芍药苷代谢素I在制备治疗结肠炎药物中的应用制造技术

本发明专利技术通过DSS诱导的结肠炎模型对芍药苷及芍药苷代谢素I的抗炎活性进行研究。实验结果表明，芍药苷代谢素I对溃疡性结肠炎有良好的治疗效果，口服芍药苷代谢素I的C57BL/6小鼠相比对照组及芍药苷组结肠组织损伤程度减轻，芍药苷代谢素I的低、高剂量给药组小鼠结肠组织损伤程度减轻，组织结构层次分明，固有层炎性细胞浸润减少，杯状细胞数量相对增多，黏膜肌层未见组织水肿和充血，组织形态已明显恢复。证明了芍药苷代谢素I对溃疡性结肠炎具有良好的治疗效果。

【技术实现步骤摘要】
芍药苷代谢素I在制备治疗结肠炎药物中的应用
本专利技术涉及治疗结肠炎的药物领域，具体涉及芍药苷代谢素I在制备治疗结肠炎药物中的应用。
技术介绍
结肠炎(colitis)是指各种原因引起的结肠炎症性病变。可由细菌、真菌、病毒、寄生虫、原虫等生物引起，亦可由变态反应及理化因子引起，根据病因不同，可分为特异性炎性病变和非特异性炎性病变，前者指感染性结肠炎、缺血性结肠炎和伪膜性结肠炎等，后者包括溃疡性结肠炎及结肠Crohn病。溃疡性结肠炎是消化内科临床较为常见疾病之一，近年来随着国家经济的发展和生活质量的提高，溃疡性结肠炎的发病也越来越多。溃疡性结肠炎发病机制目前仍不清楚，已有许多实验研究表明，环境因素、遗传因素、肠道微生物、免疫因素与溃疡性结肠炎的发生密切相关。目前认为机体的免疫系统与肠道微生物的相互作用可能是结肠炎症发生和迁延不愈的最重要原因之一。由于溃疡性结肠炎的发病机制仍未阐明，目前的临床治疗主要是使用抗炎药物如5-氨基水杨酸制剂及免疫抑制剂如糖皮质激素、硫唑嘌呤等，近年来单克隆抗体药物等新型药物也在溃疡性结肠炎的治疗中发挥了重要作用,如阻断α肿瘤坏死因子的Infliximab,Adalimumab及Golimumab等，但仍有部分溃疡性结肠炎患者对这些治疗反应欠佳。另外对于上述治疗有效的患者来说，也需要长期维持治疗，而且容易复发，对患者的身心影响极大，对社会医疗资源也是很大的花费。因此，近年来对溃疡性结肠炎的新疗法进行了很多有益的探索，但是仍然存在难以彻底治愈，没有针对性药物等缺陷。中医药治疗溃疡性结肠炎对患者免疫失调有很强的调节作用，并且具有多环节、多方位、多靶点的特点，同时中药溃疡性结肠炎的副作用较少，具有较高的临床疗效，容易被患者接受。中医治疗溃疡性结肠炎的组方中，常选用白芍、赤芍等，采用口服、灌肠等结合治疗的方式，具有良好的效果。芍药苷(paeoniflorin)是中药白芍(Paeoniaeradixalba)和赤芍(Paeoniaeradixrubra)在中华人民共和国药典(2015年版)中含量测定的指标成分，同时也是市售治疗类风湿性关节炎药物——白芍总苷(TGP)胶囊中的主要活性成分(质量分数为384mg/g)，具有良好的抗炎和免疫调节活性。但是，研究发现芍药苷的口服绝对生物利用度约为3％～4％，推测可能是因为芍药苷在体内转化为代谢产物。芍药苷代谢素I最早是由日本学者采用人肠内菌群体外转化后在培养液中分离纯化得到的，后来有学者在大鼠的血浆和尿液中检测到了芍药苷代谢素I，王晓玲以芍药苷为底物采用体外乳酸菌培养的方式从转化液中分离鉴定了芍药苷代谢素I。然而，芍药苷代谢素I的活性却未见报道。
技术实现思路
为了解决以上技术问题，本专利技术提出以下技术方案：本专利技术目的之一在于提供一种芍药苷代谢素I在制备治疗结肠炎药物中的应用。本专利技术采用DSS诱导的小鼠结肠炎模型探究芍药苷代谢素I的抗炎活性，小鼠造模后分别给予芍药苷、芍药苷代谢素I，模型组造模后给予生理盐水、正常组始终给予生理盐水，连续给药10天。通过观察大鼠体重、结肠的长度和重量、形态及细胞因子表达，实验结果表明芍药苷代谢素I组的指标明显优于造模组和芍药苷组，5mg/kg芍药苷代谢素I的效果最好。优选的，上述应用中所提到的结肠炎为溃疡性结肠炎。优选的，上述应用中，芍药苷代谢素I的给药剂量为5mg/kg。本专利技术目的之二在于提供一种用于治疗结肠炎的药物组合物，该药物组合物为芍药苷代谢素I，或芍药苷及芍药苷代谢素I。优选的，上述药物组合物中芍药苷代谢素I的给药剂量为5mg/kg。本专利技术目的之三在于提供一种用于结肠炎的药物制剂，该药物制剂为上述药物组合物及常规药物辅料制备而成。优选的，上述药物制剂为口服药物制剂或直肠栓剂或灌肠颗粒剂。进一步优选的，为口服药物制剂。本专利技术的动物造模实验中，采用C57BL/6小鼠作为动物模型，通过灌胃给药，结果证明芍药苷代谢素I对DSS诱导的结肠炎有切实的治疗效果。本专利技术目的之四在于提供一种用于结肠炎的保健品，该保健品成分为上述药物组合物及常规辅料制备而成。本专利技术目的之五在于提供一种芍药苷代谢素I在制备保护结肠粘膜上皮药物中的应用。本专利技术目的之六在于提供一种芍药苷代谢素I在制备消除结肠粘膜水肿药物中的应用。动物造模实验结果表明，芍药苷代谢素I能够显著修复损伤的结肠组织，组织层次结构分明，固有层炎性细胞浸润减少，杯状细胞数量增多，黏膜肌层未见组织水肿和充血，组织形态得到明显恢复。因此，芍药苷代谢素I可以应用于制备保护结肠粘膜上皮的药物及消除结肠粘膜水肿的药物。本专利技术的有益效果1.本专利技术通过实验证明了芍药苷代谢素I对结肠炎的治疗效果，并提供了芍药苷代谢素I治疗的给药剂量，为结肠炎的治疗提供了新的研究方向。2.现有技术中有采用芍药作为组方治疗结肠炎的记载，本专利技术证实了芍药苷代谢素I能够切实发挥对结肠炎的治疗作用，采用芍药苷代谢素I作为治疗药物相比采用组方进行治疗，使用更为方便，成本更为经济，相比现有技术具有显著的进步。附图说明构成本申请的一部分的说明书附图用来提供对本申请的进一步理解，本申请的示意性实施例及其说明用于解释本申请，并不构成对本申请的不当限定。图1为实施例1中造模小鼠给药期间体重变化图；图2为实施例1中不同实验组造模小鼠结肠长度与重量变化图；图3为实施例1中造模小鼠结肠组织图及HE染色图；图4为实施例1中血清中细胞因子的表达图。具体实施方式应该指出，以下详细说明都是例示性的，旨在对本申请提供进一步的说明。除非另有指明，本文使用的所有技术和科学术语具有与本申请所属
的普通技术人员通常理解的相同含义。需要注意的是，这里所使用的术语仅是为了描述具体实施方式，而非意图限制根据本申请的示例性实施方式。如在这里所使用的，除非上下文另外明确指出，否则单数形式也意图包括复数形式，此外，还应当理解的是，当在本说明书中使用术语“包含”和/或“包括”时，其指明存在特征、步骤、操作、器件、组件和/或它们的组合。正如
技术介绍
所介绍的，现有技术中针对溃疡性结肠炎没有针对性良好的药物、难以彻底治愈等技术问题，为了解决如上的技术问题，本申请提出了一种芍药苷代谢素I在制备治疗结肠炎药物中的应用。本申请的一种典型的实施方式中，提供一种芍药苷代谢素I在制备治疗结肠炎药物中的应用。在优选的实施方案中，上述结肠炎为溃疡性结肠炎。在优选的实施方案中，上述芍药苷代谢素I的给药剂量为5mg/kg。本申请的又一种典型实施方式中，提供一种用于结肠炎的药物组合物，该药物组合物为芍药苷代谢素I，或芍药苷及芍药苷代谢素I。在优选的实施方案中，上述药物组合物中芍药苷代谢素I的给药剂量为5mg/kg。本申请的又一种典型实施方式中，提供一种用于结肠炎的药物制剂，该药物制剂是由上述药物组合物与常规药物辅料制备而成。优选的实施方案中，上述药物制剂为口服制剂或直肠栓剂或灌肠颗粒剂，其中，口服制剂的效果较好。本申请的又一种典型实施方式中，提供一种用于结肠炎的保健品，该保健品的成分为上述药物组合物与常规辅料制备而成。本申请的又一种典型实施方式中，提供一种芍药苷代谢素I在制备保护结肠粘膜上皮药物中的应用。本申请的又一种典型实施方式中，提供一种芍药苷代谢素I在制备消除结肠粘膜水肿药物中本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.芍药苷代谢素I在制备治疗结肠炎药物中的应用。

【技术特征摘要】
1.芍药苷代谢素I在制备治疗结肠炎药物中的应用。2.如权利要求1所述的应用，所述结肠炎为溃疡性结肠炎。3.如权利要求1所述的应用，所述芍药苷代谢素I的给药剂量为5mg/kg。4.一种用于结肠炎的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为芍药苷代谢素I，或芍药苷及芍药苷代谢素I。5.如权利要求4所述的药物组合物，其特征在于，所述芍药苷代谢素I的给药剂量为5mg/kg。6.一种用于结肠炎的药物制剂，其特征...

【专利技术属性】
技术研发人员：段文娟，冯金红，李月，杨国红，王晓，许亦真，耿岩玲，王岱杰，
申请(专利权)人：山东省分析测试中心，
类型：发明
国别省市：山东,37