The invention discloses a 1/5 water Cefradine compound and a pharmaceutical composition preparation thereof, containing 1/5 mole of water per mole of cefradine. The X-ray diffraction pattern has characteristic peaks at the diffraction angle 2theta of 5.50 (+0.2), 7.21 (+0.2), 14.49 (+0.2), 15.69 (+0.2), 16.24 (+0.2), 16 (+0.2 and 22.04 (+0.2). First, dichloromethane solution and mixed anhydride of 7 ADCA tetramethyl guanidine salt were synthesized. Then, dichloromethane solution and mixed anhydride of 7 ADCA tetramethyl guanidine salt were reacted to obtain 1/5 cefradine hydrochloride. The operation is simple, the reactants are readily available, the reaction conditions are mild and the yield is high. The 1/5 water Cefradine compound of the invention has low moisture absorption, low impurity content, good fluidity and good thermodynamic stability, and has a wider application prospect.
【技术实现步骤摘要】
一种1/5水头孢拉定化合物及其药物组合物制剂
本专利技术属于化学工程医药结晶
，涉及一种1/5水头孢拉定化合物及其药物组合物制剂。
技术介绍
头孢拉定(Cefradine)为美国施贵宝制药公司于1972年研究成功的半合成头孢类抗生素，属于第一代头孢菌素，并于20世纪70年代进入医药市场。化学名为(6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-(l,4-环己烯-1-基)乙酰氨基]-3-甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸。结构式如下：头孢拉定在临床上对呼吸道感染症、尿路感染、皮肤及软组织感染、胃肠道感染以及骨和关节的感染、败血症、心内膜炎等有较好的疗效和高度安全性，临床应用极为广泛。目前国内的头孢拉定同国外同类产品相比存在引湿性强、流动性差、杂质偏高、稳定性较差等质量方面的差距。而这些差距主要是由于制备方法落后导致的。这些问题的存在一方面导致产品质量较差且批间不稳定，另外还在一定程度上导致生产成本的提高及原材料的浪费。临床医学界迫切需要寻找一种更稳定、更安全、副作用更小的头孢拉定。天津大学王静康教授等人的“高端医药产品精制结晶技...
【技术保护点】
1.一种1/5水头孢拉定化合物，其特征在于，每摩尔头孢拉定含1/5摩尔水，分子式：C16H19N3O4S·1/5H2O，分子量：353.0，结构式如下：
【技术特征摘要】
1.一种1/5水头孢拉定化合物，其特征在于，每摩尔头孢拉定含1/5摩尔水，分子式：C16H19N3O4S·1/5H2O，分子量：353.0，结构式如下：2.一种药物组合物制剂，其特征在于包含权利要求1所述的1/...
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