一种吲哚衍生物的合成方法技术

技术编号:19275564 阅读:55 留言:0更新日期:2018-10-30 17:00
本发明专利技术公开了一种吲哚衍生物的合成方法,包括以下步骤:S1、2‑酰氯‑N‑(1‑甲基乙基)乙酰胺‑对R1基苯胺的合成,S2、2‑乙酰氯‑N‑(1‑甲基乙基)乙酰胺‑对R1基苯胺的合成,S3、2‑羟基‑N‑(1‑甲基乙基)乙酰胺‑对R1基苯胺的合成,S4、2‑羟基‑N‑羰基乙酰胺‑对R1基苯胺的合成,S5、2‑R1基‑5‑R2基‑苯烷基‑2‑对R1基吲哚的合成,本发明专利技术,通过改变现有合成吲哚衍生物的合成工艺,提出的合成方法简单,操作难度低,反应条件比较温和,从而降低了生产成本,她提高了生产效益,便于大范围的推广和使用,通过选择具有多样性的底物,使得制备的吲哚衍生物也具备多样性,从而可以根据实际应用来选择不同类型的底物去得到特异性的产品,提高了产品的使用范围。

Synthesis of an indole derivative

The invention discloses a synthesis method of indole derivatives, including the following steps: synthesis of S1, 2_acyl chloride_N(1_methyl ethyl) acetamide_p-R1-aniline, S2, 2_acetylchloride N(1_methyl ethyl) acetamide_p-R1-aniline, synthesis of S3, 2_hydroxy_N(1_methyl) ethyl) acetamide_p-R1-acetamide. Synthesis of aniline, synthesis of S4, 2_hydroxy_N_carbonyl acetamide_p-R1 aniline, synthesis of S5, 2_R1_5_R2_phenylalkyl_2_p-R1_indole, the present invention, by changing the existing synthesis process of synthetic indole derivatives, has the advantages of simple synthesis method, low operation difficulty, mild reaction conditions, and so on. It reduces the production cost, improves the production efficiency, facilitates the wide range of promotion and use. By selecting a variety of substrates, the preparation of indole derivatives also has diversity, so that different types of substrates can be selected according to practical application to obtain specific products, and improves the use of products. Range.

【技术实现步骤摘要】
一种吲哚衍生物的合成方法
本专利技术涉及化合物合成
,尤其涉及一种吲哚衍生物的合成方法。
技术介绍
吲哚是一种重要的精细化工原料,广泛应用于农药工业中,其应用研究一直经久不衰,新的应用领域在不断地被开发出来。吲哚类化合物在自然界中广泛存在,大多具有生物活性,在农药、医药、染料、饲料、食品及添加剂等领域广泛应用,新的应用领域也在不断被开发出来,由于具有天然化合物所具有的环境友好性而受到广泛关注,吲哚类化合物成为国内外热点的杂环类化工原料,发展前景广阔。但现在吲哚衍生物合成方法仍存在反应过于繁琐的缺点。因此,我们提出了一种吲哚衍生物的合成方法用于解决上述问题。
技术实现思路
本专利技术的目的是为了解决现有技术中存在吲哚衍生物合成方法存在反应过于繁琐的缺点,而提出的一种吲哚衍生物的合成方法。一种吲哚衍生物的合成方法,包括以下步骤:S1、2-酰氯-N-(1-甲基乙基)乙酰胺-对R1基苯胺的合成:在化学反应合成釜中加入N-异丙基-4-氟-对R1基苯胺和异丙胺,并在真空条件下抽入甲苯混合,在室温下向反应釜中滴加氯乙酰氯,滴加结束后升温至70℃~80℃,并保温2h~3h后至反应结束,反应后蒸馏脱本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种吲哚衍生物的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:S1、2‑酰氯‑N‑(1‑甲基乙基)乙酰胺‑对R1基苯胺的合成:在化学反应合成釜中加入N‑异丙基‑4‑氟‑对R1基苯胺和异丙胺,并在真空条件下抽入甲苯混合,在室温下向反应釜中滴加氯乙酰氯,滴加结束后升温至70℃~80℃,并保温2h~3h后至反应结束,反应后蒸馏脱去未反应的氯乙酰氯和甲苯混合物循环套用,蒸馏结束后,冷却加入蒸馏水洗涤分离,将有机相用碳酸钠水溶液调pH,静置分去水相去废水处理,得到有机相为2‑酰氯‑N‑(1‑甲基乙基)乙酰胺‑对R1基苯胺;S2、2‑乙酰氯‑N‑(1‑甲基乙基)乙酰胺‑对R1基苯胺的合成:向含有2‑酰氯‑N‑(...

【技术特征摘要】
1.一种吲哚衍生物的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:S1、2-酰氯-N-(1-甲基乙基)乙酰胺-对R1基苯胺的合成:在化学反应合成釜中加入N-异丙基-4-氟-对R1基苯胺和异丙胺,并在真空条件下抽入甲苯混合,在室温下向反应釜中滴加氯乙酰氯,滴加结束后升温至70℃~80℃,并保温2h~3h后至反应结束,反应后蒸馏脱去未反应的氯乙酰氯和甲苯混合物循环套用,蒸馏结束后,冷却加入蒸馏水洗涤分离,将有机相用碳酸钠水溶液调pH,静置分去水相去废水处理,得到有机相为2-酰氯-N-(1-甲基乙基)乙酰胺-对R1基苯胺;S2、2-乙酰氯-N-(1-甲基乙基)乙酰胺-对R1基苯胺的合成:向含有2-酰氯-N-(1-甲基乙基)乙酰胺-苯胺的反应釜中加入甲苯、乙酸钠和氯化亚铁,升温至90℃~95℃,反应后蒸馏,蒸馏结束后,加入蒸馏水对反应釜洗涤,静置分去水相去废水处理,得到有机相为2-乙酰氯-N-(1-甲基乙基)乙酰胺-对R1基苯胺;S3、2-羟基-N-(1-甲基乙基)乙酰胺-对R1基苯胺的合成:向含有2-乙酰氯-N-(1-甲基乙基)乙酰胺-苯胺的反应釜中添加乙酰胺和乙醇,升温至70℃~85℃后回流保温至反应结束,常压下蒸馏至70℃~80℃脱去乙酸乙酯,蒸馏后即得2-羟基-N-(1-甲基乙基)乙酰胺-对R1基苯胺;S4、2-羟基-N-羰基乙酰胺-对R1基苯胺的合成:向含有2-羟基-N-(1-甲基乙基)乙酰胺-苯胺的反应釜中添加第一催化剂和甲苯,充分混合后并通入氮气保护,升温至60℃~70℃,隔绝空气回流24h后,将滤液蒸干,得到淡黄色粉末,将淡黄色粉末经过柱色谱分离,收集2-羟基-N-羰基乙酰胺-对R1基苯胺;S5、2-R1基-5-R2基-苯烷基-2-对R1基吲哚的合成:向含有2-羟基-N-羰基乙酰胺-苯胺的反应釜中添加1-甲二醇-(2-R3基)-(4-R2基)-苯和...

【专利技术属性】
技术研发人员:王羽费正皓王彦卿
申请(专利权)人:盐城师范学院
类型:发明
国别省市:江苏,32

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1