The invention relates to a homoharringtonine analogue, a preparation method and a medicinal use thereof. The general formula of the structure is shown in (1). The compounds of the invention are widely used in anti-tumor (malignant and non-malignant), anti-parasite, anti-fungus and anti-bacterial chemotherapy drugs.
【技术实现步骤摘要】
侧链含氮原子的三尖杉酯类生物碱及其制备和应用
本专利技术属于化学合成和医药
，具体涉及一类具有抗肿瘤活性的三尖杉酯碱类似物及其制备方法和药用用途。
技术介绍
1970年，Paudler和Powell等(TetrahedronLett.1970，47，815；Tetrahedron1972，28，1995)从三尖杉属植物中分离鉴定出四种三尖杉酯碱，即三尖杉酯碱a(Harringtonine，HT)，高三尖杉酯碱b(Homoharringtonine，HHT)，脱氧三尖杉酯碱c(Deoxyharringtonine，DHT)和异三尖杉酯碱d(Isoharringtonine，IHT)，并发现均具有显著的抗肿瘤活性，其中高三尖杉酯碱b于1990年载入我国药典用于临床治疗急性非淋巴性白血病，并一直临床应用至今(中国药典1990年版二部，1990，588；中国药典2005年版二部，2005，629)。Gin等人报道(Chem.Eur.J.2008，14，4293)的离体活性测试结果表明：三尖杉酯类生物碱的超强细胞毒性除表现为对造血癌细胞(HL-60，HL-60/RV+...
【技术保护点】
1.一种光学纯的三尖杉酯碱类似物，其特征在于它具有如式(1)所示的结构化合物，R表示链末端部分的基团；式中：R是氢、1‑20碳的直连或者支链的烷基，1‑20碳的直连或者支链的烯基，1‑20碳的直连或者支链的炔基，被一个或多个1‑4碳烷基取代的苯基，1‑20碳的含苯基的烃基，1‑20碳的取代的或者未取代的含3‑7元环状取代基的烃基，单取代或者多取代的苄基，1‑20碳的含单或者多个卤原子取代的烃基，1‑20碳的取代的或者未取代的含5‑7元杂环的烃基，1‑20碳的直连或者支链的含单或多个羟基的烃基，所述烃基还可以包括一个或者多个杂原子；R1、R2分别是氢、卤素、1‑20碳的直连或...
【技术特征摘要】
1.一种光学纯的三尖杉酯碱类似物，其特征在于它具有如式(1)所示的结构化合物，R表示链末端部分的基团；式中：R是氢、1-20碳的直连或者支链的烷基，1-20碳的直连或者支链的烯基，1-20碳的直连或者支链的炔基，被一个或多个1-4碳烷基取代的苯基，1-20碳的含苯基的烃基，1-20碳的取代的或者未取代的含3-7元环状取代基的烃基，单取代或者多取代的苄基，1-20碳的含单或者多个卤原子取代的烃基，1-20碳的取代的或者未取代的含5-7元杂环的烃基，1-20碳的直连或者支链的含单或多个羟基的烃基，所述烃基还可以包括一个或者多个杂原子；R1、R2分别是氢、卤素、1-20碳的直连或者支链的烷基，1-20碳的直连或者支链的烯基，1-20碳的直连或者支链的炔基，被一个或多个1-4碳烷基取代的苯基，1-20碳的含苯基的烃基，1-20碳的取代的或者未取代的含3-7元环状取代基的烃基，单取代或者多取代的苄基，1-20碳的含单或者多个卤原子取代的烃基，1-20碳的取代的或者未取代的含5-7元杂环的烃基，1-20碳的直连或者支链的含单或多个羟基的烃基，所述烃基还可以包括一个或者多个杂原子；R3、R4分别是氧、1-20碳的直连或者支链的烷基，1-20碳的直连或者支链的烯基，1-20碳的直连或者支链的炔基，被一个或多个1-4碳烷基取代的苯基，1-20碳的含苯基的烃基，1-20碳的取代的或者未取代的含3-7元环状取代基的烃基，单取代或者多取代的苄基，1-20碳的含单或者多个卤原子取代的烃基，1-20碳的取代的或者未取代的含5-7元杂环的烃基，1-20碳的直连或者支链的含单或多个羟基的烃基，所述烃基还可以包括一个或者多个杂原子；或者R3、R4是含1-20碳的直连或者支链的烃基取代的酰基。。2.按照权利要求1所述的三尖杉酯碱类似物，其特征在于：化合物(1)选自下列化合物，...
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