The present invention provides solid-state forms of certain spiro indole ketone compounds, such as racemic mixtures of funapide, funapide and their corresponding enantiomers, pharmaceutical compositions containing the solid-state forms, and methods for preparing the solid-state forms and the pharmaceutical compositions.
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】螺-吲哚酮化合物的固态形式专利
本专利技术包括某些螺-吲哚酮化合物的固态形式，包含所述固态形式和药物可接受的赋形剂的药物组合物，以及制备所述固态形式和所述药物组合物的方法。专利技术背景PCT公开专利申请WO2006/110917、PCT公开专利申请WO2010/045251、PCT公开专利申请WO2010/045197、PCT公开专利申请WO2011/047174、PCT公开专利申请WO2011/002708、PCT公开专利申请WO2011/106729和PCT公开专利申请WO2013/154712公开了某些螺-吲哚酮化合物、制备所述螺-吲哚酮化合物的方法、包含所述螺-吲哚酮化合物的药物组合物和/或使用所述螺-吲哚酮化合物的方法。这些螺-吲哚酮化合物之一是福奈派德(funapide)，也称为TV-45070或XEN402。福奈派德具有下式(I-S)：其化学名为(S)-1’-{[5-(三氟甲基)呋喃-2-基]甲基}螺[呋喃并[2,3-f][1,3]苯并二噁唑-7,3’-吲哚]-2’(1’H)-酮。特别地，PCT公开专利申请WO2011/002708具体公开了福奈...
【技术保护点】
1.被指定为A0晶型的福奈派德的晶型，其通过以下一个或多个数据表征：在10.10°、10.69°、20.59°、22.69°和33.12°θ±0.2°θ处具有峰的粉末X射线衍射图；基本如图1所示的粉末X射线衍射图；以及这些数据的任意组合。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.06.16 US 62/351,1501.被指定为A0晶型的福奈派德的晶型，其通过以下一个或多个数据表征：在10.10°、10.69°、20.59°、22.69°和33.12°θ±0.2°θ处具有峰的粉末X射线衍射图；基本如图1所示的粉末X射线衍射图；以及这些数据的任意组合。2.如权利要求1所述的晶型，其通过在10.10°、10.69°、20.59°、22.69°和33.12°θ±0.2°θ处具有峰的粉末X射线衍射图表征，其进一步通过选自15.94°、17.77°、20.26°、23.79°和30.84°θ±0.2°θ的额外一个、两个、三个、四个或五个粉末X射线衍射图的峰表征。3.如前述权利要求1-2中任一权利要求所述的晶型，其进一步通过以下一个或多个数据表征：基本如图2所示的DSC热谱图；109℃的吸热起始温度、114℃的峰值温度、或其组合。4.被指定为B0晶型的福奈派德的晶型，其通过以下一个或多个数据表征：在9.61°、10.03°、14.95°、19.28°和21.30°θ±0.2°θ处具有峰的粉末X射线衍射图；基本如图5所示的粉末X射线衍射图；以及这些数据的任意组合。5.如权利要求4所述的晶型，其通过在9.61°、10.03°、14.95°、19.28°和21.30°θ±0.2°θ处具有峰的粉末X射线衍射图表征，其进一步通过选自12.51°、16.14°、18.03°、18.72°和25.50°θ±0.2°θ的额外一个、两个、三个、四个或五个粉末X射线衍射图的峰表征。6.如前述权利要求4-5中任一权利要求所述的晶型，其进一步通过以下一个或多个数据表征：基本如图6所示的DSC热谱图；103℃的吸热起始温度、为105℃的峰值温度、或其组合。7.福奈派德及其相应的(R)-对映异构体的外消旋混合物的晶型，其通过以下一个或多个数据表征：在13.68°、14.83°、20.17°、25.49°和29.80°θ±0.2°θ处具有峰的X射线粉末衍射图；如图11所示的X射线粉末衍射图；以及这些数据的组合。8.药物组...
【专利技术属性】
技术研发人员：罗恩·本大卫，斯蒂芬·比尔迈尔，拉尔夫·库里斯·霍尔蒂万格，亚历山大·杰格罗夫，雷安·瑞云·吴，迈赫兰·亚兹旦尼恩，
申请(专利权)人：泽农医药公司，
类型：发明
国别省市：加拿大,CA
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