中间体、中间体合成方法及应用技术

技术编号:18726537 阅读:74 留言:0更新日期:2018-08-22 01:24
本发明专利技术提供了一种中间体化合物、中间体化合物的合成方法及应用。该方法包括以下步骤:将化合物1、二甲基铵盐酸盐加入到由二甲亚砜和水混合而成的溶剂中,分2次以上加入K2CO3,加热回流反应6h~36h;其中,化合物1:二甲基铵盐酸盐:K2CO3的摩尔比为1:1~5:1~5;反应完成后分离纯化得到中间体化合物。该中间体化合物主要应用于F‑BPA亲核氟化合成。

Synthesis methods and applications of intermediates and intermediates

The invention provides an intermediate compound, an intermediate compound synthesis method and application. The method comprises the following steps: adding compound 1 and dimethylammonium hydrochloride to a solvent mixed with dimethyl sulfoxide and water, adding K2CO3 more than twice, heating and refluxing for 6 to 36 hours; among them, compound 1: dimethylammonium hydrochloride: K2CO3 molar ratio is 1:1 to 5:1 to 5; after the reaction is completed, the compound is separated and purified. Intermediate compounds. The intermediate compound is mainly used for nucleophilic fluorination of F BPA.

【技术实现步骤摘要】
中间体、中间体合成方法及应用
本专利技术属于放射性药物领域,特别涉及一种F-BPA亲核氟化合成方法、中间体合成方法、中间体及其应用。
技术介绍
硼中子俘获疗法(boronneutroncapturetherapy,BNCT)是一种二元放疗方法,它是将含10B药物通过口服或注射方法引入体内,并使之选择性地聚集在癌细胞中,然后用中子照射病变部位,使10B发生10B(n,α)7Li核反应,利用由此产生的α粒子和7Li离子在细胞范围内杀死癌细胞。人类首次脑瘤的BNCT临床试治始于上世纪50年代初期,经过几十年的探索、研究和临床实验,BNCT被认为是一种有效的治疗肿瘤的方法(治疗浅部脑胶质瘤的5年存活率达到33.3%),与现行的外科手术、放疗化疗、免疫治疗、基因治疗癌症的方法相比,具有定位准确、疗效显著的特点。目前,除了脑胶质瘤治疗外,也开展了治疗肝癌、关节坏死、黑色素瘤、肺癌等疾病的研究。此法已经成为目前治疗恶性脑胶质瘤和黑色素瘤最有效的方法之一。脑胶质瘤生长在调控人体活动的神经系内,呈浸润性生长,脑瘤细胞增殖速度极快,现有的外科手术切除、化学疗法、放射疗法以及X刀、γ刀等疗法均未能取得好的本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种中间体化合物,其特征在于其结构式如下:

【技术特征摘要】
1.一种中间体化合物,其特征在于其结构式如下:2.一种如权利要求1所述中间体化合物的合成方法,其特征在于该方法包括以下步骤:将化合物1、二甲基铵盐酸盐加入到由二甲亚砜和水混合而成的溶剂中,分2次以上加入K2CO3,加热回流反应6h~36h;其中,化合物1:二甲基铵盐酸盐:K2CO3的摩尔比为1:1~5:1~5;反应完成后分离纯化得到中间体化合物;所述化合物1的结构式如下:3.如权利要求2所述的合成方法,其特征在于:所述K2CO3由Na2CO3代替。4.如权利要求2所述的合成方法,其特征在于:所述二甲亚砜由乙腈或二甲基甲酰胺代替。5.如权利要求2-4任一项所述的合成方法,其...

【专利技术属性】
技术研发人员:罗志福李凤林樊彩云刘子华王跃
申请(专利权)人:中国原子能科学研究院
类型:发明
国别省市:北京,11

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