The invention relates to a preparation method of small-sized maxititan, which belongs to the technical field of raw material preparation. The preparation method of the small-size marcetitan includes dissolving the crude product of marcetitan in the mixed solvent of isopropanol and n-heptane and filtering it; then cooling the filtrate to 5-15 C, and maintaining it, stirring down and adding acetone of 0.8 1.2 times the volume of the first step solvent, stirring speed is 200 230/min, and the speed of adding acetone is 8 12ml/min. After adding, stirring is continued for 3 5 times. Hours; Filtration, drying at 50 60 C. The invention provides a preparation method of small-size maxititan, and the prepared maxititan D90 can be controlled from 3.5 micron to 38.06 micron, thus providing a raw material for the preparation of maxititan which can be directly used.
【技术实现步骤摘要】
一种小粒度马西替坦的制备方法
本专利技术涉及一种小粒度马西替坦的制备方法，属于原料药制备
技术介绍
肺动脉高压（PAH），是一种对大众来说非常陌生但又极度恶性的罕见病，每100万人中大约有15～25人会患此病。它可以发生在任何年龄和性别，通常七成以上的患者是年轻人，而女性的发病率比男性高约2倍。该病起病隐匿，发展比较缓慢。病人最早出现的症状通常是体力活动时感到呼吸困难、疲劳和心悸。随着病情进展，患者甚至可出现胸痛、咳嗽咯血、晕厥。若不能及时得到正确诊断和针对性治疗，大多数患者在2～3年甚至更短的时间内就会死亡。因此，PAH被称为“心血管疾病中的恶性肿瘤”。马西替坦是一种特异性内皮素受体A（ETA受体）抑制药，用于治疗肺动脉高压。该药可通过作用于肺动脉高压患者体内功能发生改变的内皮素及其受体，防止血管过分收缩，进而缓解疾病症状，提高PAH患者生活质量。马西替坦不溶于水，普通片溶解度难以达标。中国专利201511005211.5，将马西替坦制备为7-30微米的微球注射液；201610871734.6公开了一种马西替坦口腔崩解片，马西替坦与部分填充剂共微粉化至...
【技术保护点】
1.一种小粒度马西替坦的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：第一步 将马西替坦粗品溶解于异丙醇‑正庚烷混合溶剂中，过滤；制备浓度范围为0.07g/ml至0.18g/ml的马西替坦溶液，所述异丙醇‑正庚烷混合溶剂，异丙醇‑正庚烷的体积比为1.6:1；第二步 第一步所得滤液降温至5至15℃，并维持，搅拌下流加第一步溶剂体积0.8‑1.2倍的丙酮；搅拌速度为200‑230转/分，流加丙酮的速度为8‑12ml/分，流加完毕后，继续搅拌3‑5小时；第三步 过滤，用异丙醇‑正庚烷混合溶剂洗涤滤饼，50‑60℃烘干。
【技术特征摘要】
1.一种小粒度马西替坦的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：第一步将马西替坦粗品溶解于异丙醇-正庚烷混合溶剂中，过滤；制备浓度范围为0.07g/ml至0.18g/ml的马西替坦溶液，所述异丙醇-正庚烷混合溶剂，异丙醇-正庚烷的体积比为1.6:1；第二步第一步所得滤液降温至5至15℃，并维持，搅拌下流加第一步溶剂体积0.8-1.2倍的丙酮；搅拌速度为200-230转/分，流加丙酮的速度为8-12ml/分，流加完毕后，继续搅拌3-5小时；第三步过滤，用异丙醇-正庚烷混合溶剂洗涤滤饼，50-60℃烘干。2.根据权利要求1所述小粒度马西替坦的制备方法，其特征在于，第...
【专利技术属性】
技术研发人员：不公告发明人，
申请(专利权)人：威海云睿信息科技有限公司，
类型：发明
国别省市：山东,37
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