The invention relates to an oleanolic acid grafted chitosan drug-loaded nanoparticle, its preparation and application. The nanoparticles are FA CS g OA loaded with DOX. The preparation methods include: preparation of chitosan grafted with folic acid, preparation of folic acid chitosan nanoparticles grafted with oleanolic acid, and preparation of drug-loaded chitosan nanoparticles grafted with oleanolic acid. The method has the advantages of simple operation, mild experimental conditions, larger drug loading, and the chitosan-loaded nanoparticles can sustain the drug release for a long time.
【技术实现步骤摘要】
一种齐墩果酸接枝的壳聚糖载药纳米颗粒及其制备和应用
本专利技术属于载药纳米材料及其制备方法和应用领域，特别涉及一种齐墩果酸接枝的壳聚糖载药纳米颗粒及其制备方法和应用。
技术介绍
癌症仍然是世界上最主要的致命性疾病，而且未来癌症患者的预估数量是非常庞大的。根据2012年的调查，有超过1400万新的癌症病例出现，其中820万癌症患者最终死亡。虽然在过去的几十年里，癌症治疗取得了巨大的进展，但不幸的是，这种疾病治愈的病人数量仍然有限。尤其是乳腺癌，这种女性中最常见的癌症。据报道，只有23％的乳腺癌患者存活超过5年。化疗是治疗乳腺癌的主要手段。这种方法依靠化疗药物(如阿霉素、紫杉醇、吉西他滨、5-FU等)的高细胞毒性，广泛的杀死肿瘤细胞。然而，大多数常用的化疗药物都存在固有的缺陷，如对正常组织的毒副作用、水溶性差、生物利用度低、免疫原性差、血液清除快、耐药癌细胞的出现等。为了解决上述局限，研究人员越来越关注可以提高抗肿瘤药物的溶解度和靶向性的治疗药物，以及保护药物免受血液/肾清除和通过EPR效应快速实现药物在肿瘤位置的积累。另一方面，肿瘤细胞的多耐药性是癌症患者化疗失败的...
【技术保护点】
1.一种齐墩果酸接枝的壳聚糖载药纳米颗粒，其特征在于，所述纳米颗粒为：FA‑CS‑g‑OA负载DOX，其中FA‑CS‑g‑OA的结构式为：
【技术特征摘要】
1.一种齐墩果酸接枝的壳聚糖载药纳米颗粒，其特征在于，所述纳米颗粒为：FA-CS-g-OA负载DOX，其中FA-CS-g-OA的结构式为：式中n＝50～100。2.一种齐墩果酸接枝的壳聚糖载药纳米颗粒的制备方法，包括：(1)将叶酸FA经EDC和NHS活化，将活化后的FA加到溶有壳聚糖的醋酸缓冲液中，避光搅拌，透析，冻干，得到接枝叶酸的壳聚糖FA-CS，其中FA、EDC和NHS的摩尔比为1:1～1.5:1～1.5，叶酸FA与壳聚糖的摩尔比为500:1～100:1；(2)在DMAP的存在下，将步骤(1)中FA-CS溶解在吡啶中，加入齐墩果酸OA，搅拌反应，纯化，得到接枝齐墩果酸的叶酸壳聚糖纳米颗粒FA-CS-g-OA，冻干，其中FA-CS、DMAP、吡啶和OA的摩尔比为1:0.00001～1:0.01～1:400～0.0001；(3)将步骤(2)中冻干后的FA-CS-g-OA溶于水中，将DOX溶解于有机溶剂中，将得到的FA-CS-g-OA溶液和DOX溶液一起密封在透析袋中透析，离心，得到齐墩果酸接枝的壳聚糖载药纳米颗粒FA-CS-g-OA@DOX，其中FA-CS-g-OA溶液浓度为8～15mg/mL，DOX溶液浓度为1～3mg/mL，FA-CS-g-OA与DOX的摩尔比为4...
【专利技术属性】
技术研发人员：朱利民，牛世伟，吴建荣，张雪静，
申请(专利权)人：东华大学，
类型：发明
国别省市：上海,31
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