一种喷雾干燥制备无定型阿维巴坦钠的方法技术

本发明专利技术公开了一种喷雾干燥制备无定型阿维巴坦钠的方法。本发明专利技术将异辛酸钠的溶液滴加至阿维巴坦四丁基铵盐的溶液中，滴毕，反应3‑4h，加入纯化水萃取；水相经过喷雾干燥后得到无定型阿维巴坦钠。本发明专利技术方法步骤简单，易于工业化生产，产品纯度≥98.0％，收率≥90.0％。

A spray drying method for preparation of amorphous sodium

The invention discloses a method for preparing amorphous sodium by using spray drying. The invention adds the solution of sodium isooctanoate to the solution of Averbactam tetrabutylammonium salt, drips it, reacts for 3 4h, adds purified water to extract, and obtains the amorphous Averbactam sodium after spray drying of the aqueous phase. The method has simple steps and is easy to be industrialized, and the purity of the product is more than 98%, and the yield is more than 90%.

【技术实现步骤摘要】
一种喷雾干燥制备无定型阿维巴坦钠的方法
本专利技术涉及一种无定型阿维巴坦钠的制备方法，属于医药化学

技术介绍
阿维巴坦钠，英文名为avibactamsodium，化学名称：[(1R,2S,5R)-2-(氨基羰基)-7-氧代-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛-6-基]硫酸一钠盐，化学结构式为阿维巴坦钠与头孢菌素类抗菌药物头孢他啶组成固定配比剂量的复方制剂，并于2015年2月15日美国FDA批准上市，用于治疗成人复杂性腹腔内感染及复杂性尿路感染，适用于治疗肾脏感染(肾盂肾炎)患者。阿维巴坦(avibactam,NXL-104)属于二氮杂双环辛酮化合物，其本身并没有明显的抗菌活性，但能抑制A型(包括ESBL和KPC)和C型的β-内酰胺酶。因此，与各类头孢和碳青霉烯抗生素联合使用时，具有广谱抗菌活性，尤其是对含有超广谱β-内酰胺酶的大肠杆菌和克雷伯肺炎杆菌、含有超量AmpC酶的大肠杆菌以及同时含有AmpC和超广谱β-内酰胺酶的大肠杆菌的活性显著。其作用机制为：β-内酰胺酶丝氨酸亲核进攻阿维巴坦的酰胺键，开环形成共价结合的酶-抑制剂复合物。该复合物不发生水解，再环合形成内酰胺得到阿本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种喷雾干燥制备无定型阿维巴坦钠的方法，其特征是，包括以下步骤：1)将异辛酸钠和阿维巴坦四丁基铵盐分别加入溶剂溶解，然后将异辛酸钠的溶液滴加至阿维巴坦四丁基铵盐的溶液中，控制滴加温度在0℃‑30℃；2)滴毕，反应3‑4h，加入纯化水萃取；3)水相经过喷雾干燥后得到无定型阿维巴坦钠。

【技术特征摘要】
1.一种喷雾干燥制备无定型阿维巴坦钠的方法，其特征是，包括以下步骤：1)将异辛酸钠和阿维巴坦四丁基铵盐分别加入溶剂溶解，然后将异辛酸钠的溶液滴加至阿维巴坦四丁基铵盐的溶液中，控制滴加温度在0℃-30℃；2)滴毕，反应3-4h，加入纯化水萃取；3)水相经过喷雾干燥后得到无定型阿维巴坦钠。2.如权利要求1所述的一种喷雾干燥制备无定型阿维巴坦钠的方法，其特征是，所述喷雾干燥条件为：进风口温度为140℃～160℃，出风口温度为60℃～90℃。3.如权利要求1所述的一种喷雾干燥制备无定型阿维巴坦钠的方法，其特征是，所述溶剂为二氯甲烷、正丁醇或者乙酸乙酯。4.如权利要求1-3中任意一项所述的一种喷雾干燥制备无定型阿维巴坦钠的方法，其...

【专利技术属性】
技术研发人员：周显峰，李法东，刘瑜，张重坤，潘广朋，李卓华，杨庆坤，吴柯，李保勇，
申请(专利权)人：齐鲁天和惠世制药有限公司，齐鲁天和惠世乐陵制药有限公司，
类型：发明
国别省市：山东,37