治疗性化合物制造技术

1.一种具有式I的化合物N,6‑二甲基‑3‑(2H‑1,2,3‑三唑‑2‑基)‑N‑[(2S)‑1‑{[5‑(三氟甲基)吡嗪‑2‑基]氨基}丙‑2‑基]吡啶‑2‑甲酰胺；N,6‑二甲基‑3‑(2H‑1,2,3‑三唑‑2‑基)‑N‑[(2S)‑1‑{[5‑(三氟甲基)嘧啶‑2‑基]氨基}丙‑2‑基]吡啶‑2‑甲酰胺；或其药学上可接受的盐或溶剂化物。

Therapeutic compounds

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】治疗性化合物引言本专利技术涉及治疗性化合物。更具体地，本专利技术涉及为食欲肽-1受体抑制剂的化合物。本专利技术还涉及用于制备这些化合物的方法，涉及包含这些化合物的药物组合物，并且涉及它们在与食欲肽-1受体活性相关的疾病或障碍的治疗中的用途。
技术介绍
神经肽食欲肽-A(OxA)和食欲肽-B(OxB)(又称下视丘分泌素-1和下视丘分泌素-2)源自相同的前体肽原，该前体肽原仅在下丘脑中表达(1)。前体肽原(前体食欲肽原)的裂解产生广泛翻译后修饰(C末端酰胺化，用焦谷氨酰残基N-末端环化)的OxA，一种33氨基酸多肽。OxA与OxB共享46％的序列一致性，OxB是一种28个氨基酸的、C-末端酰胺化的线性多肽，其可能形成螺旋二级结构(3)。完全功能性成熟肽神经递质作为关于食欲肽-1(OX1)和食欲肽-2(OX2)7-跨膜G蛋白偶联受体(又称为HCRTR1和HCRTR2)的激动剂起作用，该受体(例如食欲肽神经肽)共享跨物种的高序列同源性(2，6)。OX1结合OxA和OxB两者，尽管具有差别亲和力(OxA具有比OxB高出>10倍的亲和力)。相反，与OX1共享64％序列一致性的OX2以几乎本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种具有式I的化合物N,6‑二甲基‑3‑(2H‑1,2,3‑三唑‑2‑基)‑N‑[(2S)‑1‑{[5‑(三氟甲基)吡嗪‑2‑基]氨基}丙‑2‑基]吡啶‑2‑甲酰胺；N,6‑二甲基‑3‑(2H‑1,2,3‑三唑‑2‑基)‑N‑[(2S)‑1‑{[5‑(三氟甲基)嘧啶‑2‑基]氨基}丙‑2‑基]吡啶‑2‑甲酰胺；或其药学上可接受的盐或溶剂化物。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.01.29 GB 1601703.01.一种具有式I的化合物N,6-二甲基-3-(2H-1,2,3-三唑-2-基)-N-[(2S)-1-{[5-(三氟甲基)吡嗪-2-基]氨基}丙-2-基]吡啶-2-甲酰胺；N,6-二甲基-3-(2H-1,2,3-三唑-2-基)-N-[(2S)-1-{[5-(三氟甲基)嘧啶-2-基]氨基}丙-2-基]吡啶-2-甲酰胺；或其药学上可接受的盐或溶剂化物。2.根据权利要求1所述的化合物，其中N,6-二甲基-3-(2H-1,2,3-三唑-2-基)-N-[(2S)-1-{[5-(三氟甲基)吡嗪-2-基]氨基}丙-2-基]吡啶-2-甲酰胺；或其药学上可接受的盐或溶剂化物。3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其中N,6-二甲基-3-(2H-1,2,3-三唑-2-基)-N-[(2S)-1-{[5-(三氟甲基)嘧啶-2-基]氨基}丙-2-基]吡啶-2-甲酰胺；或其药学上可接受的盐或溶剂化物。4.一种药物组合物，包括根据权利要求1至3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，以及一种或多种药学上可接受的赋形剂。5.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，或如本文定义的药物组合物，用于在疗法中使用。6.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，用于在以下各项的治疗中使用：精神分裂症以及其他精神性障碍类(例如，精神性障碍、精神病或分裂情感性障碍)；痴呆以及其他认知障碍；焦虑障碍(例如，广泛性焦虑障碍、创伤后应激障碍、惊恐性障碍、急性应激障碍、社交焦虑障碍、包括广场恐怖症的恐怖症、强迫症、拔毛癖或体象障碍)；情绪障碍(例如，抑郁障碍，重...

【专利技术属性】
技术研发人员：巴里·马丁，
申请(专利权)人：希四克斯探索有限公司，
类型：发明
国别省市：英国,GB