The present invention relates to a roxithromycin crystalline compound and its preparation method. The diffraction angle (2theta) positions of the powder X-ray diffraction pattern of the new roxithromycin crystalline compound are 7.287, 9.521, 13.863, 14.263, 14.618, 16.770, 19.405, 19.910, 21.486, 22.395, 25.299, 29.566, 37.058, respectively. The dissolution rate of roxithromycin in this crystalline form is higher than that in general crystalline form, which is conducive to increasing the absorption rate in vivo, thus enhancing the preventive and therapeutic effect of drugs in clinic.
【技术实现步骤摘要】
一种罗红霉素晶型化合物及其制备方法
本专利技术属于药物化合物领域,涉及一种新型的罗红霉素晶型化合物及其制备方法。
技术介绍
罗红霉素(9-{O-[(2-甲氧基乙氧基)-甲基]肟基}红霉素),其结构式为:分子式:C41H76N2O15分子量:837.03罗红霉素是新一代大环内酯类抗生素,主要作用于革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。其体外抗菌作用与红霉素相类似,体内抗菌作用比红霉素强1—4倍。已有的中国专利大多数为对罗红霉素的剂型保护:在中国专利CN1939273A(公开号)中记载的刘凤鸣专利技术的“含有罗红霉素口含制剂及其制备方法”。此专利技术涉及了一种含有罗红霉素口含制剂和制备方法。在中国专利CN1336176A(公开号)中记载的广东庆发药业有限公司专利技术的“罗红霉素栓及制备方法”。此项专利技术涉及了一种罗红霉素栓和制备方法。在中国专利CN1452975A(公开号)中记载的广州贝氏药业有限公司专利技术的“一种罗红霉素注射剂”。此项专利技术涉及了一种罗红霉素滴丸和制备方法。上述专利的着重点都是对罗红霉素的不同剂型的专利保护,而本专利技术的切入点与上述专利有着 ...
【技术保护点】
1.一种罗红霉素晶型化合物,其特征在于,该晶型化合物在粉末X射线衍射图中的2θ角位置为:7.287,9.521,13.863,14.263,14.618,16.770,19.405,19.910,21.486,22.395,25.299,29.566,37.058。
【技术特征摘要】
1.一种罗红霉素晶型化合物,其特征在于,该晶型化合物在粉末X射线衍射图中的2θ角位置为:7.287,9.521,13.863,14.263,14.618,16.770,19.405,19.910,21.486,22.395,25.299,29.566,37.058。2.根据权利要求1所述的罗红霉素晶型化合物,其特征在于,红外光谱在3477.45,2966.31,2941.24,1728.10,1635.52,1465.80,1400.22,1377.08,1344.29,1282.57,1168.78,1074.28,1063.06,1010.63,559.32,514.96,459.03cm-1处有吸收峰存在。3.一种制备权利要求1或2所述的罗红霉素晶型化合物的方法,其特征在于,步骤如下:步骤a:将罗红霉素粗品和良溶剂加入反应瓶,搅拌升温45±2℃,完全溶解后,停止加热,将纯化水滴入反应液,滴加完毕后,于20±2℃下搅拌3.5小时,过滤,用纯化水洗涤,滤干得湿料;步骤b:将步骤a所得湿料与丙酮加入反应瓶,搅拌升温至30±2℃,完全溶解后,加入活性炭,搅拌30分钟,过滤,滤液中滴入纯化水,变浑后,养晶,然后再滴完纯化水,滴加完毕后,于20±2℃下搅拌3~4小时,过...
【专利技术属性】
技术研发人员:金梵,王丽云,冯超敏,陈洁,戴兴祥,
申请(专利权)人:浙江亚太药业股份有限公司,
类型:发明
国别省市:浙江,33
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