一种稀释稳定性好的替尼泊苷注射用溶液及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种稀释稳定性好的一种替尼泊苷注射用溶液及其制备方法。一种替尼泊苷注射用溶液或粉针，包含替尼泊苷、环糊精，稳定剂和附加剂；其中替尼泊苷：环糊精质量比为1：5‑20。与市售替尼泊苷注射液(VUMON)相比，本发明专利技术的替尼泊制剂不含聚氧乙烯蓖麻油、苯甲酸和N,N‑二甲基乙酰胺，毒副作用小，降低了病人的不良反应，病人顺应性好。本发明专利技术的替尼泊苷制剂具有极佳的稀释稳定性，稀释过程中不出现稀释或沉淀，稀释至终浓度可稳定存放12小时不析出，制备工艺简单，成本低。

【技术实现步骤摘要】
一种稀释稳定性好的替尼泊苷注射用溶液及其制备方法
本专利技术属于药物制剂
，具体涉及一种稀释稳定性好的一种替尼泊苷注射用溶液及其制备方法。
技术介绍
替尼泊苷(Teniposide，Vumon，VM-26)别名：威猛、维埃坶26、足叶毒硫花亚甲基葡萄糖苷、邦莱、鬼臼噻吩苷，是一种鬼臼毒素的半合成衍生物，属于植物来源的抗肿瘤药物。它是周期特异性细胞毒药物，抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ，导致双链或单链破坏使细胞有丝分裂停止于S晚期或G2前期，从而阻碍肿瘤细胞分裂，抑制肿瘤生长。替尼泊苷疗效显著，其生物活性是同类型药物依托泊苷的5～10倍，且临床资料表明替尼泊苷副作用少，毒性小，对肝、肾功能无明显影响。由于替尼泊苷具有较广谱的抗肿瘤活性，临床上通常与其它抗癌药物联合应用：主要用于恶性淋巴瘤、霍奇金氏病、急性淋巴细胞性白血病、胶质母细胞瘤、空管膜瘤、星形细胞瘤、膀胱癌、神经母细胞瘤和儿童的其它实体瘤。也用于治疗小细胞肺癌、卵巢癌、乳腺癌、多发性骨髓瘤、非小细胞肺癌等；更因其中性亲脂特性，能通过血脑屏障，目前已成为临床治疗脑瘤的首选化疗药物之一。1992年替尼泊苷注射液被美国FDA正式批准用于本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种替尼泊苷组合物，其特征在于由替尼泊苷和环糊精组成，替尼泊苷：环糊精质量比为1：5～20，优选1:10‑15；进一步优选1:12。

【技术特征摘要】
1.一种替尼泊苷组合物，其特征在于由替尼泊苷和环糊精组成，替尼泊苷：环糊精质量比为1：5～20，优选1:10-15；进一步优选1:12。2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于所述的环糊精选自羟丙基-β-环糊精、磺丁基醚-β-环糊精、羟丙基-磺丁基醚-β-环糊精、甘露糖基-β-环糊精或半乳糖基-β-环糊精中的一种或多种；优选磺丁基-β-环糊精。3.权利要求1或2所述的替尼泊苷组合物在制备替尼泊苷注射用溶液或粉针中的应用。4.一种替尼泊苷注射用溶液或粉针，其特征在于除包含权利要求1或2的组合物外，还包含稳定剂和附加剂。5.根据权利要求4所述的替尼泊苷注射用溶液或粉针，其特征在于所述的稳定剂选自聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、十二烷基磺酸钠、十二烷基硫酸钠、泊洛沙姆、聚乙二醇中的任意一种或多种；替尼泊苷与稳定剂的质量比为1：20～100，优选1：35～80，进一步优选1:40～50。6.根据权利要求4所述的替尼泊苷注射用溶液或粉针，其特征在于所述附加剂选自渗透压调节剂、pH值调节剂、金属离子络合剂、抗氧剂中的任意一种或多种；所述渗透压调节剂选自丙二醇、丙三醇、甘露醇中的任意一种或多种；所述pH值调节剂选自盐酸、硫酸、磷酸、柠檬酸、山梨酸、硫辛酸、氢氧化钠、碳酸氢钠、甘氨酸、磷酸二氢钠中的任意一种或多种；所述金属离子络合剂选自乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸钠盐、乙二胺四乙酸钾盐中的任意一种或多种；所述抗氧剂选自亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、维生素C中的任意一种或多种；替尼泊苷与附加剂的质量比为1：1～10，进一步优选1:1～5。7.根据权利要求4所述的替尼泊苷注射用溶液或粉针，其特征在于所...

【专利技术属性】
技术研发人员：王刚，董祥玉，赵研博，
申请(专利权)人：南京远航生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32