牛蒡子苷元类化合物、制备方法和用途技术

本发明专利技术公开了一种基于牛蒡子苷元类化合物及其制备方法和用途。本发明专利技术的化合物以牛蒡子苷元为母核，以取代的1,2,3‑三唑为化学修饰单元得到，具有良好的抗弓形虫活性。

【技术实现步骤摘要】
牛蒡子苷元类化合物、制备方法和用途
本专利技术涉及一种牛蒡子苷元类化合物及其制备方法和用途。
技术介绍
刚地弓形虫(Toxoplasmagondii)是专性寄生于温血动物有核细胞的机会性致病原虫，可感染包括人在内的大部分哺乳动物和鸟类。弓形虫的全部生活史包括速殖子、包囊、裂殖体、配子体和卵囊五个阶段，其中速殖子(tachyzoites)是其主要致病阶段。由弓形虫感染引起的弓形虫病(Toxoplasmosis)呈世界性分布，全球约有三分之一的人口呈慢性弓形虫感染，其主要损伤宿主眼部、脑部、心脏、肝脏等器官的生理机能，而且还会导致孕期宫内胎儿畸形。弓形虫病通常无明显的临床症状，呈隐性感染，潜伏时间长、波及范围广、危害程度大，严重影响人类、农畜及食品安全。目前，治疗弓形虫病的药物主要是乙胺嘧啶(pyrimethamine)、磺胺嘧啶(sulfadiazine)、螺旋霉素(spiramycin)、阿托伐醌(atovaquone)等。临床研究表明，乙胺嘧啶和磺胺嘧啶一起施用显示出明显的抗虫效果，但两者的结合药物会引起严重的不良反应(如过敏、骨髓抑制、不耐受等)，而且还会增加肝肾并发症的风险。阿本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种基于牛蒡子苷元的化合物，其特征在于，其具有式(I)所示的结构：

【技术特征摘要】
1.一种基于牛蒡子苷元的化合物，其特征在于，其具有式(I)所示的结构：式(I)中，R1～R5相同或不同，分别独立地选自氢、C1-C6烷基、C2-C6杂烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6烷硫基；R6选自单键、C1-6亚烷基或C2-C6亚杂烷基；R具有式(II)所示的结构：式(II)中，R7选自单键、C1-6亚烷基或C2-C6亚杂烷基；R8～R12相同或不同，分别独立地选自氢、硝基、卤素、C1-C6烷基、C2-C6杂烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6烷硫基。2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，R1～R5相同或不同，分别独立地选自氢或C1-C3烷基；R6选自单键或C1-C3亚烷基；R7选自单键或C1-C3亚烷基；R8～R12相同或不同，分别独立地选自氢、卤素、C1-C3烷基或C1-C3烷氧基。3.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于，R1～R5相同或不同，分别独立地选自氢、甲基或乙基；R6选自单键、亚甲基或亚乙基；R7选自单键、亚甲基或亚乙基；R8～R12相同或不同，分别独立地选自氢、氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基。4.根据权利要求1～3任一项所述的化合物，其特征在于，R选自如下基团之一：5.根据权利要求1～3任一项所述的化合物，其特征在于，R选自如下基团之一：6.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，式(I)所示的化合物选自如下化合物之一：7.根据权利要求1～6任一项所述的化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)将式(III)所示的化合物与式(IV)所示的化合物反应，形成中间产物A；式(III)中，R1～R5相同或不同，分别独立地选自氢、C1-C6烷基、C2-C6杂烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6烷硫基；式(IV)中，R6选自单键、C1-6亚烷...

【专利技术属性】
技术研发人员：宫国华，魏成喜，卞明，
申请(专利权)人：内蒙古民族大学附属医院，
类型：发明
国别省市：内蒙古,15