酸性氨基酸修饰的吲哚乙醇衍生物,其合成，活性和应用制造技术

本发明专利技术公开了下式的1‑(乙酰‑AA‑OBzl)‑3‑(乙氧基乙酰‑AA‑OBzl)吲哚(式中AA为L‑Asp(OBzl)残基和L‑Glu(OBzl)残基),公开了它们的制备方法、公开了它们的抗肿瘤活性，公开了它们的抗肿瘤转移活性，以及公开了它们的抗炎活性活性，因而本发明专利技术公开了它们在制备抗肿瘤药物，抗肿瘤转移药物和抗炎药物中的应用。

【技术实现步骤摘要】
酸性氨基酸修饰的吲哚乙醇衍生物,其合成，活性和应用
本专利技术涉及1-(乙酰-AA-OBzl)-3-(乙氧基乙酰-AA-OBzl)吲哚,涉及它们的制备方法，涉及它们的抗肿瘤活性，涉及它们的抗肿瘤转移活性,以及涉及它们的抗炎活性活性，因而本专利技术涉及它们在制备抗肿瘤药物，抗肿瘤转移药物和抗炎药物中的应用。本专利技术属于生物医药领域。
技术介绍
恶性肿瘤严重威胁人类健康。其中肺癌是最具侵略性的人类癌症之一。对于肺癌患者晚期的患者，通常10％-15％的人只能存活5年。在过去的30年里这种困难的局面尚未显著有所改善。在很多临床病例中，肺癌在被诊断之前已经转移到周围组织。肿瘤转移，尤其是肿瘤肺转移是肿瘤患者死亡的最大风险。至今，仍然没有可预防肿瘤转移的抗肿瘤药物用于临床。炎症则会进一步恶化肿瘤及肿瘤转移患者的预后。至今，更没有可预防炎症及肿瘤转移的抗肿瘤药物用于临床。专利技术具有抗肿瘤，抗肿瘤转移和抗炎三重作用的药物是抗肿瘤药物研究的前沿。专利技术人的前期专利技术(专利申请公布号CN106349148A，申请号CN201510409682.6)曾经公开,在0.2μmol/kg剂量下氨基酸苄酯本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.下式的1‑(乙酰‑AA‑OBzl)‑3‑(乙氧基乙酰‑AA‑OBzl)吲哚，

【技术特征摘要】
1.下式的1-(乙酰-AA-OBzl)-3-(乙氧基乙酰-AA-OBzl)吲哚，式中AA为L-Asp(OBzl)残基和L-Glu(OBzl)残基。2.权利要求1的1-(乙酰-AA-OBzl)-3-(乙氧基乙酰-AA-OBzl)吲哚的制备方法，该方法包括：1)在氢化钠催化下吲哚乙醇与溴乙酸乙酯在四氢呋喃中80℃反应，生成为1-乙氧羰甲基-3-乙氧羰甲氧基乙基-吲哚(1)；2)在浓度为2N的NaOH水溶液中化合物1皂化得到1-羧甲基-3-羧甲氧基乙基吲哚(2)；3)在二环己基碳二...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵明，彭师奇，王玉记，吴建辉，吴晨，
申请(专利权)人：首都医科大学，
类型：发明
国别省市：北京,11