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一种抗肿瘤药物及其制备方法和应用技术

技术编号:20784484 阅读:67 留言:0更新日期:2019-04-06 04:57
本发明专利技术提供一种抗肿瘤药物及其制备方法和应用。本发明专利技术所述药物的结构如式I化合物D所示,该新型抗肿瘤药物能够有效地抑制肿瘤细胞的增长且能增加小鼠的体重;另外,高剂量的效果大于中剂量、中剂量的效果大于低剂量,也就是说,该抗肿瘤药物为浓度依赖性。另一方面,本发明专利技术新型抗肿瘤药物的制备方法简单易操作,能够有效地降低生产成本来实现工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种抗肿瘤药物及其制备方法和应用
本专利
属于药物领域,具体涉及一种抗肿瘤药物及其制备方法和应用。
技术介绍
目前,恶性肿瘤已经成为人类的头号杀手,严重的危害着人类的健康,世界卫生组织的资料表明,每年全世界肿瘤的发病为1000万人,死亡约700万人。学界一般将肿瘤分为良性和恶性两大类。良性肿瘤细胞的异型性不明显,一般与其来源组织相似。恶性肿瘤常具有明显的异型性。近年来,恶性肿瘤治疗又出现了新方法,这就是空气负离子自然疗法。大量临床实验证实,空气负离子理疗癌症效果显著,是除放疗、化疗、手术治疗外地又一新方法。在肿瘤患者的治疗中,普遍采用西药或者放化疗治疗,目前,西放化疗治疗的副作用均比较大,严重的损害者患者的身体,如何实现研发出对肿瘤患者无副作用的药物已成为当前重要的课题之一。微管蛋白作为全新抗癌药物的重要靶点之一,作用于微管系统的微管蛋白抑制剂也已成为一类有效的抗肿瘤药物。该类抑制剂的作用机制是通过抑制微管蛋白的聚合或者促进微管蛋白的聚合而干扰细胞的有丝分裂过程,从而发挥抗肿瘤作用。常见的微管蛋白抑制剂为秋水仙碱及其类似物、鬼臼毒素及其类似物、喜树碱、环木酚素、长春碱及其类似物本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种抗肿瘤药物,其特征在于,所述药物的结构如式I所示:

【技术特征摘要】
1.一种抗肿瘤药物,其特征在于,所述药物的结构如式I所示:2.权利要求1所述抗肿瘤药物的制备方法,其特征在于,包括如式II所示的合成路线:其中,所述X为-Br或-I。3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述式II中化合物B的合成方法如下:取所述式II中化合物A、N-叔丁氧羰基-5-吲哚甲醛、酸性物质加入到溶剂中,于60-80℃下搅拌2-6小时,得到反应液;所述反应液经后处理得到所述式II中化合物B;优选地,所述式II中化合物A与所述N-叔丁氧羰基-5-吲哚甲醛摩尔比为1:1.01-1.5;优选地,所述式II中化合物A与所述酸性物质的摩尔比为1:0.5-1.2;更优选地,所述酸性物质选自甲酸、乙酸、三氟乙酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、三氟甲磺酸中的一种或多种;优选地,所述式II中化合物A与所述溶剂的用量关系为0.1-0.5mol/L;更优选地,所述溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇中的一种或多种。4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述后处理的操作如下:向所述反应液中加入饱和氯化钠水溶液、有机溶剂进行萃取1-3次,收集有机相后浓缩,浓缩物过柱纯化,收集纯化液减压蒸馏得到所述式II中化合物B;优选地,所述有机溶剂为二氯甲烷、氯仿、乙醚或乙酸乙酯。5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述式II中化合物C的合成方法如下:将所述式II化合物B、4-三氟甲基苯硼酸、催化剂、碱性物质加入到溶剂中,于25-80℃下搅拌6-10小时,得到反应液;所述反应液经后处理得到所述式II中化合物C;优选地,所述所述式II中化合物B与4-三氟甲基苯硼酸的摩尔比为1:1.01-1.5;优选地,所...

【专利技术属性】
技术研发人员:熊磊刘晓菊王庆丰
申请(专利权)人:熊磊
类型:发明
国别省市:山东,37

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