化合物及其使用方法技术

技术编号:19307716 阅读:18 留言:0更新日期:2018-11-03 05:21
1.一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:

Compounds and methods of use

【技术实现步骤摘要】
化合物及其使用方法本申请是申请号为201380070365.5、专利技术名称为“化合物及其使用方法”且申请日为2013年11月21日的中国专利申请(PCT申请号为PCT/CN2013/001428)的分案申请。优先权要求本申请权利要求于2012年11月22提交的国际申请号PCT/CN2012/085023,以及2013年3月15日提交的国际申请号PCT/CN2013/000294的优先权,将其各自通过引用以其全文几何在此。专利技术背景癌细胞主要依赖于糖酵解来产生用于脂质和核苷酸生物合成的细胞能量和生物化学中间物,而成体组织中的大多数“正常”细胞利用有氧呼吸。癌细胞与正常细胞之间在细胞代谢方面的这一基本差异被称为瓦伯格效应(WarburgEffect)。作为这一差异的结果,经由糖酵解路径产生的丙酮酸被转化成乳酸,而不是被用于产生乙酰-CoA并且最终产生正常柠檬酸循环中所利用的柠檬酸。为了补偿这些能量变化并且维持柠檬酸循环,癌细胞依赖于谷氨酰胺代谢,该代谢是通过升高谷氨酰胺酶活性来实现。这一现象的利用可以通过抑制这一升高的谷氨酰胺酶活性来实现。
技术实现思路
在此描述了含杂环,其药学上可接受的本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:

【技术特征摘要】
2012.11.22 CN PCT/CN2012/085023;2013.03.15 CN PCT/1.一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:其中X是一个任选被取代的C3-C7亚环烷基;W、Y及Z各自独立地为-S-、-CH=、-O-、-N=或-NH-,其条件是对于每一个环,W、Y及Z中的至少一个不为-CH=;R1和R2各自独立地为-NH2、-N(R3)-C(O)-R4、-C(O)-N(R3)-R4、-N(R3)-C(O)-O-R4、-N(R3)-C(O)-N(R3)-R4或-N(R3)-C(O)-SR4;每一个R3独立地为氢、C1-6烷基或芳基;每一个R4独立地为C1-6烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基或杂环基,这些基团各自被存在0-3次的R5取代;每一个R5独立地为C1-6烷基、C1-6烷氧基、-O-C1-6亚烷基C1-6烷氧基、-O-杂环基、C1-6硫烷氧基、C1-6卤烷基、C3-7环烷基、C3-7环烷基烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、杂环烷基、杂环基、氰基、卤基、氧代、-OH、-OCF3、-OCHF2、-SO2-C1-6烷基、-NO2、-N(R7)-C(O)-C1-6烷基、-C(O)N(R7)2、-N(R7)S(O)1-2-C1-6烷基、-S(O)2N(R7)2、-N(R7)2、-C1-6亚烷基-N(R7)2,其中所述烷基、C1-6烷氧基、-O-C1-6亚烷基C1-6烷氧基、-O-杂环基、C1-6硫烷氧基、C1-6卤烷基、C3-7环烷基、C3-7环烷基烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、杂环烷基、杂环基、-SO2-C1-6烷基、-NO2、-N(R7)-C(O)-C1-6烷基、-C(O)N(R7)2、-N(R7)S(O)1-2-C1-6烷基、-S(O)2N(R7)2、-N(R7)2或-C1-6亚烷基-N(R7)2任选地被存在0-3次的R8取代;或两个相邻的R5部分与它们所连接的原子一起形成一个环烷基或杂环基;每一个R6独立地为氢、氟基、C1-6烷基、-OH、-NH2、-NH(CH3)、-N(CH3)2或C1-6烷氧基;每一个R7独立地为氢或C1-6烷基;每一个R8独立地为卤基、C1-6烷基、C1-6卤烷基、-OH、-N(R7)2或C1-6烷氧基、-O-C1-6亚烷基C1-6烷氧基、CN、NO2、-N(R7)-C(O)...

【专利技术属性】
技术研发人员:RM勒米厄J泊泊威次马勒FG萨利图如JO撒德斯JM特维斯陈永胜
申请(专利权)人:安吉奥斯医药品有限公司
类型:发明
国别省市:美国,US

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