一种可通过血脑屏障的多肽在制备药物中的应用制造技术

技术编号:19943685 阅读:87 留言:0更新日期:2019-01-03 01:26
本发明专利技术为一种可通过血脑屏障的多肽在制备药物中的应用。本发明专利技术以齐考诺肽的C端与细胞膜穿透肽的N端通过1个甘氨酸进行连接,获得的一种可通过血脑屏障的多肽。本发明专利技术的多肽适用于静脉、腹腔或鼻腔给药方式,操作方便,临床风险小,通过静脉、腹腔或鼻腔施用,其在体内的药效作用时间长,镇痛效果优良,肽副作用小,适用于大规模的临床应用。本发明专利技术的多肽制备简单,制备工艺和制备过程中质量可控,适用于大规模产业化生产。

Application of a polypeptide through blood-brain barrier in the preparation of drugs

The invention relates to the application of a polypeptide which can pass the blood-brain barrier in the preparation of medicines. The invention connects the C terminal of zikonopeptide with the N terminal of the cell membrane penetrating peptide through a glycine, and obtains a polypeptide that can pass through the blood-brain barrier. The polypeptide of the present invention is suitable for intravenous, abdominal or nasal administration with convenient operation and low clinical risk. It has long pharmacodynamic effect in vivo, good analgesic effect and little side effects, and is suitable for large-scale clinical application. The polypeptide of the invention has simple preparation, controllable preparation process and quality in preparation process, and is suitable for large-scale industrial production.

【技术实现步骤摘要】
一种可通过血脑屏障的多肽在制备药物中的应用
本专利技术属于多肽药物
,特别涉及一种齐考诺肽的融合多肽在制备药物中的应用。
技术介绍
齐考诺肽(商品名PrialtTM,ElanPharmaceuticals)是美国食药局(FDA)2004年批准的首例芋螺毒素类药物。其靶向作用位点是N型电压门控钙离子通道,是蛛网膜下腔(鞘内)复合镇痛的一线药物。齐考诺肽是太平洋食鱼螺——鸡心螺——体内毒液肽中亲水性多肽ω-MVIIA的人工合成物,是首个应用于临床的新型非吗啡类镇痛剂,其分子式为C102H172N36O32S7,结构式:H-Cys-Lys-Gly-Lys-Gly-Ala-Lys-Cys-Ser-Arg-Leu-Met-Tyr-Asp-Cys-Cys-Thr-Gly-Ser-Cys-Arg-Ser-Gly-Lys-Cys-NH2。齐考诺肽临床可以治疗带状疱疹后遗神经痛,幻肢痛,艾滋病相关神经病理性疼痛,难治性癌痛,手术后疼痛,不能耐受或拒绝其他治疗方法如全身性镇痛药、辅助治疗、缓解鞘内注射阿片类药物无效的疼痛等。与水杨酸盐,NSAIDs和局部麻醉剂主要通过外周神经/伤害感受器,阿片类药本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.多肽在制备药物中的用途;优选的,所述药物用于镇痛,所述药物通过静脉、腹腔或鼻内给药。

【技术特征摘要】
1.多肽在制备药物中的用途;优选的,所述药物用于镇痛,所述药物通过静脉、腹腔或鼻内给药。2.权利要求1所述的用途,其特征在于,所述多肽包含齐考诺肽,其可以通过血脑屏障。3.权利要求1-2任意一项所述的用途,其特征在于,所述齐考诺肽的C端通过连接子与细胞膜穿透肽的N端连接。4.权利要求1-3任意一项所述的用途,其特征在于,所述连接子为1个甘氨酸。5.权利要求1-4任意一项所述的用途,其特征在于,所述齐考诺肽的氨基酸如SEQIDNO.1所示,或所述齐考诺肽为SEQIDNO.1所示氨基酸少于10个的缺失、突变或插入的氨基酸的变体。6.权利要求1-5任意一项所述的用途,其特征在于,所述细胞膜穿透肽选自:Penetratin、TAT肽、Pep-1肽、S4...

【专利技术属性】
技术研发人员:李书鹏周强
申请(专利权)人:北京大学深圳研究生院
类型:发明
国别省市:广东,44

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