烯啶虫胺双层片制造技术

本发明专利技术涉及一种烯啶虫胺双层片，所述烯啶虫胺双层片包括烯啶虫胺速释层及烯啶虫胺控释层；所述烯啶虫胺速释层包括烯啶虫胺及第一赋形剂；所述烯啶虫胺控释层包括烯啶虫胺及第二赋形剂。速释层可迅速释放有效药物成分，烯啶虫胺，使有效成分可快速进入机体内迅速作用，杀灭犬猫体表成年跳蚤；控释层采用渗透泵控释技术，将烯啶虫胺包裹于不溶于水的特殊结构内，按一定速度缓慢释放，与速释层配合，获得连续的、延长的药物释放时程，使烯啶虫胺在受药体血液内的有效含量时间得以延长，血药曲线更理想，降低跳蚤病二次复发的几率。

Dienpyridine double-layer tablets

The invention relates to a double-layer tablet of nitenpyramide, which comprises a quick-release layer of nitenpyramide and a controlled-release layer of nitenpyramide; the quick-release layer of nitenpyramide comprises nitenpyramide and a first excipient; and the controlled-release layer of nitenpyramide comprises nitenpyramide and a second excipient. The rapid release layer can rapidly release the effective drug ingredients, enabling the effective ingredients to enter the body rapidly and kill adult fleas on the body surface of dogs and cats; the controlled release layer uses osmotic pump controlled release technology, encapsulating the dimethoamide in a special structure insoluble in water, releasing slowly at a certain speed, cooperating with the rapid release layer, to obtain the dimethoamide. Continuous and prolonged drug release time can prolong the effective content time of nitenpyramide in recipient's blood, make the blood drug curve more ideal, and reduce the probability of secondary recurrence of flea disease.

【技术实现步骤摘要】
烯啶虫胺双层片
本专利技术涉及抗寄生虫药物
，特别是涉及烯啶虫胺双层片。
技术介绍
烯啶虫胺，nitenpyram，是一种高效、广谱、新型烟碱类杀虫剂，其作用机理为主要作用于昆虫神经，对昆虫的轴突触受体具有神经阻断作用。具有卓越的内吸和渗透作用，用量少，毒性低，持效期长，对哺乳动物安全无药害等优点。烯啶虫胺原药于1995年由日本住友公司开发并推广，2000年礼来(ElancoUSInc.)在美国推出烯啶虫胺片，用于治疗犬猫体表的跳蚤，其后该片剂于2013年在中国注册，商品名诺普星。烯啶虫胺被认为能作用在跳蚤的神经系统，干扰跳蚤的神经传导电信号，导致跳蚤长期处于兴奋状态而最终死亡。得益于原料药优秀的水溶性，烯啶虫胺片被认为能于口服15分钟后即开始起作用，0.5-2小时血药浓度达到峰值，且迅速被代谢，90％经尿液以原药形式排出，犬的半衰期仅为4小时，猫为8小时。烯啶虫胺片能用于犬猫体表跳蚤成虫的扑杀，然而由于其迅速失效，难以隔绝环境跳蚤导致的跳蚤病的二次感染，暴露于跳蚤环境中的犬猫需在短时间内反复用药。
技术实现思路
基于此，本专利技术提供一种烯啶虫胺双层片，其具有见效快、药效时间长的特点。一种烯啶虫胺双层片，烯啶虫胺双层片包括烯啶虫胺速释层及烯啶虫胺控释层；烯啶虫胺速释层包括烯啶虫胺及第一赋形剂；烯啶虫胺控释层包括烯啶虫胺及第二赋形剂。上述烯啶虫胺双层片，速释层可迅速释放有效药物成分，烯啶虫胺，使有效成分可快速进入机体内迅速作用，杀灭犬猫体表成年跳蚤；控释层采用控释技术，将烯啶虫胺包裹于缓释材料内，按一定速度缓慢释放，与速释层配合，获得连续的、延长的药物释放时程，使烯啶虫胺在受药体血液内的有效含量时间得以延长，血药曲线更理想，降低跳蚤病二次复发的几率。在其中一个实施例中，烯啶虫胺速释层及烯啶虫胺控释层中的烯啶虫胺的质量比为1∶1-1：30。在其中一个实施例中，烯啶虫胺速释层及烯啶虫胺控释层中的烯啶虫胺的质量比为1:2-1:10。在其中一个实施例中，烯啶虫胺速释层中的烯啶虫胺的质量百分含量为1％-40％，烯啶虫胺控释层中的烯啶虫胺的质量百分含量为1％-40％。在其中一个实施例中，烯啶虫胺双层片为上下层叠结构或内外层结构，烯啶虫胺控释层作为片芯，烯啶虫胺速释层作为外包层。在其中一个实施例中，第一赋形剂包括粘合剂、润滑剂、崩解剂及稀释剂。在其中一个实施例中，第一赋形剂还包括助流剂和/或驱虫杀菌助剂。在其中一个实施例中，第二赋形剂包括粘合剂、润滑剂、控释剂及稀释剂。在其中一个实施例中，第二赋形剂还包括助流剂和/或成膜剂。在其中一个实施例中，烯啶虫胺双层片还包括胃溶型包衣材料，胃溶型包衣材料包覆于烯啶虫胺速释层及烯啶虫胺控释层的外周。具体实施方式为了便于理解本专利技术，下面将对本专利技术进行更全面的描述。但是，本专利技术可以以许多不同的形式来实现，并不限于本文所描述的实施例。相反地，提供这些实施例的目的是使对本专利技术的公开内容的理解更加透彻全面。除非另有定义，本文所使用的所有的技术和科学术语与属于本专利技术的
的技术人员通常理解的含义相同。本文中在本专利技术的说明书中所使用的术语只是为了描述具体的实施例的目的，不是旨在于限制本专利技术。本文所使用的术语“和/或”包括一个或多个相关的所列项目的任意的和所有的组合。下列实施例中未注明具体条件的试验方法，按照常规方法和条件，或按照商品说明书建议的调节进行选择。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可通过市售购买获得的常规产品。本专利技术提供一种烯啶虫胺双层片，以烯啶虫胺为主要有效成份，主要用于驱杀犬猫体表跳蚤。所述烯啶虫胺双层片为双层片结构，烯啶虫胺双层片包括烯啶虫胺速释层及烯啶虫胺控释层；烯啶虫胺速释层包括烯啶虫胺及第一赋形剂；烯啶虫胺控释层包括烯啶虫胺及第二赋形剂。在一个实施例中，烯啶虫胺速释层及烯啶虫胺控释层中的烯啶虫胺的质量比为1:1-1:30，例如可以为，但不限于1:1，1:2，1:3，1:4，1:5，1:6，1:7，1:8，1:9，1:10，1:11，1:15，1:20，1:25，或1：30等。可选地，烯啶虫胺速释层及烯啶虫胺控释层中的烯啶虫胺的质量比为1:2-1:10。在一个实施例中，烯啶虫胺速释层中的烯啶虫胺的质量百分含量为1％-40％，例如可以为,但不限于1％，2％，3％，4％，5％，10％，12％，15％，18％，20％，22％，25％，28％，30％，35％，或40％等；烯啶虫胺控释层中的烯啶虫胺的质量百分含量为1％-40％，例如可以为,但不限于1％，2％，5％，7％，10％，11％，12％，13％，14％，15％，16％，17％，18％，19％，20％，21％，22％，23％，24％，25％，26％，27％，28％，30％，32％，35％，36％，或40％等。通过控制烯啶虫胺速释层与烯啶虫胺控释层中烯啶虫胺的质量含量，及质量比，使烯啶虫胺快速见效，并能在烯啶虫胺控释层的释放过程中保持药效，巩固烯啶虫胺速释层带来的驱杀效果，获得连续的、延长的药物释放时程，使烯啶虫胺在受药体血液内的有效含量时间得以延长，血药曲线更理想，降低跳蚤病二次复发的几率。在一个实施例中，烯啶虫胺双层片为上下层叠结构，烯啶虫胺速释层层叠烯啶虫胺控释层。在一个实施例中，烯啶虫胺双层片为内外层结构，烯啶虫胺控释层作为片芯，烯啶虫胺速释层作为外包层，速释层首先释放，然后再到控释层。在一个实施例中，第一赋形剂包括粘合剂、润滑剂、崩解剂及稀释剂。在一个实施例中，第一赋形剂的各组分于烯啶虫胺速释层中的质量百分比含量分别为：粘合剂1％-10％，例如可以为，但不限于1％，2％，3％，4％，5％，6％，7％，8％，9％或10％等；润滑剂1％-3％，例如可以为，但不限于1％，1.2％，1.3％，1.5％，1.8％，2％，2.2％，2.4％，2.5％，2.7％，2.8％或3％等；崩解剂1％-10％，例如可以为，但不限于1％，2％，2.5％，3％，3.5％，4％，4.5％，5％，5.5％，6％，6.5％，7％，7.5％，8％，8.5％，9％，9.5％，或10％等；稀释剂余量，稀释剂亦称为填充剂，一般为惰性物质，与大部分药物不产生反应，其主要作用是用来填充片剂的重量或体积，以便于制剂成型和分剂量，从而便于压片，其用量主要取决于所制备的药剂的重量或体积。粘合剂主要是为了将药物细粉润湿、粘合制成颗粒以便于压片。粘合剂选自聚乙烯基吡格烷酮、聚乙烯基吡咯烷酮-乙酸乙烯酯聚合物、淀粉、预胶化淀粉、糊精、羧甲基纤维素、乙醇-水混合液、甲基纤维素、羧甲淀粉钠、羟丙基甲基纤维素和海藻酸钠中的一种或多种。如粘合剂可以为聚乙烯基吡格烷酮，或聚乙烯基吡咯烷酮-乙酸乙烯酯聚合物，或淀粉，或预胶化淀粉，或糊精，或乙醇-水混合液，或羧甲淀粉钠，或淀粉和预胶化淀粉，或羟丙基甲基纤维素和海藻酸钠等。润滑剂作为药剂的流动促进剂，可改善颗粒流动性，提高松密度，使制得的片剂硬度增加，崩解时限缩短，从而提高药物溶出速度。润滑剂选自滑石粉，硬脂酸，二氧化硅，硬脂酸钙，硬脂酸镁和液体石蜡中的一种或多种。如润滑剂可以为滑石粉，或硬脂酸，或二氧化硅，或硬脂酸钙，或硬脂酸镁，或液体石蜡，或滑石粉和硬脂酸的混合物，或滑石粉和硬脂酸镁的混合物，或硬脂酸和二氧化硅的混合物等。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种烯啶虫胺双层片，其特征在于，所述烯啶虫胺双层片包括烯啶虫胺速释层及烯啶虫胺控释层；所述烯啶虫胺速释层包括烯啶虫胺及第一赋形剂；所述烯啶虫胺控释层包括烯啶虫胺及第二赋形剂。

【技术特征摘要】
1.一种烯啶虫胺双层片，其特征在于，所述烯啶虫胺双层片包括烯啶虫胺速释层及烯啶虫胺控释层；所述烯啶虫胺速释层包括烯啶虫胺及第一赋形剂；所述烯啶虫胺控释层包括烯啶虫胺及第二赋形剂。2.根据权利要求1所述的烯啶虫胺双层片，其特征在于，所述烯啶虫胺速释层及烯啶虫胺控释层中的烯啶虫胺的质量比为1∶1-1：30。3.根据权利要求2所述的烯啶虫胺双层片，其特征在于，所述烯啶虫胺速释层及烯啶虫胺控释层中的烯啶虫胺的质量比为1:2-1:10。4.根据权利要求1至3任一项所述的烯啶虫胺双层片，其特征在于，所述烯啶虫胺速释层中的烯啶虫胺的质量百分含量为1％-40％，所述烯啶虫胺控释层中的烯啶虫胺的质量百分含量为1％-40％。5.根据权利要求1至3任一项所述的烯啶虫胺双层片，其特...

【专利技术属性】
技术研发人员：元晓琪，周淑贞，谢志恒，徐奇清，叶伟庆，
申请(专利权)人：佛山市南海东方澳龙制药有限公司，
类型：发明
国别省市：广东,44