具有抗肿瘤活性的异色满酮类化合物、其制备方法及用途技术

本发明专利技术涉及药物化学领域，具体涉及一类具有抗肿瘤活性的异色满酮类化合物。本发明专利技术还公开了含有所属化合物的药用组合物和所述化合物在治疗肿瘤以及通过抑制微管蛋白活性来治疗其他疾病或病症中的应用。

【技术实现步骤摘要】
具有抗肿瘤活性的异色满酮类化合物、其制备方法及用途
本专利技术涉及药物化学领域，具体涉及一类具有抗肿瘤活性的异色满酮类化合物。本专利技术还公开了含有所属化合物的药用组合物和所述化合物在治疗肿瘤以及通过抑制微管蛋白活性来治疗其他疾病或病症中的应用。
技术介绍
微管是细胞骨架的主要组成部分，在维持细胞形态、细胞分裂、信号转导等过程中起着重要作用，因此，微管蛋白是非常有前景的新型化疗药物的靶标。微管蛋白抑制剂能阻止肿瘤细胞的过度增殖，是一类重要的抗肿瘤治疗药物。目前，临床上应用的微管抑制剂主要有以紫杉醇为代表的抑制微管蛋白解聚药物及以长春碱类为代表的抑制微管蛋白聚集药物。但这些药物存在毒副作用大、合成困难、水溶性差、易产生耐药性等缺点。秋水仙碱结合位点是目前对微管蛋白研究较多的一个位点，作用于该位点的抑制剂通常结构较简单，如秋水仙碱、CombretastatinA-4等。此外，作用于该位点的抑制剂还能破坏肿瘤组织的血管，因此，对作用于秋水仙碱位点的微管蛋白抑制剂的研究已成为当今抗肿瘤研究的热点。我们前期研究发现，从香蕉皮中提取得到的异色满酮类化合物XJP及其类似物有着广泛的药理活性，如降血本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种具有抗肿瘤活性的异色满酮类化合物，及其可药用盐，具有通式I所示的结构：

【技术特征摘要】
1.一种具有抗肿瘤活性的异色满酮类化合物，及其可药用盐，具有通式I所示的结构：其中：X选自氧、硫、硒、不同烷基取代的氮；R1选自氢、低级烷烃、羟基、氨基、甲氧基、卤素、氰基、酯基、酰胺基，羧基，硼酸基、磷酸二钠盐，氨基酸；R2选自氢、羟基、氨基、甲氧基、卤素；双键可还原可不还原。2.在本发明一个优选的实施方案中，X优选氧、硫、硒；R1优选氢、甲氧基、羟基、氨基、溴、磷酸二钠盐、氨基酸；R2优选氢、羟基、氨基。3.双键或还原双键，当双键还原时，Y碳原子可为R构型或者S构型。本发明的部分优选化合物为：实施例1：7-甲氧基-4-(3，4，5-三甲氧基苯基)-1H-异色原烯；实施例2：7-甲氧基-4-(3，4，5-三甲氧基苯基)-1H-异色满；实施例3：7-甲氧基-8-羟基-4-(3，4，5-三甲氧基苯基)-1H-异色原烯；实施例4：7-甲氧基-8-羟基-4-(3，4，5-三甲氧基苯基)-1H-异色满；实施例5：7-甲氧基-8-甲氧基-4-(3，4，5-三甲氧基苯基)-1H-异色原烯；实施例6：7-甲氧基-8-甲氧基-4-(3，4，5-三甲氧基苯基)-1H-异色满；实施例7：7-甲氧基-8-溴-4-(3，4，5-三甲氧基苯基...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐进宜，李文龙，徐盛涛，刘洁，朱哲英，帅雯，孙翃昊，徐飞杰，姚鸿，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：江苏,32