The present invention discloses the following 1_(acetyl_Met_OBzl)3(ethoxyacetyl_Met_OBzl) indole. The preparation method, the anti-tumor activity, the anti-metastasis activity and the anti-inflammatory activity of the invention are disclosed. Therefore, the invention discloses the application of the invention in the preparation of anti-tumor drugs, anti-metastasis drugs and anti-inflammatory drugs.
【技术实现步骤摘要】
Met修饰的吲哚乙醇衍生物,其合成，活性和应用
本专利技术涉及1-(乙酰-Met-OBzl)-3-(乙氧基乙酰-Met-OBzl)吲哚，涉及它的制备方法，涉及它的抗肿瘤活性，涉及它的抗肿瘤转移活性，以及涉及它的抗炎活性活性，因而本专利技术涉及它在制备抗肿瘤药物，抗肿瘤转移药物和抗炎药物中的应用。本专利技术属于生物医药领域。
技术介绍
恶性肿瘤严重威胁人类健康。其中肺癌是最具侵略性的人类癌症之一。对于肺癌患者晚期的患者，通常10％-15％的人只能存活5年。在过去的30年里这种困难的局面尚未显著有所改善。在很多临床病例中，肺癌在被诊断之前已经转移到周围组织。肿瘤转移，尤其是肿瘤肺转移是肿瘤患者死亡的最大风险。至今，仍然没有可预防肿瘤转移的抗肿瘤药物用于临床。炎症则会进一步恶化肿瘤及肿瘤转移患者的预后。至今，更没有可预防炎症及肿瘤转移的抗肿瘤药物用于临床。专利技术具有抗肿瘤，抗肿瘤转移和抗炎三重作用的药物是抗肿瘤药物研究的前沿。专利技术人的前期专利技术(专利申请公布号CN106349148A，申请号CN201510409682.6)曾经公开,在0.2μmol/kg剂量下...
【技术保护点】
1.下式的1‑(乙酰‑Met‑OBzl)‑3‑(乙氧基乙酰‑Met‑OBzl)吲哚，
【技术特征摘要】
1.下式的1-(乙酰-Met-OBzl)-3-(乙氧基乙酰-Met-OBzl)吲哚，2.权利要求1的1-(乙酰-Met-OBzl)-3-(乙氧基乙酰-Met-OBzl)吲哚的制备方法，该方法包括:1)在氢化钠催化下吲哚乙醇与溴乙酸乙酯在四氢呋喃中80℃反应，生成为1-乙氧羰甲基-3-乙氧羰甲氧基乙基-吲哚(1)；2)在浓度为2N的NaOH水溶液中化合物1皂化得到1-羧甲基-3-羧甲氧基乙基吲哚(2)；3)在二环己基碳二亚胺和N-羟基苯并三氮唑存在下化合物2在...
【专利技术属性】
技术研发人员：赵明，彭师奇，王玉记，吴建辉，吴晨，
申请(专利权)人：首都医科大学，
类型：发明
国别省市：北京,11
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