化学合成
,具体涉及氨基噻唑靛红类化合物及其制备方法和应用。
技术介绍
靛红又名吲哚满二酮,存在于哺乳动物组织和体液中的内源性活性物质。研究表明靛红及其衍生物具有多种生理药理活性,它的多功能性引起人们的关注,对靛红及其衍生物的合成与结构修饰已成为当今新药研发的热点,各种结构多样性的靛红衍生物应运而生。对靛红可进行全方位的结构修饰,包括N1、C2、C3、C5和C6位,特别是对C3-位羰基碳上的结构修饰最丰富,其数量最多,这些C3-取代靛红衍生物具有抗菌、抗癌、抗病毒、抗惊厥等多种生理药理活性,尤其在抗菌领域备受关注。因而,C3取代靛红结构分子已成为现代药物发现中很受追捧的化合物之一,对该类化合物进行更广泛的结构修饰将是一个很有发展潜力的研究方向,展示着诱人的药用前景,值得我们重视和深入研究。2-氨基噻唑是一类重要的五元芳香杂环,广泛的存在于头孢菌素、磺胺噻唑、阿巴芬净等许多的临床抗菌药物中,基于其独特的化学结构,该重要的结构片段被研究者广泛的用于药物的修饰与研发。因此将2-氨基噻唑片段杂合到活性分子靛红的三位并以席夫碱进行桥联本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.氨基噻唑靛红类化合物及其可药用盐,其特征在于,结构如通式I所示:

【技术特征摘要】
1.氨基噻唑靛红类化合物及其可药用盐,其特征在于,结构如通式I所示:式中,R1为氢、烷基或苄基;R2,R3为氢、F、Cl、Br、I、CN、CF3、OCH3或NO2。2.如权利要求1所述的氨基噻唑靛红类化合物及其可药用盐,其特征在于,R1为氢、乙基、丁烷基、己烷基、辛烷基、葵烷基、十二烷基、对氟苄基、对氯苄基、邻氟苄基、邻氯苄基或2,4-二氯苄基;R2为氢。3.如权利要求1所述的氨基噻唑靛红类化合物及其可药用盐,其特征在于,为下述化合物中的任一种:4.如权利要求1所述的氨基噻唑靛红类化合物及其可药用盐,其特征在于,所述可药用盐为盐酸盐、硝酸盐或醋酸盐。5.权利要求1-4任一项所述的氨基噻唑靛红类化合物及其可药用盐的制备方法,其特征在于,所述方法包括如下步骤:a、中间体II的制备:以靛红、5-取代靛红或5,6-二取代靛红中的一种为起始原料与不同的卤代烷烃或苄卤反应即得中间体II;b、中间体III的制备:以中间体II为原料与盐酸氨基脲缩合反应即得不同取代的中间体III;c、...

【专利技术属性】
技术研发人员:周成合赵文皓徐嘉和王亮亮
申请(专利权)人:西南大学
类型:发明
国别省市:重庆,50

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