The invention provides a nifedipine double layer osmotic pump, which includes a drug bearing layer core, a propellant layer core, a semi permeable membrane and a single drug release hole on the surface of one side of the drug bearing layer. The nifedipine double layer osmotic pump tablet has simple preparation process, low cost and stable release rate. It is basically zero release in 4 16h, and the release is basically complete. The invention provides a preparation method of Nifedipine Controlled Release Tablets.
【技术实现步骤摘要】
一种硝苯地平双层渗透泵片及其制备方法
本专利技术属于药物制剂
,尤其涉及一种抗高血压药物硝苯地平的双层渗透泵片及其制备方法。
技术介绍
硝苯地平(Nifedipine)是第一个二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂,化学名为2,16-二甲基-4(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯,用于预防和治疗冠心病心绞痛,特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛;对呼吸功能没有不良影响,故适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛患者,其疗效优于β受体拮抗剂;此外,硝苯地平尚有抗动脉粥样硬化、抑制血管平滑肌增生、保护血管内皮细胞结构和功能的完整性和抗血小板聚集的作用;由于硝苯地平能显着扩张外周血管,尤其是小动脉,因此能迅速而强烈地降低血压,且这种降压效果对高血压患者效果显著,对正常血压人群不明显。硝苯地平普通制剂需要日服多次,普通制剂不能很好控制体内血药浓度的稳定和维持血压的平稳;普通制剂血药浓度的波动不仅仅带来了诸如头痛、面红、心跳(心率增快)、踝部水肿、眩晕、乏力、精神欠佳以及恶心、呕吐等等不来反应,也未能在高血压‘晨峰现象’时间段内起到良好的降压效果;为了克服这些问题,由拜耳公司和辉瑞公司成功研制出硝苯地平双层渗透泵片,日服仅需一次,24小时内接近于恒速的释药速率,降压效果显著,血药浓度稳定,对靶器官(心、脑、肾)具有很好的保护作用,与普通制剂相比,生物利用度从45%-56%增至68%-86%,是一种较为理想的降压药。中国专利申请号CN102178677A,专利技术创造名称为:硝苯地平双层渗透泵药物组合物及其制备工艺;CN103565769A,专利技术创造 ...
【技术保护点】
1.一种硝苯地平双层渗透泵片,其特征在于包含含药层片芯,助推层片芯,半透膜和在药物层一侧控释片表面单个释药小孔;所述含药层片芯包含以下成分,以占含药层片芯重量的百分比计算:硝苯地平为15‑20%;促渗剂为55‑70%;增溶剂为5‑20%;润滑剂为0.5‑2%;助流剂为0‑1%;所述助推层片芯包含以下成分,以占助推层片芯重量百分比计算:水不溶性聚合物为30‑40%;促渗剂为33‑50%;渗透压活性物质为20‑30%;着色剂为0.5‑3%;润滑剂为0.5‑2%;助流剂为0‑1%;其中所述的促渗剂选自羟丙基甲基纤维素,卡波姆,乙烯吡咯烷酮均聚物和/或共聚物中任一或其任意组合;所述的乙烯吡咯烷酮均聚物为聚维酮,所述的乙烯吡咯烷酮共聚物为共聚维酮;增溶剂选自十二烷基磺酸钠、吐温80、聚氧乙烯蓖麻油的一种或多种。
【技术特征摘要】
1.一种硝苯地平双层渗透泵片,其特征在于包含含药层片芯,助推层片芯,半透膜和在药物层一侧控释片表面单个释药小孔;所述含药层片芯包含以下成分,以占含药层片芯重量的百分比计算:硝苯地平为15-20%;促渗剂为55-70%;增溶剂为5-20%;润滑剂为0.5-2%;助流剂为0-1%;所述助推层片芯包含以下成分,以占助推层片芯重量百分比计算:水不溶性聚合物为30-40%;促渗剂为33-50%;渗透压活性物质为20-30%;着色剂为0.5-3%;润滑剂为0.5-2%;助流剂为0-1%;其中所述的促渗剂选自羟丙基甲基纤维素,卡波姆,乙烯吡咯烷酮均聚物和/或共聚物中任一或其任意组合;所述的乙烯吡咯烷酮均聚物为聚维酮,所述的乙烯吡咯烷酮共聚物为共聚维酮;增溶剂选自十二烷基磺酸钠、吐温80、聚氧乙烯蓖麻油的一种或多种。2.根据权利要求1所述的一种硝苯地平双层渗透泵片,其特征在于,渗透压活性物质选自氯化钠、乳糖和甘露醇、果糖、氯化钾的一种或多种;水不溶性聚合物选自低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、尤特奇RSPO的一种或多种;润滑剂选自硬脂酸、硬脂酸镁和滑石粉;助流剂为胶态二氧化硅;着色剂选自氧化铁红、氧化铁黄或其组合。3.根据权利要求1所述的一种硝苯地平双层渗透泵片,其特征在于,半透膜包含成膜材料,致孔剂,增塑剂,各...
【专利技术属性】
技术研发人员:尹莉芳,秦超,张继睿,韩清,苏雨,施沁青,
申请(专利权)人:中国药科大学,
类型:发明
国别省市:江苏,32
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