一种外用长效止痛膏制造技术

本发明专利技术涉及医药生产领域，具体而言涉及一种外用长效止痛霜，所述长效止痛霜包括作为活性成分的加巴喷丁、双氯芬酸、巴氯芬、利多卡因和余量的基质膏。根据本发明专利技术的长效止痛膏制备简单，能够长时间起效，一般可以维持超过40小时有效，从而最大程度地缓解患者病痛，同时根据本发明专利技术的长效止痛膏副反应小，可以明显减轻患者的不适感，如呕吐、恶心等。

A long-acting analgesic ointment for external use

The invention relates to the field of pharmaceutical production, in particular to a long-acting external analgesic cream, which comprises gabapentin, diclofenac acid, baclofen, lidocaine and residual matrix ointment as active ingredients. The long-acting analgesic ointment according to the present invention is simple to prepare, can work for a long time, and can generally remain effective for more than 40 hours, so as to relieve patients'pain to the greatest extent. At the same time, the long-acting analgesic ointment according to the present invention has less side effects, and can obviously alleviate patients' discomfort, such as vomiting, nausea, etc.

【技术实现步骤摘要】
一种外用长效止痛膏
本专利技术涉及医药生产领域，具体而言涉及一种外用长效止痛霜，所述长效止痛霜可以长时间止痛或减轻患者的疼痛。
技术介绍
透皮药膏或霜经常被用来通过透过皮肤向患者输送药物。特别是在局部给药过程中，能够有效的实施局部麻醉或止痛。例如美国专利US2013085171A1公开了一种透皮药膏，其含有多种活性成分。然而，目前传统的经皮药膏存在多种缺点。例如，传统的经皮药膏不支持和/或包括高浓度的活性成分，且常规的透皮药膏也会存在某些活性成分进入皮肤时表现出低速率和/或低总量吸收。最终的结果是，透皮药膏的止痛效果大打折扣，通常情况下，只能维持2至3小时有效且伴随呕吐、恶心等症状出现，因此患者需经常更换透皮药膏，这对外科手术后的患者的伤口康复过程极为不利。
技术实现思路
针对现有技术存在的问题，根据本专利技术的一个方面，提供了一种长效的止痛膏，所述长效止痛膏包括：作为活性成分的加巴喷丁(Gabapentin)，基于100％重量的止痛膏，所述加巴喷丁重量含量为0.1至20％；作为活性成分的双氯芬酸(Diclofenac)，基于100％重量的止痛膏，所述双氯芬酸重量含量为0.1至20％；作为活性成分的巴氯芬(Baclofen)，基于100％重量的止痛膏，所述巴氯芬重量含量为0.1至20％；作为活性成分的利多卡因(Lidocaine)，基于100％重量的止痛膏，所述利多卡因重量含量为0.1至20％；和余量的基质膏。优选地，根据本专利技术的所述长效止痛膏包括：作为活性成分的加巴喷丁，基于100％重量的止痛膏，所述加巴喷丁重量含量为0.5至10％；作为活性成分的双氯芬酸，基于100％重量的止痛膏，所述双氯芬酸重量含量为0.5至10％；作为活性成分的巴氯芬，基于100％重量的止痛膏，所述巴氯芬重量含量为0.5至10％；作为活性成分的利多卡因，基于100％重量的止痛膏，所述利多卡因重量含量为0.5至10％；和余量的基质膏。进一步优选地，根据本专利技术的所述长效止痛膏包括：作为活性成分的加巴喷丁，基于100％重量的止痛膏，所述加巴喷丁重量含量为1至8％；作为活性成分的双氯芬酸，基于100％重量的止痛膏，所述双氯芬酸重量含量为1至5％；作为活性成分的巴氯芬，基于100％重量的止痛膏，所述巴氯芬重量含量为1至5％；作为活性成分的利多卡因，基于100％重量的止痛膏，所述利多卡因重量含量为1至5％；和余量的基质膏。更优选地，根据本专利技术的所述长效止痛膏包括：作为活性成分的加巴喷丁，基于100％重量的止痛膏，所述加巴喷丁重量含量为3至8％；作为活性成分的双氯芬酸，基于100％重量的止痛膏，所述双氯芬酸重量含量为2至4％；作为活性成分的巴氯芬，基于100％重量的止痛膏，所述巴氯芬重量含量为2至4％；作为活性成分的利多卡因，基于100％重量的止痛膏，所述利多卡因重量含量为2至4％；和余量的基质膏。其中，所述基质膏并无特别限制，只要其与止痛膏中的各种活性成分不发生不利副作用并可以为人体表皮接受即可。例如，药学上常用的乳液、膏、霜、油脂、药膏、脂肪、黄油等。本专利技术中所述基质膏作为载体可以稳定且均匀地分散上述各种活性成分。具体地，根据本专利技术的长效止痛膏中的基质膏可以为药学上常用的基质膏(其化学名称为2-(二乙基氨基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺)，其pH至约为7.4，或者膏或同类的代替产品，但本专利技术不限于此。根据本专利技术的另一个方面，提供了加巴喷丁、双氯芬酸、巴氯芬和利多卡因作为活性成分联合用于制备治疗以疼痛占主导地位的疾病或病症的长效止痛膏的用途。根据本专利技术的另一个方面，提供了一种治疗以疼痛占主导地位的疾病或病症的方法，所述方法包括给患者局部施用根据本专利技术的长效止痛膏，所述长效止痛膏的用量以能够有效地治疗和/或减缓疼痛的量为准。根据本专利技术的另一个方面，所述长效止痛膏可以在患者痛处或要求手术切口的位置施用0.1g至3g，每天1至3次，连续施用1至5天为一个疗程，或者可以贴剂形式用于患者皮肤上。根据本专利技术的长效止痛膏可以有效治疗或缓解哺乳动物、包括人的以疼痛占主导地位的疾病或病症，所述疾病或病症包括急性疼痛、慢性疼痛、神经病性疼痛等，并且还可以包括与软组织和周围组织损伤相关的疼痛，例如骨关节炎、类风湿性关节炎、肌内骨疼痛、特别是创伤后肌内骨疼痛、脊柱疼痛、肌筋膜疼痛综合征、外阴切开术疼痛、和烧伤疼痛；深度和内脏疼痛，例如心脏疼痛，肌内疼痛，眼睛疼痛，口面部疼痛，例如牙痛，腹部疼痛，妇科疼痛，例如痛经和分娩疼痛；与神经和根损伤有关的疼痛，例如与外周神经病症如神经截留和臂丛撕脱、切断术、外周神经病、三叉神经痛、非典型面部疼痛、神经根损伤、和蛛网膜炎有关的疼痛；经常称为癌症疼痛的与癌症有关的疼痛；中枢神经系统疼痛，例如由于脊髓或脑干损伤有关的疼痛；背下疼痛；坐骨神经痛；头痛，包括偏头痛、急性或慢性紧张性头痛、丛生性疼痛；僵硬性脊椎炎、痛风；手术后疼痛；和疤痕疼痛等。有益效果根据本专利技术的长效止痛膏制备简单，能够长时间起效，一般可以维持超过40小时有效，从而最大程度地缓解患者病痛，同时根据本专利技术的长效止痛膏副反应小，可以明显减轻患者的不适感，如呕吐、恶心等。具体实施方式加巴喷丁(Gabapentin)是美国Warner-Lanbert公司首先开发的抗癫痫药，于1993年首次在英国上市。加巴喷丁是γ－氨基丁酸(GABA)的衍生物，其作用是改变GABA代谢。动物试验提示，与其他上市的抗惊厥药物相似，加巴喷丁可抑制癫痫发作。加巴喷丁在结构上与神经递质GABA相关，但不与GABA受体产生相互作用，它既不能代谢转化为GABA或GABA激动剂，也不是GABA摄取或降解的抑制剂。放射性配体结合试验发现，加巴喷丁浓度达到100μM时，对许多常见受体位点无亲和力。双氯芬酸(Diclofenac)，属于非甾体抗炎药。具有抗炎、镇痛及解热作用。用于风湿性关节炎、粘连性脊椎炎、非炎性关节痛、关节炎、非关节性风湿病、非关节性炎症引起的疼痛，各种神经痛、癌症疼痛、创伤后疼痛及各种炎症所致发热等。双氯芬酸是已上市的抗疼痛药物之一，但目前该药物已口服剂型为主，外服剂型非常少见。巴氯芬(Baclofen)为骨骼肌松弛药。可能干扰兴奋性神经递质释放，从而抑制脊髓突触间的传导。巴氯芬能激活GABAβ受体，降低脊髓单突触或多突触的反射电位及脊髓后根与后根间的反射电位，产生骨骼肌松弛作用，自70年代以来，一直广泛使用于脊髓损伤性痉挛患者，此药已经中国卫生部药政司许可，同意将此药应用于临床。巴氯芬可以用于改善锥体束损害造成的肌张力增高的痉挛症状、不同原因造成的痉挛性偏瘫和截瘫，如多发性硬化、脑血管病、脊髓损伤和脊髓炎后遗症、儿童脑性瘫痪、破伤风、难治性呃逆；缓解三叉神经痛、带状疱疹后神经痛，改善锥体外系损害后造成的肌强直如帕金森病、迟发性运动障碍以及Huntington舞蹈病的轻度改善。目前临床主要采用注射剂的剂型，静脉注射后减少截瘫患者的残余尿。利多卡因(Lidocaine)是医用临床常用的局部麻药，为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和嗜睡、痛阈提高；随着剂量加大，作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种长效止痛膏，所述长效止痛膏包括：作为活性成分的加巴喷丁(Gabapentin)，基于100％重量的止痛膏，所述加巴喷丁重量含量为0.1至20％；作为活性成分的双氯芬酸(Diclofenac)，基于100％重量的止痛膏，所述双氯芬酸重量含量为0.1至20％；作为活性成分的巴氯芬(Baclofen)，基于100％重量的止痛膏，所述巴氯芬重量含量为0.1至20％；作为活性成分的利多卡因(Lidocaine)，基于100％重量的止痛膏，所述利多卡因重量含量为0.1至20％；和余量的基质膏。

【技术特征摘要】
1.一种长效止痛膏，所述长效止痛膏包括：作为活性成分的加巴喷丁(Gabapentin)，基于100％重量的止痛膏，所述加巴喷丁重量含量为0.1至20％；作为活性成分的双氯芬酸(Diclofenac)，基于100％重量的止痛膏，所述双氯芬酸重量含量为0.1至20％；作为活性成分的巴氯芬(Baclofen)，基于100％重量的止痛膏，所述巴氯芬重量含量为0.1至20％；作为活性成分的利多卡因(Lidocaine)，基于100％重量的止痛膏，所述利多卡因重量含量为0.1至20％；和余量的基质膏。2.根据权利要求1所述的长效止痛膏，其特征在于，所述长效止痛膏包括：作为活性成分的加巴喷丁，基于100％重量的止痛膏，所述加巴喷丁重量含量为0.5至10％；作为活性成分的双氯芬酸，基于100％重量的止痛膏，所述双氯芬酸重量含量为0.5至10％；作为活性成分的巴氯芬，基于100％重量的止痛膏，所述巴氯芬重量含量为0.5至10％；作为活性成分的利多卡因，基于100％重量的止痛膏，所述利多卡因重量含量为0.5至10％；和余量的基质膏。3.根据权利要求1所述的长效止痛膏，其特征在于，所述长效止痛膏包括：作为活性成分的加巴喷丁，基于100％重量的止痛膏，所述加巴喷丁重量含量为1至8％；作为活性成分的双氯芬酸，基于100％重量的止痛膏，所述双氯芬酸重量含量为1至5％；作为活性成分的巴氯芬，基于100％重量的止痛膏，所述巴氯芬重量含量为1至5％；作为活性成分的利多卡因，基于100％重量的止痛膏，所述利多卡因重量含量为1至5％；和余量的基质膏。4.根据权利要求1所述的长效止痛膏，其特征在于，所述长效止痛膏包括：作为活性成分的加巴喷丁，基于100％重量的止痛膏，所述加巴喷丁重...

【专利技术属性】
技术研发人员：杰西卡·伊巴涅斯·莫拉诺，
申请(专利权)人：萧慕东，
类型：发明
国别省市：中国香港,81