一种阿伐斯汀新晶型A及其制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了一种阿伐斯汀新晶型A及其制备方法与应用,所述新晶型A的晶体进行X射线粉末衍射，以衍射峰位置2θ(±0.20°)为光谱图特征参数，所述衍射峰位置2θ依次为：8.49°、9.21°、10.04°、12.52°、16.99°、17.55°、18.41°、19.33°、19.96°、21.34°、23.30°。其制备方法为：将阿伐斯汀加至溶剂中，升温溶清，得到阿伐斯汀溶液，利用温差法进行析晶，固液分离并干燥固体，得到阿伐斯汀的新晶型A。本发明专利技术提供的阿伐斯汀新晶型A不仅填补了这个研究领域的空缺，而且还具有化学稳定性高、生物利用度高、比肩新敏乐的阿伐斯汀原料药的特点，对国内进一步开发其剂型或工业化生产都具有重要意义。

A New Avastin Crystal Form A and Its Preparation Method and Application

The invention discloses a new Avastin crystal form A and its preparation method and application. The crystal of the new crystal form A is X-ray powder diffracted, and the position of the diffraction peak 2theta (+0.20 degrees) is taken as the characteristic parameter of the spectrum. The position of the diffraction peak 2theta is 8.49 degrees, 9.21 degrees, 10.04 degrees, 12.52 degrees, 16.99 degrees, 17.55 degrees, 18.41 degrees, 19.33 degrees, 19.96 degrees, 21.34 degrees and 23.30 degrees, respectively. The preparation method is as follows: adding Avastin to solvent, heating and dissolving, obtaining Avastin solution, crystallizing by temperature difference method, separating solid from liquid and drying solid, and obtaining a new crystal form A of Avastin. The new crystal form A of Avastin provided by the invention not only fills the vacancy in this research field, but also has the characteristics of high chemical stability, high bioavailability and comparable to the Avastin raw material drug of Xinminle, which is of great significance for further development of its dosage form or industrial production in China.

【技术实现步骤摘要】
一种阿伐斯汀新晶型A及其制备方法与应用
本专利技术属于药物化学领域，具体涉及一种阿伐斯汀新晶型A及其制备方法与应用。
技术介绍
阿伐斯汀化学结构式如下式所示，化学名称为：(E,E)-3-[6-[1-(4-甲基苯基)-3-(1-吡咯烷基)-1-丙烯基]-2-吡啶基]-2-丙烯酸阿伐斯汀为白色或类白色粉末，在三氯甲烷中溶解，在0.1mol/L盐酸中略溶，在乙醇中，微溶，在水中极微溶解，在乙酸乙酯中几乎不溶。阿伐斯汀为吡咯胺类结构的第二代抗组胺药物，为竞争性组织胺H1受体拮抗剂，是由英国Glaxo-Wellcome公司研制，其胶囊制剂于1988年8月在英国首次上市，商品名为Semprex，其中文商品名为新敏乐，本品无明显抗胆碱作用，中枢神经系统的透过性低，对急慢性荨麻疹及过敏性鼻炎等变态反应性疾病都有较好的疗效，也能缓解瘙痒和枯草热，不良反应低，罕见嗜睡；偶有皮疹；没有或仅有轻微的病症症状(胃肠道紊乱、头痛及嗜睡)。自然界中固体以晶体形式或无定形形式存在。晶体是由结晶物质构成的内部的构造质点(如原子、分子)呈平移周期性规律排列的固体。晶型是指结晶物质晶格内分子的排列形式，晶型之间的差异实质本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.阿伐斯汀的新晶型A，所述新晶型A的晶体进行X射线粉末衍射，其特征在于，以衍射峰位置2θ为光谱图特征参数，所述衍射峰位置2θ依次为：8.49±0.20°、9.21±0.20°、10.04±0.20°、12.52±0.20°、16.99±0.20°、17.55±0.20°、18.41±0.20°、19.33±0.20°、19.96±0.20°、21.34±0.20°、23.30±0.20°。

【技术特征摘要】
1.阿伐斯汀的新晶型A，所述新晶型A的晶体进行X射线粉末衍射，其特征在于，以衍射峰位置2θ为光谱图特征参数，所述衍射峰位置2θ依次为：8.49±0.20°、9.21±0.20°、10.04±0.20°、12.52±0.20°、16.99±0.20°、17.55±0.20°、18.41±0.20°、19.33±0.20°、19.96±0.20°、21.34±0.20°、23.30±0.20°。2.根据权利要求1所述的阿伐斯汀的新晶型A，其特征在于，所述衍射峰位置2θ按强度由大至小依次为：17.55±0.20°、21.34±0.20°、19.96±0.20°、、9.21±0.20°、19.33±0.20°、23.30±0.20°、18.41±0.20°、12.52±0.20°、8.49±0.20°、10.04±0.20°、16.99±0.20°。3.根据权利要求1所述的阿伐斯汀的新晶型A，其特征在于，所述新晶型A的X射线粉末衍射图如图一所示。4.权利要求1至3中任意一项所述的阿伐斯汀的新晶型A的制备方法，其特征在于，包括步骤：1)溶解将阿伐斯汀加至溶剂中，升温溶清，得到阿伐斯汀溶液,所述阿伐斯汀与溶剂的质量体积比为：1:(75～10)g/...

【专利技术属性】
技术研发人员：倪尉，杨玉金，王绍辉，
申请(专利权)人：重庆华邦胜凯制药有限公司，
类型：发明
国别省市：重庆,50