In some of the implementation schemes, the invention relates to the crystalline solid form of the (S) crystalline solid form, including polycrystalline, hydrate and salt forms, for the (S) crystalline solid form of the (8) N (1 amino acid 3) pyrrolialkanyl (1) pyrrolialkanyl) imidazole and a] pyrazine 1 radicals (pyridazine 2). In some embodiments, the invention also relates to a pharmaceutical composition containing the form of the crystalline solid, and a method for the treatment of a disease or disease by giving an object including the form of a drug composition, including a pharmaceutical composition and method to overcome the effect of an acid reducing agent. Formula (I)
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】(S)-4-(8-氨基-3-(1-(丁-2-炔酰基)吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺的固体形式和制剂相关申请的交叉引用本申请是国际申请,其要求2015年7月2日提交的美国临时申请62/188,468和2015年12月28日提交的美国临时申请62/271,708的权益,其各自通过引用以其全文并入本文。专利
在一些实施方案中,本专利技术涉及(S)-4-(8-氨基-3-(1-(丁-2-炔酰基)吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺的结晶I型。在其它实施方案中,本专利技术涉及包含I型的药物组合物,包括克服降酸剂(acidreducingagent)的影响的药物组合物,以及通过给予对象所述药物组合物来治疗癌症或其它病症的方法。在一些实施方案中,本专利技术涉及(S)-4-(8-氨基-3-(1-(丁-2-炔酰基)吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺的结晶盐。在其它实施方案中,本专利技术涉及包含(S)-4-(8-氨基-3-(1-(丁-2-炔酰基)吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺的结晶盐的药物组合物,包括克服降酸剂的影响的药物组合物,以及通过给予对象药物组合物来治疗癌症或其它病症的方法。专利技术背景Bruton酪氨酸激酶(BTK)是在B细胞和骨髓细胞中表达的Tec家族的非受体蛋白激酶。BTK由pleckstrin同源(PH)、Tec同源(TH)、Src同源3(SH3)、Src同源2(SH2) ...
【技术保护点】
1.包含结晶(S)‑4‑(8‑氨基‑3‑(1‑(丁‑2‑炔酰基)吡咯烷‑2‑基)咪唑并[1,5‑a]吡嗪‑1‑基)‑N‑(吡啶‑2‑基)苯甲酰胺游离碱的组合物。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.07.02 US 62/188468;2015.12.28 US 62/2717081.包含结晶(S)-4-(8-氨基-3-(1-(丁-2-炔酰基)吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺游离碱的组合物。2.权利要求1的组合物,其中,所述结晶(S)-4-(8-氨基-3-(1-(丁-2-炔酰基)吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺游离碱的特征在于:透射X射线粉末衍射图包括在6.4、8.6、10.5、11.6和15.7°2θ±0.2°2θ处的峰。3.权利要求2的组合物,其中,所述结晶(S)-4-(8-氨基-3-(1-(丁-2-炔酰基)吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺游离碱的特征在于:透射X射线粉末衍射图进一步包括在10.9、12.7、13.4、14.3、14.9和18.2°2θ±0.2°2θ处的峰。4.权利要求2或3的任一项的组合物,其中,所述结晶(S)-4-(8-氨基-3-(1-(丁-2-炔酰基)吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺游离碱的特征在于:透射X射线粉末衍射图进一步包括一个或多个选自下列的峰:11.3、15.1、15.7、16.1、17.3、19.2、19.4、19.8、20.7、21.1、21.4、21.6、21.9、22.6、23.3、23.6、24.9、25.2、25.4、25.7、26.1、26.4、26.8、26.9、27.7、28.6、29.1、29.4、30.1、30.5、31.7、31.9、32.2、32.6、33.1、33.4、34.5、35.9、36.1、36.8、37.4、38.1、38.9和39.5°2θ±0.2°2θ。5.权利要求1至4的任一项的组合物,其中,所述结晶(S)-4-(8-氨基-3-(1-(丁-2-炔酰基)吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺游离碱的特征在于:透射X射线粉末衍射图基本上与示于图1的代表性的X射线粉末衍射图相同。6.权利要求1至5的任一项的组合物,其中,所述结晶(S)-4-(8-氨基-3-(1-(丁-2-炔酰基)吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺游离碱的特征在于:拉曼光谱包括在1620、1609、1547、1514和1495cm-1±2cm-1处的峰。7.权利要求6的组合物,其中,所述结晶(S)-4-(8-氨基-3-(1-(丁-2-炔酰基)吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺游离碱的特征在于:拉曼光谱进一步包括一个或多个选自下列的峰:1680、1574、1454、1433、1351、1312、1255、1232、1187、1046、995、706、406和280cm-1±2cm-1。8.权利要求1至7的任一项的组合物,其中,所述结晶(S)-4-(8-氨基-3-(1-(丁-2-炔酰基)吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺游离碱的特征在于:拉曼光谱基本上与示于图2的代表性的拉曼光谱相同。9.权利要求1至8的任一项的组合物,其中,所述结晶(S)-4-(8-氨基-3-(1-(丁-2-炔酰基)吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺游离碱的特征在于:红外(IR)光谱包括在1621、1608、1403、1303和764cm-1±4cm-1处的峰。10.权利要求9的组合物,其中,所述结晶(S)-4-(8-氨基-3-(1-(丁-2-炔酰基)吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺游离碱的特征在于:IR光谱进一步包括一个或多个选自下列的峰:3367、3089、2246、1682、1574、1514、1504、1454、1428、1345、1248、1194、1177、1149、1109、1049、1023、1003、947、900、858、842、816、734、729、701、689、665、623和612cm-1±4cm-1。11.权利要求1至10的任一项的组合物,其中,所述结晶(S)-4-(8-氨基-3-(1-(丁-2-炔酰基)吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺游离碱的特征在于:IR光谱基本上与示于图3的代表性的IR光谱相同。12.权利要求2至11的任一项的组合物,其中,所述结晶(S)-4-(8-氨基-3-(1-(丁-2-炔酰基)吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺游离碱进一步的特征在于:在晶体结构中不存在水。13.权利要求1至12的任一项的组合物,其进一步包含颗粒外酸化剂。14.权利要求13的组合物,其中,所述颗粒外酸化剂选自:富马酸、琥珀酸、D-酒石酸、L-酒...
【专利技术属性】
技术研发人员:F布拉特,T英加莱恩拉,T巴夫,E阿雷特,C克雷萨,J埃瓦茨,
申请(专利权)人:安塞塔制药公司,
类型:发明
国别省市:荷兰,NL
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