酪丝亮肽-二氢卟吩e6单酯及其制备方法技术

本发明专利技术的酪丝亮肽‑二氢卟吩e6单酯由酪丝亮肽与二氢卟吩e6发生酯化反应制备得到。酪丝亮肽作为溶于水的极性端，使得酪丝亮肽‑二氢卟吩e6单酯溶于水，解决了Ce6水溶性差的问题，具有二氢卟吩e6和酪丝亮肽双重抗肿瘤作用，属于光、声动力治疗药物，可用于制备治疗皮肤病和恶性肿瘤的药物。

Tylis bright peptide two hydrogen phthalate E6 monoester and preparation method thereof

The casein leucopeptide chlorin E6 monoester of the present invention is prepared by esterification reaction of casein leucopeptide with chlorin e6. Casein leucopeptide, as the polar end soluble in water, makes casein leucopeptide dihydrochlorin E6 monoester soluble in water, and solves the problem of poor water solubility of Ce6. It has the dual antitumor effect of chlorin E6 and casein leucopeptide. It belongs to photodynamic and sonodynamic therapy drugs and can be used to prepare drugs for treating skin diseases and malignant tumors.

【技术实现步骤摘要】
酪丝亮肽-二氢卟吩e6单酯及其制备方法
本专利技术涉及光、声动力治疗药物，具体是酪丝亮肽-二氢卟吩e6单酯。
技术介绍
二氢卟吩e6(Chlorine6,Ce6)，墨绿色粉末，极具吸湿性和易氧化性。不溶于水，溶于丙酮、四氢呋喃、乙醇。二氢卟吩e6具有一定的光敏性和热敏性，因而二氢卟吩e6既是一种光敏剂，也是一种很有潜力的声敏剂。它具备663nm的吸收波长，能够产生更多的ROS（活性氧簇），而且无毒、肿瘤组织高选择性及非肿瘤组织清除率高，对皮肤的副反应也较小，因此适合用于肿瘤光、声动力治疗。但是Ce6水溶性差，因此限制了其在临床的开发应用。酪丝亮肽(Tyrosyl-seryl-leucine，YSL)，是一种三肽化合物，其化学结构组成为L-酪氨酰-L-丝氨酰-L-亮氨酸，分子式为C18H27N306，分子量为381.42，易溶于冰醋酸，溶解于水。动物实验结果显示，酪丝亮肽显示出一定的抑制肿瘤细胞生长的作用。该药在剂量为40～80μg/kg时，可使腹水型肝癌H22小鼠生命延长率达60％～90％。经四次重复实验结果稳定。在体外实验中酪丝亮肽显示出对人肝癌BEL-7402细胞增殖的抑制作用，本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.如下式的酪丝亮肽‑二氢卟吩e6单酯：

【技术特征摘要】
1.如下式的酪丝亮肽-二氢卟吩e6单酯：由酪丝亮肽与二氢卟吩e6发生酯化反应制备得到。2.权利要求1所述的酪丝亮肽-二氢卟吩e6单酯的制备方法，包括下述步骤：1）、在保护气体和避光条件下，酪丝亮肽与二氢卟吩e6发生酯化；2）、离心，上清液以去离子水透析，冷冻干燥；3）、干燥物用硅胶柱层析分离，洗脱剂是体积比为3/7～7/3的二氯甲烷/甲醇的混合溶液；4）、挥去二氯甲烷/甲醇后，用甲醇或乙腈溶解，用反相柱层析精制纯化，洗脱剂为甲醇/水混合液或乙腈/水混合液；所述反相柱使用的填料为C18；所述甲醇/水...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈志强，
申请(专利权)人：桂林市兴达光电医疗器械有限公司，
类型：发明
国别省市：广西,45