The present invention provides a practical new synthetic method of acetaminoacrylate compounds. The main reaction process is: selective ring opening esterification of phenyloxazolidone derivatives and organic alcohols under catalyst to obtain corresponding acetaminoacrylate compounds. The catalyst is selected from binaphthol phosphate of formula IV.
【技术实现步骤摘要】
一种实用的乙酰氨基丙烯酸酯类化合物的合成新方法
本专利技术涉及一种实用的乙酰氨基丙烯酸酯的合成新方法。
技术介绍
乙酰氨基丙烯酸酯分子骨架无论在农药还是药物分子中都是非常重要的组成部分,同时，该类骨架也广泛存在于自然界中及天然产物中，因此，如何充分利用简单、便捷的方法来合成这些重要的乙酰氨基丙烯酸酯分子骨架已然成了学术及工业界的热门课题，引起了科学研究工作者的广泛关注。自从上世纪以来，乙酰氨基丙烯酸酯类化合物的合成制备在有机反应中取得了非常重要的进展。早在上世纪50年代，碳酸钾(HelveticaChimicaActa,1953,36,1832)、碳酸钠(J.Am.Chem.Soc.,1957,79,675)、三乙胺(ChemischeBerichte,1971,104,687)等无机碱试剂即被用于促进恶唑酮衍生物与有机醇的开环酯化反应，然而该体系需使用大大过量的无机碱试剂，原子经济性较差。然而上述反应体系只能适用于对无机碱兼容性较好的底物，实际应用价值较低，局限性大。近些年，科学家们对有机硅试剂的硅基脱保护进行了大量研究，涌现出众多脱保护试剂，如：FeCl3(J...
【技术保护点】
1.一种实用的乙酰氨基丙烯酸酯类化合物的合成新方法，其特征在于，苯基恶唑酮衍生物与有机醇在催化剂催化下选择性发生开环酯化反应得到乙酰氨基丙烯酸酯类化合物，所述催化剂选自如下式(IV)的联萘酚磷酸酯；
【技术特征摘要】
1.一种实用的乙酰氨基丙烯酸酯类化合物的合成新方法，其特征在于，苯基恶唑酮衍生物与有机醇在催化剂催化下选择性发生开环酯化反应得到乙酰氨基丙烯酸酯类化合物，所述催化剂选自如下式(IV)的联萘酚磷酸酯；2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，如下式(I)的苯基恶唑酮衍生物与如下式(II)的有机醇在所述催化剂催化下选择性发生开环酯化反应得到相应的如下式(III)的乙酰氨基丙烯酸酯类化合物；R-OH(II)，其中，式(I)中的取代基R'在苯环上任意位置取代，式(I)中苯环上的取代基R'的数量为一个或两个以上，且两个以上的R'之间相同或不同；式(I)中的取代基R'选自磺酰基、卤素、烷基或芳基；式(II)中的R基团为苯基烷基，优选为苄基；优选的，所述卤素选自氟、氯、溴或碘；所述磺酰基优选为甲磺酰基。3.根据权利要求1-2任一项所述的方法，其特征在于，所述联萘酚磷酸酯的用量至少为苯基恶唑酮衍生物的用量的2mol％。4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述联萘酚磷酸酯的用量至少为苯基恶唑酮衍生物的用量的5mol％。5.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述联萘酚磷酸酯的用量为苯基恶唑酮衍生物的用量的2mol％-...
【专利技术属性】
技术研发人员：姚武冰，褚长虎，解慧萍，龚伟中，赵佳森，
申请(专利权)人：浙江海翔药业股份有限公司，浙江海翔川南药业有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江,33
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