【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】2-溴-1-(3,3-二硝基氮杂环丁烷-1-基)乙酮静脉施用的组合物和方法相关申请的交叉引用本申请要求于2016年1月11日提交的美国临时申请序列号62/277,236的权益和优先权,其全部内容通过引用整体并入本文所述。
本专利技术提供2-溴-1-(3,3-二硝基氮杂环丁烷-1-基)乙酮(ABDNAZ)静脉内施用的组合物和方法,包括包含自体全血和ABDNAZ的制剂,可通过静脉内施用向患者快速施用,在施用部位无明显疼痛。
技术介绍
癌症是一种显著的健康问题,尽管在检测和治疗该疾病中已经取得了许多进展。影响大量患者的主要癌症类型包括前列腺癌、乳腺癌和肺癌。前列腺癌是男性最常见的癌症,其在50岁以上男性的发病率为30%。此外,临床证据表明,人类前列腺癌有转移到骨的倾向,并且该疾病似乎不可避免地从雄激素依赖性进展到雄激素难治状态,导致患者死亡率增加。乳腺癌仍然是女性死亡的主要原因。它的累积风险相对较高;某些报告表明,在美国,大约有八名妇女中有一人在85岁时会发展出某种类型的乳腺癌。同样,肺癌是癌症相关死亡的主要原因,并且非小细胞肺癌(NSCLC)占这些病例的约80%。癌症患者的治疗选择通常包括手术、放疗、化疗、激素治疗或其组合。所述化合物ABDNAZ,例如美国专利号7,507,842、8,299,053和8,927,527,已在多个临床试验中研究用于治疗癌症。ABDNAZ通常被配制为水、二甲基乙酰胺和聚(乙二醇)的混合物用于静脉施用给患有癌症的患者。在临床试验中,通过静脉内施用接受前述ABDNAZ混合物的患者诉说由于ABDNAZ混合物而在施用部位造成的显著疼痛。因 ...
【技术保护点】
1.一种向癌症患者静脉施用ABDNAZ制剂以治疗癌症的方法,包括向所需患者静脉施用治疗有效量的ABDNAZ制剂以治疗癌症,所述制剂包含全血、ABDNAZ和抗凝血剂。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.01.11 US 62/277,2361.一种向癌症患者静脉施用ABDNAZ制剂以治疗癌症的方法,包括向所需患者静脉施用治疗有效量的ABDNAZ制剂以治疗癌症,所述制剂包含全血、ABDNAZ和抗凝血剂。2.如权利要求1中所述的方法,其中所述全血是自体全血。3.如权利要求1或2中所述的方法,其中所述ABDNAZ制剂以至少5mL/小时的速度向患者静脉内施用。4.如权利要求1或2中所述的方法,其中所述ABDNAZ制剂以至少10mL/小时的速度向患者静脉内施用。5.如权利要求1-4中任一项所述的方法,其中所述癌症是实体瘤。6.如权利要求1-4中任一项所述的方法,其中所述癌症是脑癌、膀胱癌、乳腺癌、宫颈癌、胆管癌、结肠癌、结直肠癌、子宫内膜癌、食管癌、肺癌、肝癌、黑色素瘤、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、直肠癌、肾癌、胃癌、睾丸癌癌症、或子宫癌。7.如权利要求1-4中任一项所述的方法,其中所述癌症是脑癌。8.如权利要求1-4中任一项所述的方法,其中所述癌症是结直肠癌。9.如权利要求1-4中任一项所述的方法,其中所述癌症是胆管癌或肺癌。10.如权利要求1-4中任一项所述的方法,其中所述癌症是白血病或淋巴瘤。11.如权利要求1-4中任一项所述的方法,其中所述癌症是B细胞淋巴瘤或非霍奇金淋巴瘤。12.如权利要求1-11中任一项所述的方法,其中由于静脉内施用ABDNAZ制剂,患者在静脉内施用ABDNAZ制剂的部位感受的任何疼痛不超过2级。13.如权利要求1-11中任一项所述的方法,其中由于静脉内施用ABDNAZ制剂,患者在静脉内施用ABDNAZ制剂的部位感受的任何疼痛不超过1级。14.一种向患者快速静脉内施用ABDNAZ制剂同时使患者所感受的注射部位疼痛最小化的方法,,包括以至少10mL/小时的速度向患者静脉施用包含全血、ABDNAZ和抗凝血剂的ABDNAZ制剂,其中由于静脉内施用ABDNAZ制剂,患者在ABDNAZ制剂静脉内施用部位感受的任何疼痛不超过2级。15.如权利要求14中所述的方法,其中由于静脉内施用ABDNAZ制剂,患者在ABDNAZ制剂静脉内施用的部位感受的任何疼痛不超过1级。16.如权利要求14或15中所述的方法,其中所述患者患有癌症。17.如权利要求16中所述的方法,其中所述癌症是实体瘤。18.如权利要求16中所述的方法,其中所述癌症是脑癌、膀胱癌、乳腺癌、宫颈癌、胆管癌、结肠癌、结直肠癌、子宫内膜癌、食管癌、肺癌、肝癌、黑色素瘤、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、直肠癌、肾癌、胃癌、睾丸癌癌症、或子宫癌。19.如权利要求16中所述的方法,其中所述癌症是脑癌。20.如权利要求16中所述的方法,其中所述癌症是结直肠癌。21.如权利要求16中所述的方法,其中所述癌症是胆管癌或肺癌。22.如权利要求16中所述的方法,其中所述癌症是白血病或淋巴瘤。23.如权利要求16中所述的方法,其中所述癌症是B细胞淋巴瘤或非霍奇金淋巴瘤。24.如权利要求1-23中任一项所述的方法,其中所述ABDNAZ制剂以至少30mL/小时的速度向患者静脉内施用。25.如权利要求1-23中任一项所述的方法,其中所述ABDNAZ制剂以至少60mL/小时的速度向患者静脉内施用。26.如权利要求1-23中任一项所述的方法,其中所述ABDNAZ制剂以至少90mL/小时的速度向患者静脉内施用。27.如权利要求1-23中任一项所述的方法,其中所述ABDNAZ制剂以至少120mL/小时的速度向患者静脉内施用。28.如权利要求1-23中任一项所述的方法,其中所述ABDNAZ制剂以至少200mL/小时的速度向患者静脉内施用。29.如权利要求1-23中任一项所述的方法,其中ABDNAZ制剂以至少300mL/小时的速度向患者静脉内施用。30.如权利要求1-29中任一项所述的方法,其中所述ABDNAZ制剂包含浓度至少为10μg/mL的ABDNAZ。31.如权利要求1-29中任一项所述的方法,其中所述ABDNAZ制剂包含浓度至少为20μg/mL的ABDNAZ。32.如权利要求1-29中任一项所述的方法,其中所述ABDNAZ制剂包含浓度至少为50μg/mL的ABDNAZ。33.如权利要求1-29中任一项所述的方法,其中所述ABDNAZ制剂包含浓度至少为100μg/mL的ABDNAZ。34.如权利要求1-29中任一项所述的方法,其中所述ABDNAZ制剂包含浓度至少为150μg/mL的ABDNAZ。35.如权利要求1-29中任一项所述的方法,其中所述ABDNAZ制剂包含浓度在约10μg/mL至约1mg/mL范围内的ABDNAZ。36.如权利要求1-29中任一项所述的方法,其中所述ABDNAZ制剂包含浓度在约10μg/mL至约0.5mg/mL范围内的ABDNAZ。37.如权利要求1-29中任一项所述的方法,其中所述ABDNAZ制剂包含浓度在约10μg/mL至约250μg/mL范围内的ABDNAZ。38.如权利要求1-29中任一项所述的方法,其中所述ABDNAZ制剂包含浓度在约20μg/mL至约200μg/mL范围内的ABDNAZ。39.如权利要求1-38中任一项所述的方法,其中所述ABDNAZ制剂基本上由全血、ABDNAZ和抗凝血剂组成。40.如权利要求1-38中任一项所述的方法,其中所述ABDNAZ制剂由全血、ABDNAZ、抗凝血剂,以及水、聚乙二醇和N,N-二甲基乙酰胺中任选的一种以上组成。41.如权利要求1-38中任一项所述的方法,其中所述ABDNAZ制剂由全血、ABDNAZ、抗凝血剂,以及水、具有约200g/mol至约600g/mol的平均分子量的聚乙二醇、和N,N-二甲基乙酰胺中任选的一种以上组成。42.如权利要求1-38中任一项所述的方法,其中所述ABDNAZ制剂由全血、ABDNAZ、抗凝血剂、水、具有约200g/mol至约600g/mol的平均分子量的聚乙二醇、和N,N-二甲基乙酰胺组成。43.如权利要求1-38中任一项所述的方法,其中所述ABDNAZ制剂由全血、ABDNAZ、抗凝血剂,以及水、具有约400g/mol的平均分子量的聚乙二醇、和N,N-二甲基乙酰胺中任选的一种以上组成。44.如权利要求1-38中任一项所述的方法,其中所述ABDNAZ制剂由全血、ABDNAZ、抗凝血剂、水、具有约400g/mol的平均分子量的聚乙二醇、和N,N-二甲基乙酰胺组成。45.如权利要求1-44中任一项所述的方法,其中所述抗凝剂包含肝素与柠檬酸盐中的一种以上。46.如权利要求1-44中任一项所述的方法,其中所述抗凝剂是一种包含碱金属柠檬酸盐、葡萄糖和水的溶液。47.如权利要求1-46中任一项所述的方法,其中所述抗凝剂在ABDNAZ制剂中的存在量为约重量比0.1%至约重量比15%的范围。48.如权利要求1-47中任一项所述的方法,其中全血构成ABDNAZ制剂重量比的至少30%。49.如权利要求1-47中任一项所述的方法,其中全血构成ABDNAZ制剂重量比的至少60%。50.如权利要求1-47中任一项所述的方法,其中全血构成ABDNAZ制剂重量比的至少75%。51.如权利要求1-47中任一项所述的方法,其中全血构成ABDNAZ制剂重量比的至少90%。52.如权利要求1-47中任一项所述的方法,其中全血构成ABDNAZ制剂重量比的约60%至重量比的约99%。53.如权利要求1-47中任一项所述的方法,其中全血构成ABDNAZ制剂重量比的约70%至重量比的约95%。54.如权利要求1-47中任一项所述的方法,其中全血构成ABDNAZ制剂重量比的约75%至重量比的约90%。55.如权利要求1-54中任一项所述的方法,其中在ABDNAZ制剂中存在约90mL至约110mL的全血。56.如权利要求1-54中任一项所述的方法,其中在ABDNAZ制剂中存在约95mL至约105mL的全血。57.如权利要求1-54中任一项所述的方法,其中在ABDNAZ制剂中存在约100mL的全血。58.如权利要求1-54中任一项所述的方法,其中在ABDNAZ制剂中存在约10mL至约20mL的全血。59.如权利要求1-...
【专利技术属性】
技术研发人员:布莱恩·T·奥兰斯基,简·塞森斯基,斯科特·卡罗恩,
申请(专利权)人:埃皮辛特瑞柯斯公司,
类型:发明
国别省市:美国,US
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