瑞舒伐他汀钙滴丸及其制备方法技术

本发明专利技术涉及瑞舒伐他汀钙滴丸，按重量份算，从内向外依次为：9.3份的活性中心层、15.7份的滴丸中部层和0.4份的外部包衣层；所述的活性中芯，按重量份算包括：5份的瑞舒伐他汀钙、0.3份的粉末聚克立林钾和4份的泊洛沙姆188；所述的滴丸中间层层，按重量份算包括：15份的聚乙烯二醇4000、0.7份的颗粒聚克立林钾；所述的外部包衣层，按重量份算包括：0.4份的薄膜包衣粉；所述的滴丸中间层的聚克立林钾呈颗粒状；本方案中还公开了瑞舒伐他汀钙滴丸的制备方法。本发明专利技术达到的有益效果是：存放时间长、易于崩解。

Rosuvastatin Calcium Dropping Pills and Its Preparation Method

The present invention relates to rosuvastatin calcium dropping pills, which are 9.3 parts of active center layer, 15.7 parts of middle layer and 0.4 parts of outer coating layer from inside to outside in order by weight. The active core includes 5 parts of rosuvastatin calcium, 0.3 parts of powdered polyclidine potassium and 4 parts of poloxamer 188 by weight, and the intermediate layer of the dropping pills is packed by weight. It includes: 15 parts of polyvinyl glycol 4000 and 0.7 parts of granular polyclilin potassium; the outer coating layer includes 0.4 parts of film coating powder by weight; the polyclilin potassium in the middle layer of the dripping pill is granular; and the preparation method of rosuvastatin calcium dropping pills is also disclosed in this scheme. The invention has the advantages of long storage time and easy disintegration.

【技术实现步骤摘要】
瑞舒伐他汀钙滴丸及其制备方法
本专利技术涉及生物医学领域，特别是瑞舒伐他汀钙滴丸及其制备方法。
技术介绍
瑞舒伐他汀钙是一种选择性HMG-CoA还原酶抑制剂，适用于原发性高胆固醇血症（Ⅱa型，包括杂合子家族性高胆固醇血症）或混合性脂血障碍（Ⅱb型）患者在节食或锻炼疗法不理想时的辅助治疗。传统的滴丸通常是包括内部的中芯以及外部的包衣，当包衣磨损、破损后，特别是药盒开启时间过长后，容易吸收空气中的水分，自行崩解，影响存放时间。
技术实现思路
本专利技术的目的在于克服现有技术的缺点，提供一种存放时间长、易于崩解的瑞舒伐他汀钙滴丸及其制备方法。本专利技术的目的通过以下技术方案来实现：瑞舒伐他汀钙滴丸，按重量份算，从内向外依次为：9.3份的活性中心层、15.7份的滴丸中部层和0.4份的外部包衣层；所述的活性中芯，按重量份算包括：5份的瑞舒伐他汀钙、0.3份的聚克立林钾和4份的泊洛沙姆188；所述的滴丸中间层层，按重量份算包括：15份的聚乙烯二醇4000、0.7份的聚克立林钾；所述的外部包衣层，按重量份算包括：0.4份的薄膜包衣粉；所述的滴丸中间层的聚克立林钾呈颗粒状。所述的滴丸中，瑞舒伐他汀钙为1mg，泊洛沙姆188为4mg，聚乙二醇4000为13.75mg，薄膜包衣粉为0.007mg。薄膜包衣粉采用卡乐康胃溶型薄膜包衣粉Y-1-7000。瑞舒伐他汀钙滴丸的制备方法，步骤为：S1、预制备活性中芯，选取的瑞舒伐他汀钙、聚克立林钾和泊洛沙姆188，将三者进行混合，并逐渐加热至50℃~55℃，使其充分均匀分散，并保持粘稠状；S2、将步骤S1中获得的粘稠状混合物一如滴丸及储液罐中，密闭并保温在80℃~85℃，调节滴制滴头的滴出口内径，开启滴丸机进行滴制，经冷却液冷却形成活性中芯；S3、预制滴丸中间层，将聚乙二醇4000在70℃~85℃的油浴上进行加热熔融，并截取该热熔状态的聚乙二醇至于搅拌器中，搅拌器内温度保持在15℃~25℃之间，将热熔状态的聚乙二醇投入搅拌器1min~3min后，立马向搅拌器中投入聚克立林钾颗粒并搅拌25s~35s，停止搅拌后再加入步骤S2中的活性中芯，10s~20s后将活性中芯用过滤网捞出，捞出后的活性中芯表面裹覆有聚乙二醇层，且裹覆的聚乙二醇层上嵌有颗粒状的聚克立林钾，裹覆的聚乙二醇层和颗粒状的聚克立林钾为滴丸中间层；S4、包衣，将捞出的裹覆有滴丸中间层的活性中芯分散地倒入倾斜槽中，使其翻滚，保证球形度，然后对翻滚后的裹覆有滴丸中间层的活性中芯整体进行包衣，包衣料选用卡乐康胃溶型薄膜包衣粉。上述步骤S3中，捞出活性中芯后，搅拌器内残留的聚乙二醇和聚克立林钾颗粒被倒出，加热至40℃~50℃后，将聚克立林钾颗粒过滤出。本专利技术具有以下优点：与传统的滴丸相比，本方案通过设置滴丸中间层，当放置时间长、包衣被磨破时，仍能起到一定的缓冲作用，延长存放时间；并且本方案中的滴丸中间层是在聚乙二醇中嵌有颗粒聚克立林钾，当服用后，颗粒状的聚克立林钾能吸收水分，快速膨胀，将聚乙二醇挤破，崩解速度快；由于活性中芯放置在熔融状的聚乙二醇时间短，因此滴丸中间层上的聚乙二醇薄，便于被挤破。具体实施方式下面对本专利技术做进一步的描述，但本专利技术的保护范围不局限于以下所述。瑞舒伐他汀钙滴丸，按重量份算，从内向外依次为：9.3份的活性中心层、15.7份的滴丸中部层和0.4份的外部包衣层；所述的活性中芯，按重量份算包括：5份的瑞舒伐他汀钙、0.3份的聚克立林钾和4份的泊洛沙姆188；所述的滴丸中间层层，按重量份算包括：15份的聚乙烯二醇4000、0.7份的聚克立林钾；所述的外部包衣层，按重量份算包括：0.4份的薄膜包衣粉；所述的滴丸中间层的聚克立林钾呈颗粒状。所述的滴丸中，瑞舒伐他汀钙为1mg，泊洛沙姆188为4mg，聚乙二醇4000为13.75mg，薄膜包衣粉为0.007mg。薄膜包衣粉采用卡乐康胃溶型薄膜包衣粉Y-1-7000。【实施例一】瑞舒伐他汀钙滴丸的制备方法步骤为：S1、预制备活性中芯，选取瑞舒伐他汀钙、粉末聚克立林钾和泊洛沙姆188，将三者进行混合，并逐渐加热至50℃，使其充分均匀分散，并保持粘稠状；S2、将步骤S1中获得的粘稠状混合物一如滴丸及储液罐中，密闭并保温在80℃，调节滴制滴头的滴出口内径，开启滴丸机进行滴制，经冷却液冷却形成活性中芯；S3、预制滴丸中间层，将聚乙二醇4000在70℃的油浴上进行加热熔融，并截取该热熔状态的聚乙二醇至于搅拌器中，搅拌器内温度保持在15℃之间，将热熔状态的聚乙二醇投入搅拌器1min后，立马向搅拌器中投入聚克立林钾颗粒并搅拌25s，停止搅拌后再加入步骤S2中的活性中芯，10s后将活性中芯用过滤网捞出，捞出后的活性中芯表面裹覆有聚乙二醇层，且裹覆的聚乙二醇层上嵌有颗粒状的聚克立林钾，裹覆的聚乙二醇层和颗粒状的聚克立林钾为滴丸中间层；S4、包衣，将捞出的裹覆有滴丸中间层的活性中芯分散地倒入倾斜槽中，使其翻滚，保证球形度，然后对翻滚后的裹覆有滴丸中间层的活性中芯整体进行包衣，包衣料选用卡乐康胃溶型薄膜包衣粉。上述步骤S3中，捞出活性中芯后，搅拌器内残留的聚乙二醇和聚克立林钾颗粒被倒出，加热至40℃后，将聚克立林钾颗粒过滤出。【实施例二】瑞舒伐他汀钙滴丸的制备方法步骤为：S1、预制备活性中芯，选取的瑞舒伐他汀钙、聚克立林钾和泊洛沙姆188，将三者进行混合，并逐渐加热至52.5℃，使其充分均匀分散，并保持粘稠状；S2、将步骤S1中获得的粘稠状混合物一如滴丸及储液罐中，密闭并保温在82.5℃，调节滴制滴头的滴出口内径，开启滴丸机进行滴制，经冷却液冷却形成活性中芯；S3、预制滴丸中间层，将聚乙二醇4000在77.5℃的油浴上进行加热熔融，并截取该热熔状态的聚乙二醇至于搅拌器中，搅拌器内温度保持在20℃之间，将热熔状态的聚乙二醇投入搅拌器2min后，立马向搅拌器中投入聚克立林钾颗粒并搅拌30s，停止搅拌后再加入步骤S2中的活性中芯，15s后将活性中芯用过滤网捞出，捞出后的活性中芯表面裹覆有聚乙二醇层，且裹覆的聚乙二醇层上嵌有颗粒状的聚克立林钾，裹覆的聚乙二醇层和颗粒状的聚克立林钾为滴丸中间层；S4、包衣，将捞出的裹覆有滴丸中间层的活性中芯分散地倒入倾斜槽中，使其翻滚，保证球形度，然后对翻滚后的裹覆有滴丸中间层的活性中芯整体进行包衣，包衣料选用卡乐康胃溶型薄膜包衣粉。上述步骤S3中，捞出活性中芯后，搅拌器内残留的聚乙二醇和聚克立林钾颗粒被倒出，加热至45℃后，将聚克立林钾颗粒过滤出。【实施例三】瑞舒伐他汀钙滴丸的制备方法步骤为：S1、预制备活性中芯，选取的瑞舒伐他汀钙、聚克立林钾和泊洛沙姆188，将三者进行混合，并逐渐加热至55℃，使其充分均匀分散，并保持粘稠状；S2、将步骤S1中获得的粘稠状混合物一如滴丸及储液罐中，密闭并保温在85℃，调节滴制滴头的滴出口内径，开启滴丸机进行滴制，经冷却液冷却形成活性中芯；S3、预制滴丸中间层，将聚乙二醇4000在85℃的油浴上进行加热熔融，并截取该热熔状态的聚乙二醇至于搅拌器中，搅拌器内温度保持在25℃之间，将热熔状态的聚乙二醇投入搅拌器3min后，立马向搅拌器中投入聚克立林钾颗粒并搅拌35s，停止搅拌后再加入步骤S2中的活性中芯，20s后将活性中芯用过滤网捞出，捞出后的本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.瑞舒伐他汀钙滴丸，其特征在于：按重量份算，从内向外依次为：9.3份的活性中心层、15.7份的滴丸中部层和0.4份的外部包衣层；所述的活性中芯，按重量份算包括：5份的瑞舒伐他汀钙、0.3份的粉末聚克立林钾和4份的泊洛沙姆188；所述的滴丸中间层层，按重量份算包括：15份的聚乙烯二醇4000、0.7份的颗粒聚克立林钾；所述的外部包衣层，按重量份算包括：0.4份的薄膜包衣粉；所述的滴丸中间层的聚克立林钾呈颗粒状。

【技术特征摘要】
1.瑞舒伐他汀钙滴丸，其特征在于：按重量份算，从内向外依次为：9.3份的活性中心层、15.7份的滴丸中部层和0.4份的外部包衣层；所述的活性中芯，按重量份算包括：5份的瑞舒伐他汀钙、0.3份的粉末聚克立林钾和4份的泊洛沙姆188；所述的滴丸中间层层，按重量份算包括：15份的聚乙烯二醇4000、0.7份的颗粒聚克立林钾；所述的外部包衣层，按重量份算包括：0.4份的薄膜包衣粉；所述的滴丸中间层的聚克立林钾呈颗粒状。2.根据权利要求1所述的瑞舒伐他汀钙滴丸，其特征在于：所述的滴丸中，瑞舒伐他汀钙为1mg，泊洛沙姆188为4mg，聚乙二醇4000为13.75mg，粉末聚克立林钾为0.06mg，颗粒聚克立林钾为0.14mg，薄膜包衣粉为0.007mg。3.根据权利要求2所述的瑞舒伐他汀钙滴丸，其特征在于：薄膜包衣粉采用卡乐康胃溶型薄膜包衣粉Y-1-7000。4.瑞舒伐他汀钙滴丸的制备方法，其特征在于：步骤为：S1、预制备活性中芯，选取的瑞舒伐他汀钙、聚克立林钾和泊洛沙姆188，将三者进行混合，并逐渐加热至50℃~55℃，使其充分均匀分散，并保持粘稠状；S2、将步骤S1中获...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱德其，刘辉，肖仕远，肖波，曾丹，
申请(专利权)人：成都恒瑞制药有限公司，
类型：发明
国别省市：四川,51