【技术实现步骤摘要】
噻吩并噻喃甲酰胺类化合物及其应用
本专利技术属于医药
,涉及噻吩并噻喃甲酰胺类化合物及其制备方法和作为表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的应用。
技术介绍
近几年来我国各类肿瘤的发病和死亡出现显著上升的趋势,目前男性发病率和死亡率最高的肿瘤为肺癌,女性则为乳腺癌和肺癌。吸烟、过量饮酒、身体活动不足等不健康生活习惯,雾霾,以及经济社会快速发展和社会转型给人们带来的工作、生活压力,对健康造成的影响不容忽视,与环境、生活方式有关的肺癌、肝癌、结直肠癌、乳腺癌死亡率上升趋势更加明显,其中肺癌和乳腺癌上升幅度最大,过去30年分别上升了465%和96%(StewartBW,WildCP.WHO:WorldCancerReport2014.Lyon:InternationalAgencyforResearchonCancer,2014.),因此,对肺癌和乳腺癌的预防与治疗是目前研究的热点。根据癌细胞的分化程度和形态特征研究发现,众多肿瘤患者中存在着大量的表皮生长因子信号传导的失调和表皮生长因子受体酪氨酸激酶的过度表达。已知表皮生长因子受体(epidermalgrowthfa ...
【技术保护点】
1.式(I)所示的化合物、其前体药物和药物活性代谢物以及其药学上可接受的盐:
【技术特征摘要】
1.式(I)所示的化合物、其前体药物和药物活性代谢物以及其药学上可接受的盐:其中,R可以独立地选自氢,C1-C6烷基;R'、R〞独立地选自氢,C1-C6烷基,取代或未取代的苯基,所述取代基为C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素、卤代C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基,取代或未取代的C1-C6烷基,所述取代基为二甲胺基、吗啉基、甲氧基苯氧基、甲氧基苯基,或R'、R〞与它们相连的氮原子一起组成吗啉基或哌啶基。2.权利要求1所述的式(I)所示的化合物、其前体药物和药物活性代谢物以及其药学上可接受的盐:其中,R可以独立地选自氢,C1-C4烷基:R'、R〞独立地选自氢,C1-C4烷基,苯基,C1-C4烷基取代的苯基,C1-C4烷氧基取代的苯基,卤素取代的苯基,三氟甲氧基苯基,二甲胺基丙基,(4-吗啉基)丙基,(2-甲氧基苯氧基)乙基,(3,4-二甲氧基苯基)乙基,或与它们相连的氮原子一起组成吗啉基或哌啶基。3.权利要求1所述的化合物,其立体异构体、药学上可接受的盐、前体药物或药物活性代谢物:其中,R可以独立地选自氢,甲基;R'、R〞独立地选自氢,甲基,乙基,丙基,异丙基,丁基,叔丁基,4-甲基苯基,2-乙基苯基,2-氯苯基,4-三氟甲氧基苯基,3-二甲胺基丙基,3-(4-吗啉基)丙基,2-(2-甲氧基苯氧基)乙基,2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基,或R'、R〞与它们相连的氮原子一起组成吗啉基或哌啶基。4.权利要求1所述的式(I)所示的化合物、其前体药物和药物活性代谢物以及其药学上可接受的盐,选自:N-乙基-4-氧代-5,6-二氢-4H-噻吩并[2,3-b]噻喃-2-甲酰胺;N-异丙基-4-氧代-5,6-二氢-4H-噻吩并[2,3-b]噻喃-2-甲酰胺;N-丁基-4-氧代-5,6-二氢-4H-噻吩并[2,3-b]噻喃-2-甲酰胺;N,N-二乙基-4-氧代-5,6-二氢-4H-噻吩并[2,3-b]噻喃-2-甲酰胺;N-(4-甲基苯基)-4-氧代...
【专利技术属性】
技术研发人员:胡春,黄二芳,闫燚思,柯佳,路奇,徐赫男,印华润,张娟,张瑞,舒越,邓飘,
申请(专利权)人:沈阳药科大学,
类型:发明
国别省市:辽宁,21
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