One aspect of the invention is a combination of drugs, including: (a) anti - inflammatory agent / antioxidant conjugate, and (b) insulin secretin, insulin sensitizer, alpha glucosidase inhibitor, peptide analogue, or its combination. Another aspect of the invention relates to the use of such conjugates in the treatment of metabolic disorders.
【技术实现步骤摘要】
用于治疗代谢障碍的含抗炎剂和抗氧化剂缀合物的药物组合本申请是申请日为2012年9月14日、申请号为201280056686.5(国际申请号为PCT/EP2012/068179)、专利技术名称为“用于治疗代谢障碍的含抗炎剂和抗氧化剂缀合物的药物组合”的中国专利技术专利申请的分案申请。相关申请的交叉参考本专利申请要求2011年9月16日提交的美国临时专利申请序列号61/535,865的优先权权益,该临时专利申请据此以引用方式整体并入本文。背景氧化应激和炎症与代谢疾病、糖尿病、肥胖症、血脂异常及其相关心血管并发症的发病有关。例如,氧化应激是导致胰岛素抗性、β细胞机能障碍、葡萄糖耐量降低以及2型糖尿病的常见致病因素。关于炎症,临床研究表明,急性高血糖症导致循环炎性细胞因子如TNFα、IL6和IL18的水平升高。在高血糖症和/或高脂血症期间,线粒体通过TCA循环活动以及相关的线粒体内膜的电子传递链产生细胞能量。然而,尽管线粒体产生升高的ATP产量,但是线粒体也能生成显著的活性氧物种(ROS)和活性氮物种(RNS)。细胞具有数种抗氧化酶以中和ROS和RNS。例如,超氧阴离子通过线粒体内的锰超氧化物歧化酶(MnSOD)而被酶促转化成过氧化氢。然后过氧化氢可以迅速地被线粒体酶谷胱甘肽(GSH)过氧化物酶去除。另外的抗氧化酶过氧化氢酶是仅在过氧化物酶体中存在的过氧化氢去毒酶。谷胱甘肽(GSH)可能是细胞所具有的最重要的防御物,以清除由线粒体代谢产生的ROS以及高血糖症和高脂血症继发产生的过量自由基。然而,尽管细胞有很多可用的抗氧化机制,但是当ROS过量和/或抗氧化物途径受到破 ...
【技术保护点】
1.一种药物组合,包含:(a)抗炎剂/抗氧化剂缀合物;(b)胰岛素促分泌素、胰岛素增敏剂、α‑葡萄糖苷酶抑制剂、肽类似物或其组合。
【技术特征摘要】
2011.09.16 US 61/535,8651.一种药物组合,包含:(a)抗炎剂/抗氧化剂缀合物;(b)胰岛素促分泌素、胰岛素增敏剂、α-葡萄糖苷酶抑制剂、肽类似物或其组合。2.根据权利要求1所述的药物组合,其中所述抗炎剂/抗氧化剂缀合物选自(R)-2-乙酰胺基-3-(2-羟基苯甲酰基硫代)丙酸;(R)-2-乙酰胺基-3-(2-羟基苯甲酰基硫代)丙酸甲酯;(R)-2-乙酰胺基-3-(2-羟基苯甲酰基硫代)丙酸乙酯;(R)-2-乙酰胺基-3-(2-乙酰氧基苯甲酰基硫代)丙酸;(R)-2-乙酰胺基-3-(2-乙酰氧基苯甲酰基硫代)丙酸甲酯;(R)-2-乙酰胺基-3-(2-乙酰氧基苯甲酰基硫代)丙酸乙酯;(R)-2-乙酰胺基-3-(2-羟基-4-(三氟甲基)苯甲酰基硫代)丙酸;(R)-2-乙酰胺基-3-(2-羟基-4-(三氟甲基)苯甲酰基硫代)丙酸甲酯;(R)-2-乙酰胺基-3-(2-羟基-4-(三氟甲基)苯甲酰基硫代)丙酸乙酯;(R)-2-乙酰胺基-3-(2-乙酰氧基-4-(三氟甲基)苯甲酰基硫代)丙酸;(R)-2-乙酰胺基-3-(2-乙酰氧基-4-(三氟甲基)苯甲酰基硫代)丙酸甲酯;(R)-2-乙酰胺基-3-(2-乙酰氧基-4-(三氟甲基)苯甲酰基硫代)丙酸乙酯;(R)-2-乙酰胺基-3-(2-乙酰氧基-4-(三氟甲基)苯甲酰基硫代)丙酸;(R)-2-乙酰胺基-3-(2-乙酰氧基-4-(三氟甲基)苯甲酰基硫代)丙酸甲酯;(R)-2-乙酰胺基-3-(2-乙酰氧基-4-(三氟甲基)苯甲酰基硫代)丙酸乙酯;(R)-2-乙酰胺基-3-(2',4'-二氟-4-羟基联苯基羰基硫代)丙酸(GMC-252);(R)-2-乙酰胺基-3-(2’,4’-二氟-4-羟基联苯基羰基硫代)丙酸甲酯;(R)-2-乙酰胺基-3-(2’,4’-二氟-4-羟基联苯基羰基硫代)丙酸乙酯;(R)-2-乙酰胺基-3-(4-乙酰氧基-2',4'-二氟联苯基羰基硫代)丙酸;(R)-2-乙酰胺基-3-(4-乙酰氧基-2’,4’-二氟联苯基羰基硫代)丙酸甲酯;(R)-2-乙酰胺基-3-(4-乙酰氧基-2’,4’-二氟联苯基羰基硫代)丙酸乙酯;2-(5-((R)-1,2-二硫环戊-3-基)戊酰氧基)苯甲酸甲酯;2-(5-((R)-1,2-二硫环戊-3-基)戊酰氧基)苯甲酸叔丁酯;2-(5-((R)-1,2-二硫环戊-3-基)戊酰氧基)苯甲酸苄酯;(R)-2-乙酰胺基-3-((2',4'-二氟-3-(甲氧基羰基)联苯基-4-基氧基)羰基硫代)丙酸;(R)-2-乙酰胺基-3-((2-(甲氧基羰基)苯氧基)羰基硫代)丙酸;(R)-2-乙酰胺基-3-((2',4'-二氟-3-(苄氧羰基)联苯基-4-基氧基)羰基硫代)丙酸;(R)-2-乙酰胺基-3-((2-(苄氧羰基)苯...
【专利技术属性】
技术研发人员:J凯撒卡斯特罗帕洛米诺拉里亚,L马蒂克劳泽尔,A佐扎诺奥拉特,S加西亚维森特,A米安,
申请(专利权)人:根梅迪卡治疗公司,
类型:发明
国别省市:西班牙,ES
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