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一种具有炎症靶向性的多功能制剂及其制备方法和应用技术

技术编号:19993337 阅读:44 留言:0更新日期:2019-01-05 12:33
本发明专利技术公开了一种具有炎症靶向性的多功能制剂及其制备方法和应用,制剂包括两亲性的纳米复合物、表面带负电的基因片段和疏水性抗炎症药物,所述表面带负电的基因片段通过静电作用包裹在所述纳米复合物的内部,所述疏水性抗炎症药物通过疏水作用力包裹在所述纳米复合物的外部,制备方法包括:(1)制备PEI‑BA‑AP;(2)将表面带负电的DNA,通过静电作用与步骤(1)中的PEI‑BA‑AP复合,形成纳米复合物;(3)利用疏水作用力将疏水药物装载在所述步骤(2)得到的纳米复合物的外层,本发明专利技术有益效果:具有较好的生物相容性和生物安全性。

A multifunctional preparation with inflammation targeting and its preparation method and Application

The invention discloses a multi-functional preparation with inflammation targeting and its preparation method and application. The preparation comprises amphiphilic nanocomposite, negatively charged gene fragments on the surface and hydrophobic anti-inflammatory drugs. The negatively charged gene fragments on the surface are encapsulated in the interior of the nanocomposite by electrostatic action, and the hydrophobic anti-inflammatory drugs are encapsulated by hydrophobic force. The preparation method includes: (1) preparing PEI BA AP; (2) compounding the negatively charged DNA on the surface with PEI BA AP in step (1) by electrostatic interaction to form nanocomposite; (3) loading hydrophobic drugs into the outer layer of the nanocomposite obtained in step (2) by hydrophobic interaction, and the beneficial effect of the present invention is good biocompatibility: And biosafety.

【技术实现步骤摘要】
一种具有炎症靶向性的多功能制剂及其制备方法和应用
本专利技术涉及生物医药
,特别是涉及一种具有炎症靶向性的多功能制剂及其制备方法和应用。
技术介绍
发炎是身体抵抗外来生物入侵和组织创伤的自然防御机制。在急性炎症中,病原体或炎症媒介会被清除出去,达到一种动态平衡;但在慢性炎症中,这种消解反应被削弱而导致慢性炎症和组织损伤。目前普遍认为,消炎功能受损是动脉粥样硬化、关节炎、神经退化、癌症等疾病恶化的一个主要原因。随着科学技术的不断进步,尤其是分子生物学的发展,基因治疗逐渐在癌症、哮喘等疾病中得到应用。但是,临床数据和已有研究表明,单一疗法(化疗和基因治疗)无可避免存在不足,多种治疗的协同作用在肿瘤治疗以及一些炎症性疾病中具有巨大的发展前景,将多种治疗机制中的治疗因子装载到同一纳米载体运载到病灶部位,实现定点给药,可以互补单一治疗机制的缺陷,并且可以增强治疗效果。但是,由于基因与药物运载及作用体制截然不同,因此,构建低毒且高效的共传递体系是协同治疗过程的巨大挑战之一。
技术实现思路
本专利技术的目的是针对现有技术中存在的技术缺陷,而提供一种具有炎症靶向性的多功能制剂及其制备方法和应用。为本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种具有炎症靶向性的多功能制剂,其特征在于,包括两亲性的纳米复合物、表面带负电的基因片段和疏水性抗炎症药物,所述表面带负电的基因片段通过静电作用包裹在所述纳米复合物的内部,所述疏水性抗炎症药物通过疏水作用力包裹在所述纳米复合物的外部,其中两亲性的纳米复合物为PEI‑BA‑AP,其中PEI为PEI1800,BA为1,4‑二溴甲基苯硼酸,AP为抗坏血酸棕桐酸酯,其结构式如下:

【技术特征摘要】
1.一种具有炎症靶向性的多功能制剂,其特征在于,包括两亲性的纳米复合物、表面带负电的基因片段和疏水性抗炎症药物,所述表面带负电的基因片段通过静电作用包裹在所述纳米复合物的内部,所述疏水性抗炎症药物通过疏水作用力包裹在所述纳米复合物的外部,其中两亲性的纳米复合物为PEI-BA-AP,其中PEI为PEI1800,BA为1,4-二溴甲基苯硼酸,AP为抗坏血酸棕桐酸酯,其结构式如下:2.如权利要求1所述的一种具有炎症靶向性的多功能制剂,其特征在于,所述疏水性抗炎症药物为疏水荧光染料尼罗红。3.如权利要求1所述的一种具有炎症靶向性的多功能制剂,其特征在于,所述基因片段为鲑鱼精DNA。4.如权利要求1所述的一种具有炎症靶向性的多功能制剂制备方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)制备PEI-BA-AP;(2)将表面带负电的DNA,通过静电作用与步骤(1)中的PEI-BA-AP复合,形成纳米复合物;(3)利用疏水作用力将疏水药物装载在所述步骤(2)得到的纳米复合物的外层。5.如权利要求4所述的一种具有炎症靶向性的多功能制剂制备方法,其特征在于,所述PEI-BA-AP是由表面富含邻二醇的抗坏血酸棕桐酸酯AP与苯硼酸BA修饰的超支化聚乙烯亚胺PEI-BA在中性环境中发生键接而成,其反应式如下:6.如权利要求4所述的一种具有炎症靶向性的多功能制剂制备方法,其特征在于,所述苯硼酸BA修饰的超支化聚乙烯亚胺PEI–BA是由PEI和BA通过取代反应制备的,反应式如下:7.如权利要求4所述的一种具有炎症靶向性的多功能制剂制备方法,其特征在于,PEI-BA-AP分子的制备方法,其特征在于,按照如下步骤进行:(1)分别配置好PEI1800和BA的甲醇溶液,PEI1800的浓度为0.15mmol/mL,BA的浓度为0.45mmol/mL;(2)在70...

【专利技术属性】
技术研发人员:刘文广张宁贾慧珍
申请(专利权)人:天津大学
类型:发明
国别省市:天津,12

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